Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: nimekiri, uus põlvkond

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) rühm on kõige levinum farmakoloogiline aine kehas esinevate valu ja põletikuliste reaktsioonide raviks erinevatel põhjustel..

MSPVA-sid leidub väga erinevates vormides: tabletid, kapslid, süstid, geelid, salvid, plaastrid, ravimküünlad jne. Lai valik väljatöötatud ravimeid, millel on erineva aktiivsuse ja kahjulike reaktsioonide ravimid, nõuab hoolikat väljakirjutamist, võttes arvesse kaasnevaid haigusi..

Toimemehhanism

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite meditsiiniline toime põhineb spetsiaalse aine - tsüklooksügenaasi (COX) - aktiivsuse pärssimisel. Seda on 1. ja 2. tüüpi, samal ajal kui COX-2 toodetakse ainult kehas põletikulise vastuse tekkimisel, samal ajal kui COX-1 (konstitutiivne) on füsioloogiline ja pidev.

COX-1 aktiivsuse blokeerimisega põhjustavad ravimid:

• Bronhide valendiku kitsendamine.
• Vaskulaarse voodi kitsendamine.
• Kognitiivne depressioon.
• Mao limaskesta kaitsefunktsioonide vähenemine.
• Spermatogeneesi ja ovulatoorsete protsesside pärssimine.
• Tromboksaan A2 produktsiooni pärssimine (verehüüvete mahasurumine).

Kui blokeerite COX-2 aktiivsuse, väheneb üldine põletikuline protsess ja pärsitakse ka seedetrakti kaitset happelise maomahla mõjude eest.

Anesteetilised mittesteroidsed ravimid, toimides tsüklooksügenaasile, aga ka prostaglandiinide, bradükiniini, lipiidperoksiidi vormidele, võivad saavutada järgmised toimed:

1. põletikuvastane;
2. valuvaigisti (valuvaigisti);
3. palavikuvastane;
4. antitrombootiline.

Need mõjud on kliinilises praktikas kasutamisel kindlasti positiivsed. Kuid paljud MSPVA-de soovimatud kõrvaltoimed avaldavad sama mõju ka COX-ile..

Samuti kirjeldatakse põletikuvastaste ravimite toimet liigestele:

• On negatiivne mõju liigesekõhrele - indometatsiin, piroksikaam.
• Neutraalne - ibuprofeen, diklofenak.
• Positiivne (kõhre struktuuri taastamise stimuleerimine) - ketoprofeen, meloksikaam. Selle omaduse tõttu on eelistatav neid välja kirjutada jalgade, käte, selgroo liigeste degeneratiivsete-düstroofsete haigustega patsientidele..

Klassifikatsioon

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu jaguneb vastavalt nende keemilise struktuuri põhimõttele, samuti kuulumisele teatavasse toimemehhanismi (võime blokeerida ühte või teist tüüpi tsüklooksügenaasi):

Selektiivsed COX-1 inhibiitorid:

Sellesse rühma kuulub ainult väikestes annustes atsetüülsalitsüülhape (100-200 mg x 1 kord päevas õhtul), mis rakendab tromboosivastast toimet - see hoiab ära trombootiliste masside moodustumise, kuna blokeerib tromboksaani A2 tootmist COX-1 aktiivsuse pärssimise kaudu. Põhiravimid:

• Trombootiline ACC (tabletid 50, 100 mg). 40-160 rubla.
• Aspirin Cardio (100 mg tabletid). 150-300 hõõruda.
• Acecardol (tabletid 50, 100 mg). 20-30 hõõruda.

Mitteselektiivsed COX-2 inhibiitorid:

Selle rühma uimastite loend sisaldab kõiki kõige tavalisemaid ravimeid alates eelmisest sajandist. Paljudel neist on väljendunud põletikuvastane toime ja need aitavad ka valu leevendada. Vastupidiselt selektiivsetele COX-2 inhibiitoritele põhjustavad suured kõrvaltoimete riskid paljudele patsientidele nende väljakirjutamisel piiranguid.

Atsetüülsalitsüülhape

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele, alla 2-aastastele lastele

Fenüülbutasoon

Funktsioon: ettevaatus rasedatel ja rinnaga toitvatel patsientidel

Metamizoolnaatrium

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele

Indometatsiin

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele

Ketorolak

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele (III trimestril) ja rinnaga toitvatele patsientidele, alla 16-aastastele lastele

Diklofenak

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele, alla ühe aasta vanustele lastele

Ketoprofeen

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele (3. trimestril) ja rinnaga toitvatele patsientidele, alla 18-aastastele lastele

Ibuprofeen

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele (3 trimestril) ja rinnaga toitvatele patsientidele

Atsetaminofeen

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele (1 trimestril) ja rinnaga toitvatele patsientidele, kuni 1 kuu vanustele imikutele

Lornoksikaam

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele, alla 18-aastastele lastele

Naprokseen

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele, alla 16-aastastele lastele

Naatriummetamizooli preparaatidel on lühiajaline toime ja ainult ägeda valu sündroomi korral. Kuid vereloomesüsteemi mürgisuse ohu tõttu ei saa neid mitu korda võtta. Agranulotsütoos (põhiliste vererakkude arvu kriitiline langus) kui analgiiniravi kõige tõsisem komplikatsioon võib hõlbustada nakkushaigustesse nakatumist, kehas esinevate krooniliste nakkuskollete ägenemist.

Paratsetamool ühendab valuvaigistavat ja palavikuvastast toimet, ilma põletikuvastase toimeta. See võib põhjustada ka toksilist toimet maksale, peaaegu närvisüsteemile, nii et peaksite olema ettevaatlik selle määramisel nende haiguste all kannatavatele patsientidele.

Uue põlvkonna ravimid (selektiivsed COX-2 inhibiitorid):

Need uued mittesteroidsed ravimid on COX-i suhtes kõige selektiivsemad. Samal ajal on meloksikaamil ja nimesuliidil siiski teatav mõju COX-1-le, samal ajal kui tselekoksiib ja etorikoksiib blokeerivad ainult COX-2, mis muudab need väga selektiivseteks, omades madalaimat kõrvaltoimete riski ja parimaid mittesteroidseid ravimeid..

Meloksikaam

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele, alla 12-aastastele lasteleMovalisIntramuskulaarse süstelahus: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampull) x 1 kord päevas, süstitakse mitte rohkem kui 2 päeva järjest, üleminekuga teisele vabanemisvormile. 500-1000Tabletid (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg päevas suu kaudu söögi ajal veega. 550-800Rektaalsed ravimküünlad (15 mg): 15 mg (1 suposiit) x 1 kord päevas rektaalselt. 400-510AmelotexIntramuskulaarse süstelahus: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampull) x 1 kord päevas, süstitakse mitte rohkem kui 2 päeva järjest, üleminekuga teisele vabanemisvormile. 200-550Tabletid (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg päevas suu kaudu söögi ajal veega. 150-260Geel 1%: pealekandmine 4 cm ribaga nahapiirkondadele valulikkuse piirkonnas x 2 korda päevas, hõõrudes, kursusega mitte rohkem kui 2 nädalat. 200–260Rektaalsed ravimküünlad (15 mg): 15 mg (1 suposiit) x 1 kord päevas rektaalselt. 180–290MovasinIntramuskulaarse süstelahus: 1-1,5 ml (1 / 2-1 ampull) x 1 kord päevas, süstitakse mitte rohkem kui 2 päeva järjest, üleminekuga teisele vabanemisvormile. 140-200Tabletid (7,5; 15 mg): 7,5-15 mg päevas suu kaudu söögi ajal veega. 60-130

Nimesuliid

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele, alla 12-aastastele lasteleNimulidGeel 1%: pealekandmine 4 cm ribaga nahapiirkondadele valulikkuse piirkonnas x 3-4 korda päevas, hõõrudes, kursusega mitte rohkem kui 2 nädalat. 210-250Tabletid (100 mg): 100 mg x 2 korda päevas sees. 180-300NiseGeel 1%: pealekandmine nahale 3 cm pikkuse ribaga valulikkuse piirkonnas x 3-4 korda päevas, hõõrudes, kursusega mitte rohkem kui 10 päeva. 210-500Tabletid (100 mg): 100 mg x 2 korda päevas sees. 170-300

Tselekoksiib

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele, alla 18-aastastele lasteleCelebrexKapslid (100, 200, 400 mg): 100-200 mg x 20 korda päevas suu kaudu, mitte närida. 180-1300

Etorikoksiib

Funktsioon: vastunäidustatud rasedatele ja rinnaga toitvatele patsientidele, alla 16-aastastele lasteleArcoxiaTabletid (60, 90, 120 mg): 1 tablett x 1 kord päevas. 450–1400

Põletikuvastaseid ravimeid võib vastavalt põletikuvastase toime raskusele jagada:

1. Raske toimega (fenüülbutasoon, indometatsiin, diklofenak, ibuprofeen, ketoprofeen, lornoksikaam, meloksikaam, nimesuliid, etorikoksiib, tselekoksiib).
2. Nõrk toime (metamizoolnaatrium, ketorolak, atsetaminofeen).

Millist manustamisviisi valida?

Maksimaalse terapeutilise efekti saavutamiseks tuleks eelistada mitte ainult ohutuid mittesteroidseid ravimeid, vaid ka ravimi õige manustamisviisi valimist..

• Intramuskulaarsed süstid annavad tablettidega võrreldes kiirema efekti, kuid nende pikaajalist manustamist ei peeta sobivaks.
• Tablette ja kapsleid võib võtta pika aja jooksul, samal ajal kui nende efektiivsus ei ole vähem kõrge kui süstide puhul.
• Suposiidid (rektaalsed ravimküünlad) aitavad suu kaudu manustamist võimatuna, kuid võivad põhjustada pärasoole limaskesta lokaalset kahjustust.
• Kohalikud vormid (geelid, salvid, kreemid) on vähem efektiivsed kui süsteemsed ravimvormid, ehkki need on ohutud ja põhjustavad kõige vähem kõrvaltoimeid.

Näidustused ametisse nimetamiseks

1. Liigese aparatuuri põletikulised haigused (reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit - anküloseeriv spondüliit, podagra).
2. Lihas-skeleti süsteemi degeneratiivsed-düstroofsed haigused (deformeeruv osteoartriit koos selgroo erinevate osade osteokondroosiga koos radikulaarse valu sündroomiga).
3. Pehmete kudede kahjustus (müosiit, tendiniit, tendovaginiit, bursiit).
4. Algodismenorröa (naistel valulik menstruatsioon).
5. Periood pärast traumaatilist kokkupuudet.
6. Valu operatsioonijärgsel perioodil.
7. Peavalu.
8. Kardiovaskulaarsed patoloogiad (südame isheemiatõbi, ajuisheemilise insuldi sekundaarne ennetamine, seisund pärast koronaararterite šunteerimist ja veresoonte stentimist).

Osteokondroosi ägenemiste raviks kombineeritakse MSPVA-sid lihasrelaksantide, B-vitamiinide ja piisava treeningrežiimi määramisega. Põletikuvastaste tablettide kasutamisel liigeste jaoks saab selle efekti saavutada, soovitades mõjutatud liigestele füsioteraapiat, jäseme immobiliseerimist, hüaluroonhappepreparaatide määramist (kondroprotektorid)..

Vastunäidustused

• Dekompenseeritud südamepuudulikkus.
• Allergilised reaktsioonid, sealhulgas niinimetatud aspiriini triaad (bronhiaalastma koos ninaõõne ja külgnevate hingamisteede korduva polüpoosiga ja ülitundlikkus atsetüülsalitsüülhappe suhtes).
• Seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste aktiivne staadium.
• Raske maksa- või neerukahjustus.
• Hemorraagiline insult.

Kõrvalmõju

Vastavalt sellele, mis tüüpi COX ravimit pärsib, võib mittesteroidsete ravimite kasutamisel eristada mitmeid kõige tavalisemate kõrvaltoimete rühmi:

1. Seedetrakt (iiveldus, oksendamine, mao limaskesta ja kaksteistsõrmiksoole haavandilised kahjustused verejooksu ja elundi perforatsiooni riskiga).
2. Maksa (ravimite põhjustatud hepatiit, maksapuudulikkus).
3. Neerud (interstitsiaalne nefriit, neerupuudulikkus).
4. Kardiovaskulaarne (arteriaalne hüpertensioon, vedelikupeetus koos ödeemiriskiga).
5. Trombotsüüdid (trombotsüütilise komponendi tõttu vere hüübimise vähenemine koos verejooksu riskiga).

Millist ohutut ravimit valida

Võttes arvesse mittesteroidsete ravimite kõrvaltoimete iseärasusi, on vajalik nende õige valik. Kõigepealt tuleks patsiendile anamneessete tegurite olemasolu põhjal omistada seedetrakti tüsistuste ühe või teise tüübi risk:

Lisaks hinnatakse kardiovaskulaarset riski SCORE skaalal, mis jaguneb madalaks, mõõdukaks, kõrgeks ja väga kõrgeks..

Kõik MSPVA-d põhjustavad vererõhu tõusu keskmiselt 5 mm Hg võrra. ja vähendada antihüpertensiivsete ravimite (eriti AKE inhibiitorite, beeta-blokaatorite ja diureetikumide) toimet, kuid naprokseen on sellest vaatenurgast kõige neutraalsem. Diklofenak, nimesuliid, meloksikaam on maksimaalselt toksilised maksale ja neerudele, samas kui paratsetamool on vähem toksiline. Seedetrakti jaoks on kõige mürgisemad indometatsiin, ketorolakk, ketoprofeen.

Tabelis on kokkuvõtlik teave soovitatud ohutute MSPVA-de kohta, võttes arvesse kõrvaltoimete kombineeritud riskikriteeriume:

Muidugi, ainult uue põlvkonna ravimid aitavad kõrvaltoimeid vähendada, eriti patsientidel, kellel on kõrge seedetrakti reaktsioonide oht..

Mittesteroidsed valuravimid on hädavajalikud. Kõige sagedamini on need ette nähtud alaselja raviks ja kaela raviks kui lülisamba osteokondroosi ägenemise ravikomponendiks, samuti liigesehaigetele. Kuid tasub meeles pidada tõsiste kõrvaltoimete tõenäosust, mille hindamiseks on parem konsulteerida terapeudiga.

Mida ravitakse ja kuidas toimivad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: klassifikatsioon, loetelu

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) viitavad sama tüüpi ravimitele vaatamata nime ja lühendi erinevusele.

Neid ravimeid kasutatakse kujuteldamatult suure hulga patoloogiliste protsesside jaoks, nende ülesanne on sümptomaatiliselt ravida ägedaid ja kroonilisi haigusi. Selles artiklis räägime sellest, mis need ravimid on, millistel juhtudel ja kuidas neid kasutatakse, käsitleme NSAID-ide ravimite loetelu, tuues näitena kõige tavalisemad.

Mis on MSPVA-d

NSAID-ravimid on ravimite rühm, mis on ette nähtud peamiselt erinevat tüüpi patoloogiate sümptomaatiliseks raviks. Nagu varem mainitud lühend NSAID tähistab mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. Neid vahendeid kasutatakse laialdaselt kogu maailmas, mis pole mitte ainult tõhus, vaid ka suhteliselt ohutu meetod haiguste vastu võitlemiseks..

Mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid peetakse suhteliselt ohutuks, kuna neil on inimkehale minimaalne toksiline toime. Erilist tähelepanu tuleks pöörata sõnale "mittesteroidne", mis tähendab, et nende ravimite keemiline koostis ei sisalda steroidhormoone, mis on küll tõhusad, kuid palju vähem ohutud vahendid aktiivsete põletikuliste protsesside vastu võitlemiseks.

Meditsiinis on MSPVA-d populaarsed ka nende kombineeritud toimemeetodi tõttu. Nende ravimite ülesanne on vähendada valulikke aistinguid (nad sarnanevad valuvaigistitega), kustutada põletikku, neil on palavikuvastane toime.

Selle rühma kõige populaarsemaid ravimeid peetakse paljudele "Ibuprofeen", "Diclofenka" ja muidugi "Aspiriin" teada.

Millistel juhtudel seda kasutatakse

MSPVA-de kasutamine on enamikul juhtudel õigustatud, kui ägeda või kroonilise haigusega kaasnevad valulikud aistingud ja põletikuline protsess. Kõige tõhusamad mittesteroidsed ravimid on luu-lihaskonna patoloogiate jaoks. Need on erinevad liigeste, selgroo haigused, vertikaalse valu raviks kasutatakse MSPVA-sid, kuid arst võib seda välja kirjutada ja teiste haiguste vastu võidelda.

Et paremini mõista, millistel juhtudel need ravimid on välja kirjutatud, kaaluge peamiste patoloogiliste protsesside loetelu:

• Lülisamba erinevate osade (emakakaela, rindkere, nimme) osteokondroos. Osteokondroosiga leevendab valu ja põletikku MSPVA-de määramine.
• Vaatlusalused ravimid on ette nähtud podagra jaoks, eriti ägedas vormis.
• Tõestatud enamiku lumbago tüüpide puhul, see tähendab, et need aitavad leevendada seljavalu või vähendada selle intensiivsust.
• Need ravimid on ette nähtud mitmesuguste etioloogiate neuralgia korral, näiteks rinnanäärmetevaheline neuralgia ja muud tüüpi neuroloogilised valud.
• Maksa- ja neeruhaigused, näiteks neeru- või maksukoolikutega.
• MSPVA-d võivad Parkinsoni tõve korral valu kaotada või seda vähendada.
• Kasutatakse raviks ja seejärel vigastuste (verevalumid, luumurrud, nihestused, rikkumised jne) järgselt taastumiseks. Lisaks saate leevendada valu pärast operatsiooni, vähendada põletikku ja vähendada kohalikku temperatuuri..
• Selle rühma ettevalmistused on vajalikud liigesehaiguste, artroosi, reumatoidartriidi jne korral..

See loetelu sisaldab ainult kõige levinumaid juhtumeid ja haigusi, mille puhul MSPVA-sid kasutatakse. Kuid peate alati meeles pidama, et hoolimata kogu selle rühma ravimite ohutusest ja arstide soovist muuta need üha ohutumaks, peaks neid välja kirjutama ainult arst. Oluline on seda reeglit järgida, kuna isegi MSPVA-del on vastunäidustused, kuid me räägime neist hiljem..

Toimemehhanism

MSPVA-de toimemehhanism põhineb inimkeha toodetavate eritüüpide ensüümide - tsüklooksügenaasi või COX - blokeerimisel. Selle rühma ensüümid osalevad ühe tüüpi prostanoidide sünteesis, mida farmakoloogias nimetatakse prostaglandiinideks..

Prostaglandiinid on keemiline ühend, mida organism toodab patoloogilise protsessi arengu käigus. Selle aine tõttu algab põletikuline protsess, temperatuur tõuseb, patoloogia lokaliseerimise kohas areneb valu sündroom.

NSAID-rühma tabletid ja salvid omavad tugevat põletikuvastast toimet, vähendavad temperatuuri ja neil on valuvaigistav toime. Kirjeldatud kompleksne toime saavutatakse täpselt tänu tsüklooksügenaasile, see toimib prostaglandiinidele, need blokeeritakse ja soovitud efekt saavutatakse.

MSPVA-de klassifikatsioon

Samuti on oluline mõista, et NSAID-i rühmas on ravimite jagunemine, mis erineb keemilise struktuuri ja toimemehhanismi poolest. Peamine eristusvõime on selektiivsete tsüklooksügenaasi inhibiitorite tüübid. MSPVA-de klassifitseerimine selektiivsuse järgi on järgmine:

• COX 1 - kaitseensüümid. COX 1-le avalduva mõju eripära on kehale kahjulikum mõju.
• COX 2 - põletiku ensüümid, mida arstid määravad sageli ja mis on kuulus vähem väljendunud "löögi" tekkele kehale. Näiteks on need seedetraktile vähem kahjulikud..

On olemas selektiivseid ja mitteselektiivseid MSPVA-sid, kuid on ka kolmas tüüp, segatud. See on blokeerija või mitteselektiivne inhibiitor, mis ühendab COX 1 ja COX 2. See blokeerib mõlemat ensüümide rühma, kuid sellistel ravimitel on rohkem kõrvaltoimeid ja need mõjutavad seedetrakti negatiivselt..

Lisaks tüüpideks jagamisele on vastavalt COX-teguritele selektiivsetel MSPVA-del kitsam klassifikatsioon. Nüüd sõltub jagunemine happeliste ja mittehapete derivaatide olemasolust nende koostises.

Happevalmististe tüübid võib jagada vastavalt koostises sisalduva happe tüübile:

• Oksikaamerad - "Piroxicam".
• Indoäädik (äädikhappe derivaadid) - "indometatsiin".
• Fenüülatsetaat - "Diklofenak", "Atsiklofenaak".
• Propioon - "Ketoprofeen".
• Salitsüül - atsetüülsalitsüülhape hõlmab "Diflunisal", "Aspiriin".
• Pürasoloon - "Analgin".

Mittehappelisi MSPVA-sid on oluliselt vähem:

• Alkanoonid.
• Sulfoonamiidi tuletatud variatsioonid.

Klassifikatsioonist rääkides on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite eripära selle toime spetsiifilisus, mõnel on väljendunud valuvaigistav toime, teised vähendavad tõhusalt põletikku, kolmandad ühendavad mõlemat tüüpi, tähistades omamoodi kuldset keskmist.

Lühidalt farmakokineetikast

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on saadaval erinevates ravimvormides, seal on salvid koos MSPVA-dega, tabletid, rektaalsed ravimküünlad, süstid. Sõltuvalt vabanemise vormist erinevad ravimi kasutamismeetodid ja haigus, millega see on ette nähtud võidelda..

Siiski on olemas neid ühendav omadus - kõrge imendumisaste. Mittesteroidsed salvid tungivad täiuslikult liigesekudedesse, pakkudes kiiresti tervendavat toimet. Kui patsient on sunnitud kasutama ravimküünlaid, põletikuvastaseid ravimküünlaid, imenduvad nad ka väga kiiresti pärasoole piirkonnas. Sama kehtib ka seedetraktis kiiresti lahustuvate tablettide kohta..

Kuid ka mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad kõrge imendumise taseme tõttu ravi kahjulikult mõjutada. See väljendub asjaolus, et nad tõrjuvad teisi ravimeid ja seda tuleb meeles pidada.

Mis on järgmise põlvkonna MSPVA

Uue põlvkonna MSPVA-de eeliseks on asjaolu, et need ravimid on inimkehale toimimise põhimõtte suhtes selektiivsemad..

See tähendab, et kaasaegsed vahendid on paremini välja töötatud ja neid saab kasutada sõltuvalt sellest, millist mõju arst soovib saavutada. Enamik neist põhineb COX 2 toimimise põhimõttel, see tähendab, et saate valida ravimi, mis surub rohkem valu, mõjutades kudedes minimaalselt põletikulist protsessi.

Võimalus valida mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite konkreetne vorm võimaldab teil kehale minimaalselt kahjustada. Uue põlvkonna ravimite kasutamine vähendab efektiivselt kõrvaltoimete arvu nullini lähedase väärtuseni. Muidugi, tingimusel, et patsiendil ei ole ravimi komponentide suhtes negatiivset reaktsiooni ega talumatust.

Kui annate nimekirja uue põlvkonna MSPVA-de ravimitest, on kõige populaarsemad:

• Xefocam - summutab tõhusalt valu.
• "Nimesuliid" on kombineeritud preparaat, põletikuvastane ja valuvaigistav toime on hästi kombineeritud palavikuvastase ravimiga.
• "Movalis" - omab tugevat põletikuvastast toimet.
• "Tselekoksiib" - leevendab valu, on eriti efektiivne artroosi ja osteokondroosi korral.

Annuse valimine

MSPVA-de määramine ja manustamine sõltub alati patoloogilise protsessi olemusest ja selle kulgemise astmest. Lisaks sellele kirjutab arst välja iga abinõu diagnostiliste andmete põhjal, samuti langeb arsti õlgadele ravimite sageduse, kestuse ja annuse määramine..

Optimaalse annuse määramise põhimõttes on siiski võimalik kindlaks teha üldised suundumused:

• Esimestel päevadel on soovitatav ravimit võtta minimaalsetes annustes. Seda tehakse patsiendi ravimitaluvuse kindlakstegemiseks, võimalike kõrvaltoimete väljaselgitamiseks. Selles etapis tehakse otsus, kas tasub ravimit edasi viia või loobuda sellest, asendada see teisega.
• Siis suurendatakse ööpäevast annust järk-järgult, jätkates kõrvaltoimete jälgimist veel 2-3 päeva..
• Kui agent on hästi talutav, kasutatakse seda pikka aega, mõnikord kuni täieliku taastumiseni. Sel juhul võib päevane annus isegi ületada juhistes näidatud määra. Sellise otsuse teeb ainult arst, see on vajalik neil juhtudel, kui on vaja järsult ja kiiresti vähendada põletikku või rahustada eriti raskeid valulikke ilminguid..

Samuti väärib märkimist, et viimastel aastatel on meditsiinis ilmnenud uus suundumus, vajadusel suurendatakse NSAIDide annuseid. Võib-olla on selle põhjuseks suurem nõudlus veelgi vähem toksiliste uue põlvkonna ravimite järele..

Kasutamine raseduse ajal

NSAIDide võtmine raseduse ajal on selle rühma ravimite kasutamise vastunäidustused. See võtab arvesse mis tahes vormis vabastavaid ravimeid, tablette, ravimküünlaid, süste ja salve. Siiski on üks BUT - mõned arstid ei välista salvide kasutamist põlve- ja küünarliigese piirkonnas.

Mis puutub MSPVA-de kasutamisse raseduse ajal, siis kehtib eriline vastunäidustus kolmandal trimestril. Sel tiinusperioodil võivad ravimid põhjustada loote neerukomplikatsioone, mille on põhjustanud Botallovi kanali ummistus.

Mõne statistika kohaselt suurendab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine enne kolmandat trimestrit raseduse katkemise tõenäosust..

Vastunäidustused

Vaatamata eelnevalt nimetatud kõrgele ohutusele on isegi uue põlvkonna MSPVA-del kasutamise vastunäidustused. Mõelge olukordadele, kui selliste ravimite kasutamine pole soovitatav või isegi keelatud:

• Ravikomponentide individuaalne talumatus. Kuid see ei tähenda, et MSPVA-sid ei saaks üldse kasutada, sellistes olukordades saab arst valida ravimi, millele inimesel ei ole negatiivset reaktsiooni.
• Seedetrakti patoloogiate korral on mittesteroidsete ravimite kasutamine ebasoovitav. Rangeks näidustuseks on maohaavand või kaksteistsõrmiksoole haavand.
• Vere hüübimishäired, eriti leukopeenia ja trombopeenia.
• Maksa ja neerude tõsised patoloogiad, ilmekas näide on tsirroos.
• MSPVA-sid ei soovitata kasutada ka raseduse ja imetamise ajal..

Kõrvalmõjud

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad põhjustada mõningaid tüsistusi, eriti kui ületate lubatud annust või kasutate seda liiga kaua.

Kõrvaltoimed on järgmised:

• Töö raskendamine ja seedetrakti organite ja seedesüsteemi kahjustused. MSPVA-de vale kasutamine põhjustab gastriidi, peptilise haavandtõve arengut, provotseerib sisemist verejooksu seedetraktis jne..
• Mõnel juhul on suurenenud koormus kardiovaskulaarsüsteemile, millega kaasneb vererõhu, arütmia ja ödeemi tõus..
• Mõne NSAID-i rühma kuuluvate ravimite kõrvaltoime on mõju närvisüsteemile. Ravimid provotseerivad peavalu, pearinglust, tinnitust, meeleolu kõikumist ja isegi apaatiat.
• Ravimi üksikute komponentide talumatuse korral provotseeritakse allergiline reaktsioon. See võib olla lööve, angioödeem või anafülaktiline šokk.
• Mõned arstid väidavad ka, et ravimite kuritarvitamine võib põhjustada meestel erektsioonihäireid..

MSPVA-de kirjeldus

NSAID-i rühma ravimid on saadaval erinevates ravimvormides, neid kasutatakse laialdaselt mitmesuguste patoloogiliste protsesside raviks. Pole üllatav, et kaasaegses meditsiinis ulatub nende ravimite arv praegu mitmekümne võimaluseni..

Võtame näiteks väljalaskevormid:

• Intramuskulaarsed süstid või süstid loodetud tulemuste saavutamiseks, valu vähendamiseks ja põletiku vähendamiseks rekordilise aja jooksul.
• Mittesteroidsed põletikuvastased salvid, geelid ja palsamid, mida kasutatakse laialdaselt luu- ja lihaskonna patoloogiate raviks koos vigastustega jne..
• Suukaudsed tabletid.
• Küünlad.

Nende fondide võrdlevad omadused on erinevad, kuna neid kõiki kasutatakse erinevate patoloogiliste protsesside jaoks. Lisaks on mittesteroidsete ravimite mitmekesisus eeliseks mitte ainult ravi mitmekesisuse tõttu. Pluss on see, et toodet on võimalik valida iga patsiendi jaoks eraldi.

Ja selleks, et segmendis paremini navigeerida ja mõista, millistel juhtudel sobib kõige paremini ravim, kaaluge kõige populaarsemate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu koos nende lühikirjeldusega..

Meloksikaam

Silmapaistva valuvaigistava toimega põletikuvastane aine, mis aitab ka kehatemperatuuri alandada. Sellel ravimil on kaks vaieldamatut eelist:

• Ravim on saadaval tablettide, salvide, ravimküünalde ja intramuskulaarsete süstelahuste kujul..
• Vastunäidustuste puudumisel ja pideva meditsiinilise nõustamise korral võib seda võtta pika aja jooksul.

Lisaks on "Meloksikaam" tuntud oma hea toimeaja poolest, piisab sellest, kui võtta 1 tablett päevas või teha üks süst koputusega, toime kestab üle 10 tunni.

Rofekoksiib

See on intramuskulaarse süste või tablettide lahus. See kuulub ravimite rühma COX 2, sellel on kõrge palavikuvastane, põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Selle abinõu eeliseks on see, et see mõjutab seedetrakti tööd minimaalselt ja ei mõjuta neerusid..

Kuid seda ravimit ei määrata rasedatele ja imetavatele naistele ning sellel on ka vastunäidustused kasutamiseks neerupuudulikkusega ja astmaatikutega patsientidel..

Ketoprofeen

Üks mitmekülgsematest seadmetest tänu selle mitmekülgsele vabastamisvormile, mis sisaldab:

• Tabletid.
• Geelid ja salvid.
• Aerosoolid.
• Lahendus välispidiseks kasutamiseks.
• Süstimine.
• Rektaalsed ravimküünlad.

"Ketoprofeen" kuulub mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühma COX 1. Nagu ka teised, vähendab see põletikku, palavikku, kõrvaldab valu.

Kolhitsiin

Veel üks näide mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravimirühmast, mis kuulub samuti mitmete alkaloidide hulka. Ravim on loodud looduslike taimekomponentide alusel, peamine toimeaine on mürk, seetõttu nõuab selle kasutamine arsti juhiste rangeimat järgimist..

Kolhitsiin, mis on saadaval tablettidena, on üks parimaid abinõusid podagra mitmesuguste ilmingute vastu võitlemiseks. Ravimil on väljendunud põletikuvastane toime, mis saavutatakse leukotsüütide dünaamika blokeerimisega põletiku fookuses.

Diklofenak

See mittesteroidne põletikuvastane ravim on üks populaarsemaid ja nõutumaid, mida on kasutatud alates eelmise sajandi 1960. aastatest. Ravim on saadaval salvide, tablettide ja kapslite, intramuskulaarsete süstide, ravimküünalde kujul.

Ravimit "Diclofenka" kasutatakse ägedate põletikuliste protsesside raviks, see leevendab tõhusalt valu ja võimaldab teil valusündroomist vabaneda patoloogiliste protsesside, lumbago jne massiga. Enamasti on ravim ette nähtud salvi kujul või lihasesiseseks süstimiseks..

Indometatsiin

Eelarve ja väga tõhus mittesteroidne ravim. Saadaval tablettide, salvide ja geelide, samuti rektaalsete ravimküünalde kujul. "Andometatsiin" on väljendunud põletikuvastase toimega, kõrvaldab tõhusalt valu ja lubab isegi puhitust leevendada, näiteks artriidi korral.

Kuid madala hinna eest, mida peate maksma suure hulga vastunäidustuste ja kõrvaltoimetega, kasutage ravimit ettevaatlikult ja ainult arsti loal.

Tselekoksiib

Kallis, kuid tõhus mittesteroidne põletikuvastane ravim. Arstid määravad ta aktiivselt osteokondroosi, artroosi ja muude patoloogiate, sealhulgas nende, mis ei mõjuta lihasluukondi, vastu võitlemiseks..

Ravimi peamised ülesanded, millega ta toime tuleb äärmiselt tõhusalt, on suunatud valu vähendamisele ja põletikuliste protsesside vastu võitlemisele..

Ibuprofeen

Ibuprofeen on veel üks populaarne NSAID-ravim, mida arstid kasutavad sageli..

Lisaks põletikuvastasele ja analgeetilisele toimele näitab see ravim kõigi MSPVA-de seas parimaid tulemusi võitluses palaviku vastu. "Ibuprofeen" on isegi palavikuvastase ravimina välja kirjutatud lastele, sealhulgas vastsündinutele.

Nimesuliid

Meditsiiniline meetod selgroolüli seljavalu raviks, mis on ette nähtud osteokondroosi, artroosi, artriidi ja paljude muude patoloogiate korral.

Nimesuliidi abil saavutatakse põletikuvastane ja valuvaigistav toime, nende abiga alandavad nad temperatuuri ja leevendavad isegi hüperemiat patoloogilise protsessi lokaliseerimise kohtades.

Ravimit kasutatakse suu kaudu manustatava tableti või salvina. MSPVA-de "Nimesil" valusündroomi kiire vähenemise tõttu taastatakse liikuvus kahjustatud kehapiirkonnas.

Ketorolak

Selle ravimi ainulaadsus saavutatakse mitte niivõrd selle põletikuvastaste omaduste, vaid valuvaigistava toime tõttu. Ketorolac võitleb valu nii tõhusalt, et seda saab võrrelda narkootiliste tüüpi valuvaigistitega.

Kuid sellise kõrge efektiivsuse eest peate maksma tõsiste kõrvaltoimete tõenäosuse, sealhulgas tõsise ohu seedetraktile, kuni sisemise verejooksuni, peptilise haavandi tekkeni.

Soovitused korrektseks kasutamiseks

Kõik mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite korrektse ja optimaalse kasutamise soovitused on seotud nende kasutamisega vabastamise erinevates vormides. Negatiivsete mõjude vältimiseks ja tegevuse kiirendamiseks järgige neid juhiseid:

• Tablette võetakse rangelt vastavalt arsti juhistele või soovitustele, sõltuvalt söögikorrast, kellaajast jne. Kui ravim on kapslites, tuleb see pesta rohke veega, kahjustamata membraani.
• Patoloogilise protsessi lokaliseerimise kohale kantakse salvid ja hõõrutakse masseerivate liigutustega. Ärge kiirustage riietumist ega võtke pärast hõõrumist vanni, salv peaks imenduma nii palju kui võimalik.
• Kiirema efekti saavutamiseks ja mao negatiivse mõju vältimiseks on parem kasutada ravimküünlaid..
• Erilist tähelepanu pööratakse intramuskulaarsele ja intravenoossele süstimisele.

On soovitav, et süsti teeks tervishoiutöötaja, kuid piisava oskusega intramuskulaarseid süste võib teha meditsiinilise hariduse või praktikata isik..
Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on kõige tõhusamad meetodid põletiku, valu kõrvaldamiseks ja temperatuuri alandamiseks patoloogiate massiga. Kuid pidage meeles, et ravimit peaks välja kirjutama ainult raviarst, nende ravimite kasutamisel ise ravimine võib olla ohtlik.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

L.S. STRACHUNSKY
Professor, Smolenski Riikliku Meditsiiniakadeemia kliinilise farmakoloogia osakonna juhataja.

S.N. KOZLOV
Smolenski Riikliku Meditsiiniakadeemia kliinilise farmakoloogia osakonna dotsent.

V.G. KUKES
Professor, Venemaa arstiteaduste akadeemia korrespondentliige, Moskva meditsiiniakadeemia kliinilise farmakoloogia osakonna juhataja. NAD. Sechenov.

SISSE JA. PETROV
Professor, Volgogradi Riikliku Meditsiiniakadeemia kliinilise farmakoloogia osakonna juhataja.

Sisu

EESSÕNA

See käsiraamat on esimene sarjast "Kliiniline farmakoloogia arstile", mille kavatseb välja anda Smolenski Riikliku Meditsiiniakadeemia kliinilise farmakoloogia osakonna töötajad. Algselt oli see lühendatud kujul kavandatud õpikuks õpilastele. Kuid kui see oli avaldamiseks ette valmistatud, kogunes ulatuslikku teavet, mis väljus akadeemilisest programmist ja samal ajal pakkus olulist praktilist huvi..

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on kliinilise kasutamise sageduse osas üks esimesi kohti. Selle põhjuseks on nende toime valu, põletiku ja palaviku vastu, mis on sümptomid, mis kaasnevad paljude haigustega. Viimastel aastatel on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite arsenali täiendatud märkimisväärse hulga uute ravimitega ning otsinguid tehakse ravimite loomise suunas, mis ühendaksid suure tõhususe ja parema taluvuse..

Juhendis on esitatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite tänapäevane klassifikatsioon. Arvesse võetakse uusimaid andmeid kontrollitud kliinilistes uuringutes saadud andmete kohta nende farmakodünaamika, farmakokineetiliste omaduste ja ravimite koostoime kohta, kliinilise kasutamise üldpõhimõtetest. Erilist tähelepanu pööratakse soovimatutele reaktsioonidele, nende riskifaktoritele, ennetamise ja korrigeerimise meetoditele. Siia kuuluvad ravimid, mis on heaks kiidetud kliiniliseks kasutamiseks Venemaal, samuti ravimid, mis on möödunud kliiniliste uuringute viimasest etapist ja on registreerimise äärel. See rõhutab nende tegevuse eripäraseid, praktilisi omadusi, kasutamist täiskasvanutel ja lastel.

Juhend on mõeldud erinevate erialade praktikutele, farmakoloogidele ja meditsiinitudengitele..

Teine väljaanne sisaldab uut teavet ketorolaki kliiniliste omaduste, aspiriini gastrotoksilisuse, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite taluvuse parandamise meetodite kohta.

L.S. Strachunsky, S.N. Kozlov

SISSEJUHATUS

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA) on ravimite rühmas, mida kasutatakse laialdaselt kliinilises praktikas, ja paljusid neist saab osta ilma retseptita. Enam kui kolmkümmend miljonit inimest maailmas võtab NSAID-sid päevas, 40% neist patsientidest on üle 60-aastased (1). Ligikaudu 20% statsionaarsetest patsientidest saavad MSPVA-sid.

MSPVA-de suurt "populaarsust" seletatakse asjaoluga, et neil on põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikuvastane toime ning need leevendavad patsiente, kellel on vastavad sümptomid (põletik, valu, palavik), mida täheldatakse paljude haiguste korral.

Viimase 30 aasta jooksul on MSPVA-de arv märkimisväärselt suurenenud ja praegu hõlmab see rühm suurt hulka ravimeid, mille toime ja kasutusomadused erinevad..

MSPVA-sid klassifitseeritakse vastavalt põletikuvastase toime raskusastmele ja keemilisele struktuurile (tabel 1). Esimesse rühma kuuluvad ravimid, millel on väljendunud põletikuvastane toime. Teise rühma MSPVA-sid, millel on nõrk põletikuvastane toime, nimetatakse sageli "mitte-narkootilisteks valuvaigistiteks" või "valuvaigistajateks-palavikuvastasteks".

Praktilisest aspektist on oluline, et samasse rühma kuuluvad ja isegi keemilises struktuuris lähedased ravimid erinevad mõnevõrra nii toime tugevuse kui ka soovimatute reaktsioonide tekkesageduse ja olemuse poolest. Nii et esimese rühma MSPVA-de hulgas on indometatsiinil ja diklofenakil kõige võimsam põletikuvastane toime ning kõige vähem ?? ibuprofeen. Indometatsiin, mis on indoleäädikhappe derivaat, on gastrotoksilisem kui etodolakk, mis kuulub samuti sellesse keemilisse rühma. Ravimi kliiniline efektiivsus võib sõltuda konkreetse patsiendi haiguse kulgu tüübist ja omadustest, samuti tema individuaalsest reaktsioonist.

Tabel 1. MSPVA-de klassifitseerimine aktiivsuse ja keemilise struktuuri järgi

FARMAKODÜNAAMIKA

Toimemehhanism

MSPVA-de toimemehhanismi peamine ja ühine element on prostaglandiinide (PG) sünteesi pärssimine arahhidoonhappest ensüümi tsüklooksügenaasi (PG-süntetaasi) pärssimisega (joonis 1).

Joon. 1. Arahhidoonhappe metabolism

PG-del on mitmekülgne bioloogiline aktiivsus:

a) on põletikulise reaktsiooni vahendajad: põhjustavad lokaalset vasodilatatsiooni, turset, eritumist, leukotsüütide migratsiooni ja muid toimeid (peamiselt PG-E₂ ja PG-I₂);

6) tundlik retseptorid valu vahendajate (histamiin, bradükiniin) ja mehaaniliste mõjutuste suhtes, alandades valuläve;

c) suurendavad hüpotalamuse termoregulatsioonikeskuste tundlikkust endogeensete pürogeenide (interleukiin-1 jt) toimel, mis moodustuvad kehas mikroobide, viiruste, toksiinide (peamiselt ?? PG-E) mõjul₂).

Viimastel aastatel on leitud, et NSAIDide poolt on pärsitud vähemalt kaks tsüklooksügenaasi isoensüümi. Esimene isosüüm ?? COG-1 (COX-1? Inglise keeles) ?? kontrollib prostaglandiinide tootmist, reguleerides seedetrakti limaskesta terviklikkust, trombotsüütide funktsiooni ja neerude verevarustust ning teist isosüümi ?? COG-2 ?? osaleb põletiku ajal prostaglandiinide sünteesis. Lisaks puudub COX-2 normaalsetes tingimustes, kuid see moodustub mõnede põletikulist reaktsiooni käivitavate koefaktorite (tsütokiinid jt) mõjul. Sellega seoses eeldatakse, et MSPVA-de põletikuvastane toime tuleneb COX-2 pärssimisest ja nende soovimatutest reaktsioonidest? COX inhibeerimise korral on tabelis 2 esitatud MSPVA-de klassifikatsioon selektiivsuse suhtes tsüklooksügenaasi erinevate vormide suhtes. NSAID-i aktiivsuse suhe COX-1 / COX-2 blokeerimise osas võimaldab meil otsustada nende võimaliku toksilisuse üle. Mida madalam on see väärtus, seda selektiivsem on ravim COX-2 suhtes ja on seega vähem toksiline. Näiteks meloksikaami puhul on see 0,33, diklofenaki puhul ?? 2,2, tenoxicama ?? 15, piroxicama ?? 33, indometatsiin ?? 107.

Tabel 2. MSPVA-de klassifitseerimine vastavalt selektiivsusele tsüklooksügenaasi erinevate vormide suhtes
(Narkootikumide teraapia perspektiivid, 2000, koos täiendustega)

Muud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimemehhanismid

Põletikuvastast toimet võib seostada lipiidide peroksüdatsiooni pärssimisega, lüsosomaalsete membraanide stabiliseerumisega (mõlemad need mehhanismid takistavad rakustruktuuride kahjustusi), ATP moodustumise vähenemisega (põletikulise reaktsiooni energiavarustus väheneb), neutrofiilide agregatsiooni pärssimisega (häiritud on neist põletikuliste vahendajate vabanemine), reumatoidfaktori tootmise pärssimisega reumatoidartriidiga patsientidel. Valuvaigisti on teataval määral seotud seljaaju (impulsside) valuimpulsside halvenenud juhtivusega (metamizool).

Peamised mõjud

NSAID-id suruvad peamiselt eksudatsioonifaasi. Kõige võimsamad ravimid ?? indometatsiin, diklofenak, fenüülbutasoon ?? nad toimivad ka proliferatsiooni faasis (vähendades kollageeni sünteesi ja sellega seotud kudede kõvenemist), kuid nõrgemad kui eksudatiivses faasis. MSPVA-d praktiliselt ei mõjuta muutmisetappi. Põletikuvastase toime osas on kõik MSPVA-d halvemad kui glükokortikoidid, mis inhibeerivad ensüümi fosfolipaas A₂, pärsivad fosfolipiidide metabolismi ja häirivad nii prostaglandiinide kui ka leukotrieenide moodustumist, mis on ka põletiku kõige olulisemad vahendajad (joonis 1).

See avaldub suuremal määral nõrga ja mõõduka intensiivsusega valudega, mis lokaliseeruvad lihastes, liigestes, kõõlustes, närvikannudes, aga ka peavalu või hambavaluga. Tugeva vistseraalse valu korral on enamik MSPVA-sid vähem tõhusad ja halvema tugevusega kui morfiinirühma ravimid (narkootilised analgeetikumid). Samal ajal on mitmed kontrollitud uuringud näidanud diklofenaki, ketorolaki, ketoprofeeni, metamizooli üsna suurt valuvaigistavat toimet koolikute ja operatsioonijärgse valu korral. NSAIDide efektiivsus neerukoolikute korral, mis esinevad urolitiaasiga patsientidel, on suuresti seotud PG-E tootmise pärssimisega.₂ neerudes, vähenenud neerude verevool ja uriini tootmine. See viib rõhu languseni neeruvaagnas ja kusejuhtides obstruktsiooni koha kohal ning annab pikaajalise valuvaigistava toime. MSPVA-de eelis narkootiliste analgeetikumide ees on see, et need ei suru hingamiskeskust, ei põhjusta eufooriat ja narkosõltuvust ning koolikute puhul on oluline ka see, et neil ei oleks spasmogeenset toimet.

MSPVA-d toimivad ainult palaviku korral. Normaalset kehatemperatuuri see ei mõjuta, mis erineb "hüpotermilistest" ravimitest (kloorpromasiin ja teised).

Trombotsüütides COX-1 inhibeerimise tulemusena pärsitakse endogeense proaggregantse tromboksaani sünteesi. Tugevaim ja pikaajalisem vananemisvastane toime on aspiriinil, mis pärsib pöördumatult trombotsüütide võimet koguneda kogu oma eluea jooksul (7 päeva). Teiste MSPVA-de halvendav toime on nõrgem ja pöörduv. Selektiivsed COX-2 inhibiitorid ei mõjuta trombotsüütide agregatsiooni.

See on mõõdukalt ekspresseeritud, avaldub pikaajalise kasutamise korral ja on teisese iseloomuga: vähendades kapillaaride läbilaskvust, raskendavad MSPVA-d immuunkompetentsed rakud antigeeni ja antikehade kokkupuudet substraadiga..

FARMAKOKINETIKA

Kõik MSPVA-d imenduvad seedetraktis hästi. Peaaegu täielikult seondub plasmaalbumiiniga, tõrjudes välja mõned muud ravimid (vt peatükki "Ravimite koostoimed") ja vastsündinutel? bilirubiin, mis võib põhjustada bilirubiini entsefalopaatia arengut. Selles osas on kõige ohtlikumad salitsülaadid ja fenüülbutasoon. Enamik MSPVA-sid tungivad hästi liigeste sünoviaalvedelikku. MSPVA-d metaboliseeritakse maksas, erituvad neerude kaudu.

KASUTUSJUHENDID

1. Reumaatilised haigused

Reuma (reumaatiline palavik), reumatoidartriit, podagra ja psoriaatiline artriit, anküloseeriv spondüliit (anküloseeriv spondüliit), Reiteri sündroom.

Tuleb meeles pidada, et reumatoidartriidi korral on MSPVA-del ainult sümptomaatiline toime, mõjutamata haiguse kulgu. Nad ei suuda protsessi kulgu peatada, põhjustavad remissiooni ja takistavad liigeste deformatsioonide teket. Samal ajal on kergendus, mida mittesteroidsed põletikuvastased ravimid reumatoidartriidiga patsientidele pakuvad, nii märkimisväärne, et ükski neist ei saa ilma nende ravimiteta hakkama. Suurte kollagenooside (süsteemne erütematoosluupus, sklerodermia jt) korral on MSPVA-d sageli ebaefektiivsed.

2. Luu- ja lihaskonna mittereumaatilised haigused

Osteoartriit, müosiit, tendovaginiit, trauma (olme-, spordi-). Sageli on nendes tingimustes efektiivne MSPVA-de lokaalsete ravimvormide (salvid, kreemid, geelid) kasutamine.

3. Neuroloogilised haigused. Neuralgia, ishias, ishias, lumbago.

4. Neeru-, maksukoolikud.

5. Erinevate etioloogiate valusündroom, sealhulgas peavalu ja hambavalu, operatsioonijärgne valu.

6. Palavik (tavaliselt kehatemperatuuril üle 38,5 ° C).

7. Arteriaalse tromboosi ennetamine.

MSPVA-sid kasutatakse primaarse düsmenorröa korral PG-F hüperproduktsioonist tingitud emaka suurenenud tooniga seotud valu leevendamiseks_{2 a}. Lisaks valuvaigistavale toimele vähendavad MSPVA-d verekaotust.

Naprokseeni, eriti selle naatriumisoola, diklofenaki, ibuprofeeni, ketoprofeeni kasutamisel täheldati head kliinilist toimet. MSPVA-d on ette nähtud valu esmakordsel ilmnemisel 3-päevasel ravikuuril või menstruatsiooni eelõhtul. Lühiajalise kasutamise korral esinevad kõrvaltoimed harva.

VASTUNÄIDUSTUSED

MSPVA-d on vastunäidustatud seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste korral, eriti ägedas staadiumis, maksa- ja neerufunktsiooni raske kahjustuse, tsütopeeniate, individuaalse talumatuse, raseduse korral. Vajadusel on ohutumad väikesed aspiriini annused (kuid mitte enne sünnitust!) (3).

Indometatsiini ja fenüülbutasooni ei tohiks määrata ambulatoorselt isikutele, kelle elukutsed vajavad suuremat tähelepanu.

HOIATUSED

MSPVA-sid tuleb bronhiaalastma põdevatele patsientidele, aga ka isikutele, kellel on teiste MSPVA-de kasutamisel varem esinenud kõrvaltoimeid, ettevaatusega..

Hüpertensiooni või südamepuudulikkusega patsientide jaoks tuleks valida sellised MSPVA-d, mis mõjutavad neerude verevarustust kõige vähem..

Eakatel inimestel on vaja pürgida MSPVA-de minimaalsete efektiivsete annuste ja lühikeste ravikuuride määramisele.

KÕRVALTOIMED

Seedetrakti

Kõigi MSPVA-de peamine negatiivne omadus on suur oht seedetraktist kahjulike reaktsioonide tekkeks. 30–40% -l MSPVA-sid saavatest patsientidest on täheldatud düspeptilisi häireid, 10–20% -l ?? mao ja kaksteistsõrmiksoole erosioon ja haavandid, 2–5% -l ?? verejooks ja perforatsioon (4).

Praegu on kindlaks tehtud konkreetne sündroom ?? NSAID-gastroduodenopaatia (5). See on ainult osaliselt seotud MSPVA-de (enamasti neist orgaaniliste hapete) kohaliku kahjustava toimega limaskestale ja on peamiselt tingitud COX-1 isoensüümi pärssimisest ravimite süsteemse toime tagajärjel. Seetõttu võib mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ükskõik millise manustamisviisi korral esineda gastrotoksilisust..

Mao limaskesta lüüasaamine toimub kolmes etapis:
1) prostaglandiinide sünteesi pärssimine limaskestas;
2) kaitsva lima ja vesinikkarbonaatide prostaglandiinide vahendatud tootmise vähenemine;
3) erosioonide ja haavandite ilmnemine, mida võib komplitseerida verejooks või perforatsioon.

Kahjustused lokaliseeritakse sagedamini maos, peamiselt antrumis või prepyloric piirkonnas. NSAID-i gastroduodenopaatia kliinilised sümptomid puuduvad peaaegu 60% -l patsientidest, eriti eakatel, seetõttu diagnoositakse paljudel juhtudel fibrogastroduodenoskoopia abil. Samal ajal ei tuvastata paljudel düspeptiliste kaebustega patsientidel limaskesta kahjustusi. NSAID-i gastroduodenopaatia kliiniliste sümptomite puudumine on seotud ravimite analgeetilise toimega. Seetõttu peetakse patsiente, eriti eakaid patsiente, kellel pikaajaliste MSPVA-de kasutamiseta seedetraktist kahjulikke kõrvaltoimeid ei esine, NSAID-i gastroduodenopaatia tõsiste komplikatsioonide (verejooks, raske aneemia) tekke riski suurenenud rühmaks ja nad vajavad eriti hoolikat jälgimist, sealhulgas endoskoopilist. uurimistöö (1).

Gastrotoksilisuse riskifaktorid: naised, vanus üle 60 aasta, suitsetamine, alkoholi kuritarvitamine, haavandite perekondlik ajalugu, kaasnev raske südame-veresoonkonna haigus, glükokortikoidide, immunosupressantide, antikoagulantide samaaegne kasutamine, pikaajaline NSAID-ravi, suured annused või kahe või enama MSPVA samaaegne kasutamine. Aspiriinil, indometatsiinil ja piroksikaamil on suurim gastrotoksilisus (1).

MSPVA-de taluvuse parandamise meetodid.

I. Seedetrakti limaskesta kaitsvate ravimite samaaegne manustamine.

Kontrollitud kliiniliste uuringute kohaselt on PG-E sünteetiline analoog ülitõhus₂ ?? misoprostool, mille vastuvõtt võimaldab teil vältida haavandite teket nii maos kui ka kaksteistsõrmiksooles (tabel 3). Saadaval on kombineeritud ravimid, mis sisaldavad MSPVA-sid ja misoprostooli (vt allpool).

Tabel 3. Erinevate ravimite kaitsev toime NSAID-i põhjustatud seedetrakti haavandite vastu (autor Champion G. D. jt, 1997 (1) koos lisanditega)

+ ennetav toime
0 ennetav mõju puudub
?? mõju pole täpsustatud
* viimastel andmetel on famotidiin efektiivne suurtes annustes

Prootonpumba inhibiitoril omeprasoolil on umbes sama efektiivsus kui misoprostoolil, kuid see on paremini talutav, kõrvaldab kiiremini tagasijooksud, valu ja seedehäired.

H₂-blokaatorid võivad takistada kaksteistsõrmikuhaavandeid, kuid on maohaavandite korral üldiselt ebaefektiivsed. Siiski on tõendeid, et famotidiini suured annused (40 mg kaks korda päevas) vähendavad nii mao- kui ka kaksteistsõrmikuhaavandite esinemissagedust..

Joon. 2. NSAID-i gastroduodenopaatia ennetamise ja ravi algoritm.
Autor: Loeb D.S. et al., 1992 (5) koos täiendustega.

Tsütoprotektiivne ravim sukralfaat ei vähenda maohaavandite tekke riski, selle toime kaksteistsõrmiksoole haavanditele pole täielikult kindlaks tehtud.

II. MSPVA-de kasutamise taktika muutmine, mis hõlmab (a) annuse vähendamist; (b) üleminek parenteraalsele, rektaalsele või lokaalsele manustamisele; (c) soolestikus lahustuvate ravimvormide võtmine; d) eelravimite (nt sulindak) kasutamine. Kuna aga NSAID-gastroduodenopaatia ei ole mitte niivõrd lokaalne, vaid süsteemne reaktsioon, ei lahenda need lähenemisviisid probleemi.

III. Valikuliste MSPVA-de kasutamine.

Nagu eespool märgitud, on NSAIDide poolt blokeeritud kaks tsüklooksügenaasi isoensüümi: COX-2, mis vastutab prostaglandiinide tekke eest põletikus, ja COX-1, mis kontrollib prostaglandiinide tootmist, mis säilitavad seedetrakti limaskesta terviklikkust, neerude verevoolu ja trombotsüütide funktsiooni. Seetõttu peaksid selektiivsed COX-2 inhibiitorid tekitama vähem kõrvaltoimeid. Esimesed sellised ravimid on meloksikaam ja nabumetoon. Reumatoidartriidi ja osteoartriidiga patsientidega läbi viidud kontrollitud uuringud on näidanud, et neid talutakse paremini kui diklofenaki, piroksikaami, ibuprofeeni ja naprokseeni ega ole nende tõhususe osas halvem (6)..

Maohaavandi tekkimine patsiendil nõuab MSPVA-de kaotamist ja haavandivastaste ravimite kasutamist. MSPVA-de jätkuv kasutamine, näiteks reumatoidartriidi korral, on võimalik ainult misoprostooli samaaegse manustamise ja regulaarse endoskoopilise jälgimise taustal.

Joon. 2 näitab NSAID-i gastroduodenopaatia ennetamise ja ravi algoritmi.

Neerud

Nefrotoksilisus on MSPVA-de kõrvaltoimete tähtsuselt teine ​​rühm. On kindlaks tehtud kaks peamist MSPVA-de negatiivse mõju neerudele toimimise mehhanismi.

I. Blokeerides PG-E sünteesi₂ ja prostatsükliin neeru MSPVA-des põhjustavad vasokonstriktsiooni ja neerude verevoolu halvenemist. See viib neerudes isheemiliste muutuste, glomerulaarfiltratsiooni ja diureesi mahu vähenemiseni. Selle tagajärjel võivad tekkida vee ja elektrolüütide metabolismi häired: veepeetus, tursed, hüpernatreemia, hüperkaleemia, seerumi kreatiniini taseme tõus, vererõhu tõus.

Indometatsiin ja fenüülbutasoon mõjutavad neerude verevarustust kõige enam..

II. MSPVA-del võib olla otsene mõju neeru parenhüümile, põhjustades interstitsiaalset nefriiti (nn "valuvaigistavat nefropaatiat"). Selles osas on kõige ohtlikum fenatsetiin. Kuni raske neerupuudulikkuse tekkeni on võimalik tõsine neerukahjustus. Kirjeldatud on NSAID-ide kasutamisel ägeda neerupuudulikkuse arengut ägeda allergilise interstitsiaalse nefriidi tagajärjel.

Nefrotoksilisuse riskifaktorid: vanus üle 65 aasta, maksatsirroos, varasem neerupatoloogia, vereringe vähenemine, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine, diureetikumide samaaegne kasutamine.

Hematotoksilisus

Kõige tüüpilisem pürasolidiinide ja pürasoloonide jaoks. Kõige hirmsamad komplikatsioonid nende kasutamisel ?? aplastiline aneemia ja agranulotsütoos.

Koagulopaatia

MSPVA-d inhibeerivad trombotsüütide agregatsiooni ja neil on mõõdukas antikoagulantne toime, pärssides maksas protrombiini teket. Selle tagajärjel võib tekkida verejooks, sagedamini seedetraktist..

Hepatotoksilisus

Võib täheldada muutusi transaminaaside ja teiste ensüümide aktiivsuses. Rasketel juhtudel ?? kollatõbi, hepatiit.

Ülitundlikkusreaktsioonid (allergiad)

Lööbed, Quincke ödeem, anafülaktiline šokk, Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomid, allergiline interstitsiaalne nefriit. Naha manifestatsioonid esinevad sagedamini pürasoloonide ja pürasolidiinide korral.

Bronhospasm

Reeglina areneb see bronhiaalastma põdevatel patsientidel ja sagedamini aspiriini võtmisel. Selle põhjused võivad olla allergilised mehhanismid, samuti PG-E sünteesi pärssimine₂, mis on endogeenne bronhodilataator.

Raseduse pikenemine ja sünnituse hilinemine

See toime tuleneb asjaolust, et prostaglandiinid (PG-E₂ ja PG-F_{2 a} ) stimuleerivad müomeetriumi.

PIKAAJALISE KASUTAMISE KONTROLLIMEETMED

Seedetrakti

Patsiente tuleb hoiatada seedetrakti kahjustuste sümptomite eest. Iga 1–3 kuu tagant tuleks teha varjatud vereproov roojaga (tabel 4). Võimalusel tehke perioodiliselt fibrogastroduodenoskoopia.

MSPVA-dega rektaalseid ravimküünlaid on soovitatav kasutada patsientidel, kellele on tehtud ülemise seedetrakti operatsioon, ja patsientidel, kes saavad samaaegselt mitmeid ravimeid. Neid ei tohiks kasutada pärasoole või päraku põletiku ja pärast hiljutist anorektaalset veritsust.

Tabel 4. MSPVA-de pikaajalise manustamise laboratoorne kontroll

Neerud

On vaja jälgida ödeemi ilmnemist, mõõta vererõhku, eriti hüpertensiooniga patsientidel. Kliiniline uriinianalüüs tehakse üks kord iga 3 nädala järel. Iga 1-3 kuu tagant on vaja määrata seerumi kreatiniini tase ja arvutada selle kliirens.

Maks

MSPVA-de pikaajalise manustamisega on vaja viivitamatult tuvastada maksakahjustuse kliinilised nähud. Iga 1-3 kuu järel peate jälgima maksafunktsiooni, määrama transaminaaside aktiivsuse.

Vereloome

Koos kliinilise vaatlusega tuleb kliiniline vereanalüüs teha üks kord iga 2-3 nädala järel. Pürasolooni ja pürasolidiini derivaatide väljakirjutamisel on vajalik eriline kontroll (tabel 8).

EESMÄRGID

Ravimi valiku individualiseerimine

Iga patsiendi jaoks tuleks valida kõige tõhusam ja parima taluvusega ravim. Lisaks võib see olla ükskõik milline MSPVA, kuid põletikuvastase ravimina on vaja välja kirjutada I rühma ravim. Patsientide tundlikkus isegi ühe keemilise rühma MSPVA-de suhtes võib olla väga erinev, seetõttu ei tähenda ühe ravimi ebaefektiivsus veel rühma kui terviku ebaefektiivsust..

MSPVA-de kasutamisel reumatoloogias, eriti ühe ravimi asendamisel teisega, tuleb arvestada sellega, et põletikuvastase toime areng on aja jooksul valuvaigistavast toimest maha jäänud. Viimast märgitakse varastel tundidel, samas kui põletikuvastane ?? pärast 10–14 päeva regulaarset kasutamist ja isegi hiljem, kui on ette nähtud naprokseen või oksikaam? 2–4 nädala pärast.

Annustamine

Selle patsiendi jaoks tuleb uus ravim välja kirjutada kõige madalamas annuses. Hea talutavuse korral suurendatakse ööpäevast annust 2-3 päevaga. MSPVA-de terapeutilised annused on laias vahemikus ning viimastel aastatel on täheldatud suundumust suurendada ravimite ühe- ja ööpäevaseid annuseid, mida iseloomustab parim taluvus (naprokseen, ibuprofeen), säilitades samas aspiriini, indometatsiini, fenüülbutasooni, piroksikaami maksimaalsete annuste piirangud. Mõnel patsiendil saavutatakse terapeutiline toime ainult väga mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisel.

Laekumise aeg

Pika kursusega (näiteks reumatoloogias) võetakse MSPVA-sid pärast sööki. Kuid kiire valuvaigisti või palavikuvastase toime saavutamiseks on soovitatav need välja kirjutada 30 minutit enne sööki või 2 tundi pärast sööki, pesta maha 1 / 2-1 klaasi veega. Pärast 15-minutist võtmist on soovitatav mitte magama minna, et vältida ösofagiidi arengut.

MSPVA-de võtmise hetke saab määrata ka haiguse sümptomite (valu, liigeste jäikus) maksimaalse raskusastme järgi, see tähendab, võttes arvesse ravimite kronofarmakoloogiat. Sel juhul võite kalduda kõrvale üldtunnustatud skeemidest (2–3 korda päevas) ja välja kirjutada MSPVA-sid igal kellaajal, mis sageli võimaldab saavutada väiksema ööpäevase annusega suurema terapeutilise efekti..

Tugeva hommikuse jäikusega on soovitatav võtta võimalikult kiiresti (kohe pärast ärkamist) kiiresti imenduvaid MSPVA-sid või välja kirjutada öösel pikatoimelised ravimid. Suurim imendumise määr seedetraktis ja seetõttu kiirem toime avaldumine on naprokseennaatrium, diklofenaki kaalium, vees lahustuv ("kihisev") aspiriin, ketoprofeen.

Monoteraapia

Kahe või enama MSPVA samaaegne kasutamine ei ole soovitatav järgmistel põhjustel:
?? selliste kombinatsioonide tõhusust ei ole objektiivselt tõestatud;
?? mitmel sellisel juhul on vähenenud ravimite kontsentratsioon veres (näiteks vähendab aspiriin indometatsiini, diklofenaki, ibuprofeeni, naprokseeni, piroksikaami kontsentratsiooni), mis põhjustab toime nõrgenemist;
?? suureneb soovimatute reaktsioonide tekkimise oht. Erandiks on võimalus kasutada valuvaigistava toime tugevdamiseks paratsetamooli koos teiste MSPVA-dega..

Mõnel patsiendil võib erinevatel kellaaegadel välja kirjutada kaks MSPVA-d, näiteks kiiresti imenduvad ?? hommikul ja pärastlõunal ning pikatoimelised ?? õhtul.

Narkomaaniaga seotud toimingud

Üsna sageli kirjutatakse MSPVA-sid saavatele patsientidele välja teised ravimid. Sel juhul on hädavajalik arvestada nende omavahelise suhtlemise võimalusega. Seega võivad MSPVA-d tugevdada kaudsete antikoagulantide ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete toimet. Samal ajal nõrgendavad nad antihüpertensiivsete ravimite toimet, suurendavad antibiootikumide-aminoglükosiidide, digoksiini ja mõnede teiste ravimite toksilisust, millel on märkimisväärne kliiniline tähtsus ja millega kaasnevad mitmed praktilised soovitused (tabel 5). MSPVA-de ja diureetikumide samaaegset manustamist tuleks võimaluse korral vältida, pidades silmas ühelt poolt diureetilise toime nõrgenemist ja teiselt poolt neerupuudulikkuse tekkimise ohtu. Kõige ohtlikum on indometatsiini ja triamtereeni kombinatsioon.

Paljud samaaegselt MSPVA-dega manustatavad ravimid võivad omakorda mõjutada nende farmakokineetikat ja farmakodünaamikat:
?? alumiiniumi sisaldavad antatsiidid (almagel, maalox ja teised) ja kolestüramiin nõrgestavad MSPVA-de imendumist seedetraktis. Seetõttu võib selliste antatsiidide samaaegne manustamine nõuda MSPVA-de annuse suurendamist ning kolestüramiini ja MSPVA-de manustamise vaheline intervall peab olema vähemalt 4 tundi;
?? naatriumvesinikkarbonaat suurendab MSPVA-de imendumist seedetraktis;
?? MSPVA-de põletikuvastast toimet tugevdavad glükokortikoidid ja "aeglaselt toimivad" (põhilised) põletikuvastased ravimid (kuldpreparaadid, aminokinoliinid);
?? MSPVA-de analgeetilist toimet tugevdavad narkootilised analgeetikumid ja rahustid.

NSAIDIDE LUBATAMATA RAKENDAMINE

Retseptita kasutamiseks on aspiriini, paratsetamooli, metamizooli, propüfenasooni ja nende kombinatsioone laialdaselt kasutatud maailmapraktikas. Ibuprofeen, naprokseen, naatriumnaprokseen ja ketoprofeen on viimastel aastatel heaks kiidetud ka käsimüügis..

Tabel 5. MSPVA-de mõju teiste ravimite toimele.
Brooks P.M., Day R.O. 1991 (7) koos täiendustega

Näidustused: valuvaigistava ja palavikuvastase toime tagamiseks külmetushaiguste, pea- ja hambavalu, lihas- ja liigesevalu, seljavalu, düsmenorröa korral.

Patsiente on vaja hoiatada, et MSPVA-del on ainult sümptomaatiline toime ja neil ei ole ei antibakteriaalset ega viirusevastast toimet. Seetõttu peaksid nad palaviku, valu ja üldise seisundi halvenemise püsimisel pöörduma arsti poole.

INDIVIDUAALSETE VALMISTISTE OMADUSED

NÄIDUSTATUD INFLAMMUERIVA TEGEVUSEGA NSAIDID

Sellesse rühma kuuluvatel MSPVA-del on kliiniliselt oluline põletikuvastane toime, seetõttu kasutatakse neid laialdaselt peamiselt põletikuvastaste ravimitena, sealhulgas täiskasvanute ja laste reumatoloogiliste haiguste korral. Paljusid ravimeid kasutatakse ka valuvaigistitena ja palavikuvastaste ravimitena..

Atsetüülsalitsüülhape
(Aspiriin, Aspro, Kolfarit)

Atsetüülsalitsüülhape on vanim MSPVA. Kliinilistes uuringutes on see tavaliselt standardiks, millega võrreldakse teisi MSPVA-sid tõhususe ja talutavuse osas..

Aspiriin ?? on Bayeri (Saksamaa) pakutud atsetüülsalitsüülhappe kaubanimi. Aja jooksul on selle ravimiga sedavõrd tuvastatud, et seda kasutatakse enamikus maailma riikides geneerilise ravimina.

Farmakodünaamika

Aspiriini farmakodünaamika sõltub päevasest annusest:

väikesed annused ?? 30-325 mg ?? põhjustada trombotsüütide agregatsiooni pärssimist;
keskmised annused ?? 1,5-2 g ?? on valuvaigistav ja palavikuvastane toime;
suured annused ?? 4-6 g ?? on põletikuvastane toime.

Üle 4 g annuse korral suurendab aspiriin kusihappe eritumist (urikosuuriline toime), väiksemates annustes manustamisel hilineb selle eritumine.

Farmakokineetika

Imendub hästi seedetraktis. Aspiriini imendumist soodustab tableti purustamine ja sooja veega võtmine, samuti kihisevate tablettide kasutamine, mis lahustuvad enne võtmist vees. Aspiriini poolväärtusaeg on vaid 15 minutit. Mao, maksa ja vere limaskesta esteraaside mõjul eraldatakse salitsülaat aspiriinist, millel on peamine farmakoloogiline toime. Salitsülaadi maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 2 tundi pärast aspiriini võtmist, selle poolväärtusaeg on 4-6 tundi. See metaboliseeritakse maksas, eritub uriiniga ja uriini pH tõusuga (näiteks antatsiidide väljakirjutamise korral) suureneb eritumine. Aspiriini suurte annuste kasutamisel on võimalik metaboliseeruvate ensüümide küllastumine ja salitsülaadi poolväärtusaja pikenemine 15-30 tunnini.

Koostoimed

Glükokortikoidid kiirendavad aspiriini metabolismi ja eritumist.

Kofeiin ja metoklopramiid parandavad aspiriini imendumist seedetraktis.

Aspiriin pärsib mao alkoholdehüdrogenaasi, mis põhjustab etanooli sisalduse suurenemist kehas isegi selle mõõduka (0,15 g / kg) kasutamise korral (8).

Kõrvaltoimed

Gastrotoksilisus. Isegi kui seda kasutatakse väikestes annustes ?? 75-300 mg / päevas (trombotsüütidevastase ainena) ?? aspiriin võib kahjustada mao limaskesta ja põhjustada erosioonide ja / või haavandite teket, mis on sageli verejooksuga raskendatud. Verejooksu oht on annusest sõltuv: kui seda manustatakse annuses 75 mg päevas, on see 40% madalam kui 300 mg annusel ja 30% väiksem kui 150 mg annusel (9). Isegi pisut, kuid pidevalt veritsevad erosioonid ja haavandid võivad põhjustada väljaheites vere süstemaatilist kaotust (2–5 ml päevas) ja rauavaegusaneemia teket..

Enteerilise kattega ravimvormides täheldatakse veidi vähem gastrotoksilisust. Mõnedel aspiriini võtvatel patsientidel võib tekkida kohanemine selle gastrotoksilise toimega. See põhineb mitootilise aktiivsuse lokaalsel suurenemisel, neutrofiilide infiltratsiooni vähenemisel ja verevoolu paranemisel (9).

Suurenenud verejooks trombotsüütide häiritud agregatsiooni ja protrombiini sünteesi pärssimise tõttu maksas (viimane on aspiriini annuses üle 5 g päevas), seetõttu on aspiriini kasutamine koos antikoagulantidega ohtlik.

Ülitundlikkusreaktsioonid: nahalööve, bronhospasm. Kas on olemas spetsiaalne nosoloogiline vorm ?? Fernand-Vidali sündroom ("aspiriini triaad"): nina polüpoosi ja / või paranasaalsete siinuste, bronhiaalastma ja täieliku aspiriini talumatuse kombinatsioon. Seetõttu soovitatakse bronhiaalastmahaigetel aspiriini ja teisi MSPVA-sid kasutada väga ettevaatlikult..

Reye sündroom ?? areneb, kui aspiriini määratakse viirusnakkustega (gripp, tuulerõuged) lastele. See avaldub tõsise entsefalopaatia, ajuturse ja maksakahjustustena, mis ilmnevad ilma ikteruseta, kuid kõrge kolesterooli ja maksaensüümide sisaldusega. Annab väga kõrge suremuse (kuni 80%). Seetõttu ei tohiks aspiriini kasutada ägedate hingamisteede viirusnakkuste korral alla 12-aastastel lastel..

Üleannustamine või mürgistus kergetel juhtudel avaldub "salitsülismi" sümptomitega: tinnitus (salitsülaadiga "küllastumise" märk), kurtus, kuulmislangus, peavalu, nägemiskahjustus, mõnikord iiveldus ja oksendamine. Tõsise joobeseisundi korral arenevad kesknärvisüsteemi häired ja vee-elektrolüütide metabolism. Õhupuudus (hingamiskeskuse stimuleerimise tagajärjel), happe-aluse seisundi rikkumised (esiteks hingamisteede alkaloos süsinikdioksiidi kaotuse tõttu, seejärel metaboolne atsidoos koe metabolismi pärssimise tõttu), polüuuria, hüpertermia, dehüdratsioon. Müokardi hapniku tarbimine suureneb, võib tekkida südamepuudulikkus ja kopsuturse. Alla 5-aastased lapsed on salitsülaadi toksilise toime suhtes kõige tundlikumad, kuna see väljendub sarnaselt täiskasvanutega happe-aluse seisundi väljendunud häirete ja neuroloogiliste sümptomitega. Mürgistuse raskusaste sõltub võetud aspiriini annusest (tabel 6).

150–300 mg / kg manustamisel täheldatakse mürgistust kerge kuni mõõduka raskusega, annus 300–500 mg / kg põhjustab tugevat mürgistust ja annus üle 500 mg / kg võib olla surmav. Abimeetmed on esitatud tabelis 5. 7.

Tabel 6. Laste ägeda aspiriinimürgituse sümptomid. (Applied Therapeutics, 1996) [10]

Tabel 7. Aspiriinimürgituse abimeetmed.

• Maoloputus
• Aktiivsöe kasutuselevõtt ?? kuni 15 g
• Joomine palju vett (piim, mahl) ?? kuni 50–100 ml / kg päevas
• Polüioonsete hüpotooniliste lahuste (1 osa 0,9% naatriumkloriidi ja 2 osa 10% glükoosi) intravenoosne manustamine
• Kokkuvarisemisel ?? kolloidsete lahuste intravenoosne manustamine
• Atsidoosiga ?? intravenoosne naatriumvesinikkarbonaat. Enne vere pH määramist ei ole soovitatav manustada, eriti anuuriaga lastel
• Kaaliumkloriidi intravenoosne manustamine
• Füüsiline jahutamine veega, kuid mitte alkoholiga!
• Hemosorptsioon
• Asendatud vereülekanne
• Neerupuudulikkusega ?? hemodialüüs

Näidustused

Aspiriin on üks valitud ravimitest reumatoidartriidi, sealhulgas juveniilse artriidi raviks. Värskeimad reumatoloogilised juhised soovitavad aspiriiniga alustada reumatoidartriidi põletikuvastast ravi. Sellisel juhul tuleb aga arvestada, et selle põletikuvastane toime avaldub suurte annuste võtmisel, mida paljud patsiendid võivad halvasti taluda..

Aspiriini kasutatakse sageli valuvaigistava ja palavikuvastase ravimina. Kontrollitud kliinilised uuringud on näidanud, et aspiriin võib avaldada mõju paljudele valude seisunditele, sealhulgas vähivaludele (11). Aspiriini ja teiste MSPVA-de analgeetilise toime võrreldavad omadused on esitatud tabelis. 8.

Hoolimata asjaolust, et enamikul MSPVA-delt in vitro on võime trombotsüütide agregatsiooni pärssida, kasutatakse aspiriini kliinikus kõige laialdasemalt trombotsüütidevastase ainena, kuna selle efektiivsus kontrollitud kliinilistes uuringutes on tõestatud stenokardia, müokardi infarkti, mööduvate tserebrovaskulaarsete õnnetuste ja mõne muu haiguse korral. Aspiriin määratakse kohe, kui kahtlustatakse müokardiinfarkti või isheemilist insuldi. Samal ajal on aspiriinil veenide tromboosile vähe mõju, seetõttu ei tohiks seda kasutada operatsioonijärgse tromboosi ennetamiseks operatsioonides, kus hepariin on valitud ravim..

Leiti, et pikaajalise süstemaatilise (pikaajalise) sissevõtmise korral väikestes annustes (325 mg / päevas) vähendab aspiriin kolorektaalse vähi esinemissagedust. Kõigepealt on näidustatud aspiriini profülaktiline tarbimine kolorektaalse vähi riskirühma kuuluvatel inimestel: perekonna ajalugu (kolorektaalne vähk, adenoom, adenomatoosne polüpoos); käärsoole põletikulised haigused; rinna-, munasarja-, endomeetriumi vähk; käärsoolevähk või adenoom (12).

Tabel 8. Aspiriini ja teiste MSPVA-de analgeetilise toime võrdlusnäitajad.
Valitavad ravimid meditsiinikirjast, 1995 [11]

Annustamine

Täiskasvanud: mittereumaatilised haigused ?? 0,5 g 3-4 korda päevas; reumaatilised haigused ?? algannus ?? 0,5 g 4 korda päevas, siis suurendatakse seda 0,25–0,5 g päevas nädalas;
trombotsüütidevastase ainena ?? 100-325 mg / päevas ühes annuses.

Lapsed: mittereumaatilised haigused ?? alla 1-aastane ?? 10 mg / kg 4 korda päevas, aasta jooksul? 10-15 mg / kg 4 korda päevas;
reumaatilised haigused ?? kehakaaluga kuni 25 kg ?? 80-100 mg / kg / päevas, massiga üle 25 kg ?? 60–80 mg / kg / päevas.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 100, 250, 300 ja 500 mg;
?? "kihisevad tabletid" ASPRO-500. See on osa kombineeritud ravimitest Alkaseltzer, Aspirin C, Aspro-C forte, Citramon P ja teised.

Lüsiini monoatsetüülsalitsülaat
(Aspizol, Laspal)

Parenteraalseks manustamiseks mõeldud aspiriini derivaat. See ületab seda valuvaigistava toime kiiruse ja tugevusega. Kõrvaltoimed on samad, mis aspiriinil.

Näidustused

Ägeda valusündroomi leevendamine (reumaatilised valud, ishias, operatsioonijärgsed ja traumajärgsed valud, koolikud); lisaks kasutatakse seda hüpertermia, tromboflebiidi korral.

Annustamine

Täiskasvanud: ühekordne annus ?? 2 g, maksimaalselt ?? kuni 10 g / päevas.
Lapsed: 20-50 mg / kg päevas 2-3 süstena.

Väljalaske vorm:

?? 1 g viaali (vastab 500 mg aspiriinile) lahustiga (5 ml süstevett).

DIFLUNIZAL (Dolobid)

See kuulub atsetüülimata salitsülaatide rühma. See ei metaboliseeru salitsülaadiks ja seetõttu ei põhjusta salitsülismi. Omab tugevat põletikuvastast ja eriti valuvaigistavat toimet, avaldab urikosuurilist toimet. Erinevalt aspiriinist ei oma diflunisaal palavikuvastast toimet, kuna see ei tungi kesknärvisüsteemi. See pärsib trombotsüütide agregatsiooni ainult siis, kui on ette nähtud maksimaalsed annused (2 g / päevas) ja see toime on pöörduv.

Farmakokineetika

Imendub hästi seedetraktis. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 2–3 tunniga, kuid valuvaigistavat toimet täheldatakse juba esimesel tunnil pärast manustamist, eriti küllastusannuse (1000 mg) korral. On pikema poolestusajaga kui aspiriin ?? 8-12 tundi.

Kõrvaltoimed

Sarnaselt aspiriinile on gastrotoksilisus siiski madalam ja Reye sündroomi arengut pole kirjeldatud.

Näidustused

Reumatoidartriit, osteoartriit, valusündroom (sh düsmenorröa).

Annustamine

Täiskasvanud: reumatoidartriidi ja osteoartriidi korral 0,5–1 g iga 12 tunni järel; valu leevendamiseks (sh düsmenorröa): 1. annus ?? 1 g, seejärel 0,5 g iga 8-12 tunni järel.
Lapsi ei määrata.

Väljalaske vorm:

?? 500 mg tabletid.

FENILBUTAZONE (Butadion)

Põletikuvastase toime poolest on see üle aspiriinist. Suurendab kusihappe eritumist organismist.

Farmakokineetika

Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 2 tundi pärast suukaudset manustamist ja ainult 6-8 tundi pärast intramuskulaarset süstimist (kuna fenüülbutasoon on seotud süstekoha kudedega). Poolväärtusaeg on umbes 70 tundi. Üks fenüülbutasooni metaboliitidest ?? oksüfenbutasoon ?? toodetakse eraldi ravimina ja on igas mõttes (sealhulgas toksilisus) samaväärne fenüülbutasooniga.

Koostoimed

Fenüülbutasoon on plasma albumiiniga seotuse tõttu üks teiste ravimite kõige tugevamaid "tõrjujaid", mis põhjustab nende ravimite vaba (aktiivse) fraktsiooni kontsentratsiooni suurenemist veres. Lisaks võib see pärssida teatud ravimite metabolismi maksas. Seetõttu on fenüülbutasooniga kombineerimisel võimalik tugevdada kaudsete antikoagulantide, suukaudsete diabeedivastaste ravimite, sulfoonamiidide ja teiste ravimite toimet..

Neerude vereringe halvenemine, fenüülbutasoon nõrgendab diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimite toimet (tabel 5).

Kõrvaltoimed

Fenüülbutasooni laialdast kasutamist piiravad selle sagedased ja tõsised kõrvaltoimed, mis esinevad 45% patsientidest. Kõige ohtlikum on ravimi depressiivne toime luuüdile, mis põhjustab hematotoksilisi reaktsioone ?? aplastiline aneemia ja agranulotsütoos, mis sageli lõppevad surmaga. Plastilise aneemia risk on suurem naistel, üle 40-aastastel inimestel pikaajalise kasutamise korral. Kuid isegi noorte lühiajalise kasutamise korral võib tekkida fataalne aplastiline aneemia. Märgitakse ka leukopeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia ja hemolüütiline aneemia..

Lisaks on seedetraktist soovimatuid reaktsioone (erosioon- ja haavandilised kahjustused, verejooks, kõhulahtisus), vedelikupeetust kehas koos tursete ilmnemisega, nahalööbeid, haavandilist stomatiiti, süljenäärmete suurenemist, kesknärvisüsteemi häireid (letargia, agitatsioon, treemor), hematuuria, proteinuuria, maksakahjustus.

Fenüülbutasoon on kardiotoksiline (südamepuudulikkusega patsientidel võib see süveneda) ja võib põhjustada ägeda kopsu sündroomi, mis väljendub õhupuuduses ja palavikus. Paljudel patsientidel on ülitundlikkusreaktsioonid bronhospasmi, generaliseerunud lümfadenopaatia, nahalööbe, Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomi kujul. Fenüülbutasoon ja eriti selle metaboliit oksüfenbutasoon võivad porfüüriat süvendada.

Näidustused

Kui teised ravimid on ebaefektiivsed, tuleks fenüülbutasooni kasutada NSAID-na varundajana lühikese aja jooksul. Suurimat mõju täheldatakse anküloseeriva spondüliidiga, podagraga.

Hoiatused

Fenüülbutasooni ja seda sisaldavaid kombineeritud preparaate (reopüriit, pirabutool) ei tohiks laialdases kliinilises praktikas kasutada valuvaigistitena ega palavikuvastaste ainetena..

Arvestades eluohtlike hematoloogiliste komplikatsioonide võimalust, tuleb patsiente hoiatada nende varajaste ilmingute eest ja rangelt järgida pürasoloonide ja pürasolidiinide määramise reegleid (tabel 9)..

Tabel 9. Fenüülbutasooni ning teiste pürasolidiini ja pürasolooni derivaatide kasutamise reeglid

1. Ravim määratakse alles pärast põhjalikku anamneesi, kliinilist ja laboratoorset uuringut erütrotsüütide, leukotsüütide ja trombotsüütide määramisega. Neid uuringuid tuleks korrata vähimagi hematotoksilisuse kahtluse korral..
2. Patsiente tuleb hoiatada ravi viivitamatu katkestamise ja kiireloomulise meditsiinilise abi eest, kui ilmnevad järgmised sümptomid:
   
   • palavik, külmavärinad, kurguvalu, stomatiit (agranulotsütoosi sümptomid);
   • düspepsia, epigastriline valu, ebatavaline verejooks ja verevalumid, tõrva väljaheide (aneemia sümptomid);
   • nahalööve, sügelus;
   • oluline kaalutõus, tursed.
3. Iganädalane kursus on efektiivsuse hindamiseks piisav. Kui efekti pole, tuleb ravim tühistada. Üle 60-aastastel patsientidel ei tohiks fenüülbutasooni kasutada kauem kui üks nädal.

Fenüülbutasoon on vastunäidustatud hematopoeetiliste häirete, seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustustega (sh nende ajalugu), südame-veresoonkonna haiguste, kilpnäärme patoloogia, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega, aspiriini ja teiste MSPVA-de suhtes allergiliste patsientidega. See võib halvendada süsteemse erütematoosluupusega inimeste seisundit.

Annustamine

Täiskasvanud: algannus ?? 450–600 mg / päevas 3–4 jagatud annusena. Pärast ravitoime saavutamist kasutatakse säilitusannuseid ?? 150-300 mg / päevas jagatuna 1-2 kaupa.
Ei kohaldata alla 14-aastaste laste suhtes.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 150 mg;
?? salv, 5%.

CLOFESON (Percluzon)

Fenüülbutasooni ja klofheksamiidi ekvimolaarne ühend. Klofheksamiidil on peamiselt valuvaigistav ja vähem põletikuvastane toime, täiendades fenüülbutasooni toimet. Klofesoon on mõnevõrra paremini talutav kui fenüülbutasoon. Kõrvaltoimed tekivad harvemini, kuid tuleb rakendada ettevaatusabinõusid (tabel 7).

Näidustused

Näidustused on samad, mis fenüülbutasoonil

Annustamine

Täiskasvanud: 200–400 mg 2–3 korda päevas suu kaudu või rektaalselt.
Lapsed kehakaaluga üle 20 kg: 10–15 mg / kg päevas.

Väljalaskevormid:

?? kapslid 200 mg;
?? küünlad 400 mg;
?? salv (1 g sisaldab 50 mg klofesooni ja 30 mg klofheksamiidi).

INDOMETACIIN
(Indotsiid, Indobene, Metindol, Elmetatsin)

Indometatsiin on üks võimsamaid MSPVA-sid.

Farmakokineetika

Maksimaalne kontsentratsioon veres kujuneb välja 1-2 tunni jooksul pärast tavalise allaneelamist ja 2–4 ​​tunni jooksul pärast pikaajaliste ("aeglustavate") ravimvormide võtmist. Toidu tarbimine aeglustab imendumist. Rektaalse manustamise korral imendub see mõnevõrra halvemini ja maksimaalne kontsentratsioon veres areneb aeglasemalt. Poolväärtusaeg on 4-5 tundi.

Koostoimed

Indometatsiin kahjustab rohkem kui teised MSPVA-d neerude verevarustust ning võib seetõttu diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimite toimet märkimisväärselt nõrgendada. Indometatsiini ja kaaliumi säästva diureetilise triamtereeni kombinatsioon on väga ohtlik, kuna see kutsub esile ägeda neerupuudulikkuse.

Kõrvaltoimed

Indometatsiini peamine puudus ?? kõrvaltoimete sagedane teke (35–50% patsientidest) ning nende esinemissagedus ja raskusaste sõltub päevasest annusest. 20% juhtudest tühistatakse ravim kõrvaltoimete tõttu.

Kõige iseloomulikumad neurotoksilised reaktsioonid on: peavalu (põhjustatud aju tursest), pearinglus, kurtus, reflektoorse aktiivsuse pärssimine; gastrotoksilisus (suurem kui aspiriinil); nefrotoksilisus (ei tohiks kasutada neeru- ja südamepuudulikkuse korral); ülitundlikkusreaktsioonid (võimalik ristallergia aspiriiniga).

Näidustused

Indometatsiin on eriti efektiivne anküloseeriva spondüliidi ja ägeda podagra korral. Seda kasutatakse laialdaselt reumatoidartriidi ja aktiivse reuma korral. Noorte reumatoidartriidi korral on see varuravim. Indometatsiini kasutamisel puusa- ja põlveliigeste osteoartriidi korral on laialdased kogemused. Kuid hiljuti on näidatud, et osteoartriidiga patsientidel kiirendab see liigesekõhre hävitamist. Indometatsiini eriline kasutusala on neonatoloogia (vt allpool).

Hoiatused

Tänu oma tugevale põletikuvastasele toimele võib indometatsiin varjata infektsioonide kliinilisi sümptomeid, seetõttu ei soovitata seda kasutada nakkustega patsientidel..

Annustamine

Täiskasvanud: algannus ?? 25 mg 3 korda päevas, maksimaalselt ?? 150 mg / päevas. Annust suurendatakse järk-järgult. Retarditabletid ja rektaalsed ravimküünlad määratakse 1-2 korda päevas. Mõnikord kasutatakse neid ainult öösel ning hommikul ja pärastlõunal on ette nähtud veel üks MSPVA-d. Salvi kantakse väljapoole.
Lapsed: 2–3 mg / kg / päevas jagatuna kolmeks annuseks.

Väljalaskevormid:

?? enterokattega tabletid 25 mg; ?? aeglustatavad tabletid, 75 mg; ?? suposiidid 100 mg; ?? salv, 5 ja 10%.

Indometatsiini kasutamine neonatoloogias

Indometatsiini kasutatakse enneaegsetel imikutel patendi ductus arteriosus farmakoloogiliseks sulgemiseks. Veelgi enam, 75-80% -l ravimist võimaldab teil saavutada arterioosjuha täieliku sulgemise ja vältida operatsiooni. Indometatsiini toime tuleneb PG-E sünteesi pärssimisest₁, mis hoiab arterioosjuha avatud. Parimaid tulemusi täheldatakse III-IV enneaegsuse astmega lastel.

Indometatsiini näidustused arterioosjuha sulgemiseks:

1. Kehakaal sünnil kuni 1750 g.
2. Rasked hemodünaamilised häired ?? õhupuudus, tahhükardia, kardiomegaalia.
3. 48 tunni jooksul antud tavapärase ravi ebaõnnestumine (vedeliku piiramine, diureetikumid, südameglükosiidid).

Vastunäidustused: infektsioonid, sünnitraumad, koagulopaatia, neerupatoloogia, nekrotiseeriv enterokoliit.

Kõrvaltoimed: peamiselt neerudelt ?? verevoolu halvenemine, kreatiniini ja vere uurea suurenemine, glomerulaarfiltratsiooni vähenemine, uriini eritus.

Annustamine

Toas 0,2–0,3 mg / kg 2–3 korda iga 12–24 tunni järel. Efekti puudumisel on indometatsiini edasine kasutamine vastunäidustatud..

SULINDAK (Klinoril)

Farmakokineetika

See on "eelravim", maksas muutub see aktiivseks metaboliidiks. Sulindaki aktiivse metaboliidi maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 3-4 tundi pärast allaneelamist. Sulindaki poolestusaeg ?? 7-8 tundi ja aktiivne metaboliit ?? 16-18 tundi, mis annab pikaajalise efekti ja võimaluse võtta 1-2 korda päevas.

Kõrvaltoimed

Erinevalt indometatsiinist on see vähem gastro- ja neurotoksiline, mõjutab oluliselt nõrgemini neerude verevoolu ja glomerulaarfiltratsiooni (kuna sulindaki aktiivne metaboliit ei häiri neerudes PG sünteesi), peaaegu ei interakteeru diureetikumide ja antihüpertensiivsete ravimitega. Võib põhjustada kristalluuria, seetõttu ei tohiks seda urolitiaasiga patsientidele välja kirjutada. Suurem hepatotoksilisus kui indometatsiinil.

Näidustused

Seda kasutatakse reumaatiliste ja mittereumaatiliste haiguste korral.

Annustamine

Täiskasvanud: suu kaudu 400 mg päevas, jagatud kaheks osaks.
Lapsed: 4,5–6 mg / kg / päevas jagatuna kaheks osaks.

Väljalaske vorm:

?? 200 mg tabletid.

ETODOLAK (Elderin)

Farmakokineetika

See imendub seedetraktis kiiresti ja peaaegu täielikult. Poolväärtusaeg on 7 tundi.

Kõrvaltoimed

Parem talutav kui indometatsiin. Sellel on nõrgem gastrotoksilisus, kuna PG-E sünteesi vähem pärsib₂ mao limaskestas.

Näidustused

Reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit, osteoartriit, erineva lokaliseerimisega valusündroom. Ravimi ühekordne annus annuses 200–400 mg tagab postoperatiivse analgeesia 6–8 tundi (3).

Annustamine

Täiskasvanud: suu kaudu 200–400 mg iga 6-8 tunni järel. Maksimaalne päevane annus ?? 1200 mg. Ei kehti lastele.

Väljalaske vorm:

?? tabletid 200 ja 300 mg.

DIKLOFENAK-SODIUM
(Voltaren, Diclobene, Diclonat P, Naklofen, Ortofen)

Kõige laialdasemalt kasutatav NSAID maailmas.

Farmakokineetika

Diklofenak imendub seedetraktis hästi. Biosaadavus on "esimese läbimise" efekti tõttu 50-60%. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 0,5–2 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist ja 10–30 minutit pärast intramuskulaarset manustamist. Pool elu ?? 1,5-2 tundi.

Kõrvaltoimed

Diklofenak on üldiselt hästi talutav. Kõrvaltoimed tekivad reeglina harvemini kui paljude teiste MSPVA-de korral. Kuid pikaajalise kasutamise korral võib ravim avaldada negatiivset mõju seedetraktile ja eriti maksale, seetõttu on vajalik kliiniline ja laboratoorne kontroll..

Näidustused

Diklofenak ühendab kõrgel tasemel indometatsiini tasemel põletikuvastast toimet, millel on pikaajaline kasutamine hea talutavus, reumatoloogias laialdaselt kasutatav.

Sellel on tugev ja kiire valuvaigistav toime. Tugeva valusündroomi korral (neeru- või maksikoolikud, operatsioonijärgne valu, traumavalu) intramuskulaarne süstimine.

Annustamine

Täiskasvanud: 25-50 mg 2-3 korda päevas suu kaudu või rektaalselt; aeglustavaid tablette (igaüks 100 mg) määratakse 1-2 korda päevas. Intramuskulaarselt, 75 mg 1-2 korda päevas, kui esimene annus on ebaefektiivne, võib teise manustada 30 minuti pärast.
Üle 1,5-aastased lapsed: 2–4 mg / kg päevas jagatuna kaheks annuseks suu kaudu või rektaalselt.

Väljalaskevormid:

?? enterokattega tabletid 25 mg; ?? aeglustatavad tabletid, 100 mg; ?? 3 ml ampullid (25 mg / ml); ?? suposiidid 25 ja 50 mg; ?? geel, 1%.

DIKLOFENAC-POTASSIUM (Voltaren Rapid)

Võrreldes diklofenaki naatriumiga imendub see kiiremini ja peamiselt maos; on kiirem valuvaigistav toime ?? 20-30 minutit pärast allaneelamist

Näidustused

Sama mis diklofenaki naatrium. Näidustatud valu kiireks leevendamiseks.

Annustamine

Täiskasvanud suu kaudu 100–150 mg / päevas, jagades kaheks osaks. Düsmenorröa korral võib ööpäevast annust suurendada 200 mg-ni.
Lapsed: annused pole kindlaks määratud.

Väljalaske vorm:

?? tabletid 25 ja 50 mg.

PYROXICAM (Velden, Pirokam, Erazon)

On tugev põletikuvastane toime, mis areneb aeglaselt ?? 1-2 nädala jooksul pärast pidevat vastuvõttu. Maksimaalset toimet täheldatakse 2–4 nädala pärast. Sellel on kiire ja väljendunud valuvaigistav toime, eriti kui seda manustatakse intramuskulaarselt.

Farmakokineetika

Imendub hästi seedetraktis. Toit aeglustab imendumist. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 3–5 tunniga. Kas pikk poolväärtusaeg ?? 45-60 tundi. Tasakaalukontsentratsioon veres luuakse 7–12 päevaga, seega areneb kliiniline toime aeglaselt. Küllastusdoosi võtmisel saavutatakse tasakaalukontsentratsioon kiiremini.

Kõrvaltoimed

Piroksikaam on üks kõige gastrotoksilisemaid MSPVA-sid, eriti pikaajalisel manustamisel annuses 30 mg või rohkem. Mõnede aruannete kohaselt on selle gastrotoksilisus suurem kui indometatsiinil. Võimalikud on ka muud kõrvaltoimed: hematotoksilisus (trombotsütopeenia, aplastiline aneemia, hemaglobiini ja hematokriti taseme langus, mis pole seotud seedetrakti verejooksuga), nefrotoksilisus, nahareaktsioonid (lööve, fotodermatiit).

Näidustused

Seda kasutatakse põletikuvastase ainena, sealhulgas juveniilse reumatoidartriidi ja podagra korral. Võib kasutada postoperatiivse ja traumajärgse valu valuvaigistina.

Annustamine

Täiskasvanud: 20 mg päevas ühekordse suukaudse või rektaalse annusena. Kiire efekti saavutamiseks on esimese 2 päeva jooksul ette nähtud küllastusdoos ?? 40 mg päevas ühe või mitme jagatud annusena, seejärel vähendatakse annuseni 20 mg / päevas. 1. päeva podagra ägeda rünnakuga ?? 40 mg korraga, järgmise 4-6 päeva jooksul ?? 40 mg / päevas ühes või mitmes annuses.
Lapsed: kehakaaluga alla 15 kg ?? 5 mg / päevas, 16-25 kg ?? 10 mg / päevas, 26–45 kg ?? 15 mg / päevas, üle 45 kg ?? 20 mg / päevas.

Väljalaskevormid:

?? tabletid ja kapslid 10 ja 20 mg;
?? 1 ja 2 ml ampullid (20 mg / ml);
?? geel, 0,5%.

TENOXICAM (Tilcotil)

Aktiivsuse ja farmakokineetiliste parameetrite osas on see lähedane piroksikaamile. Maksimaalne kontsentratsioon veres kujuneb tühja kõhuga pärast 1–2,6 tundi ja pärast sööki 4–6 tunni pärast. Poolväärtusaeg on 60–75 tundi. Täielik kliiniline toime ilmneb 2 nädala jooksul. Vähem gastrotoksiline kui piroksikaam.

Annustamine

Täiskasvanud: suu kaudu, rektaalselt ja intramuskulaarselt ?? 20 mg / päevas ühes annuses (manustamine).
Lapsed: annused pole kindlaks määratud.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 20 mg;
?? 20 mg kapslid;
?? suposiidid 20 mg.

LORNOXICAM (Xefokam)

MSPVA-d oksikaami rühmast? klortenoksikaam. Inhibeerimise osas on COX parem kui teised oksikad, blokeerides umbes samal määral COX-1 ja COX-2, asudes NSAIDide klassifitseerimisel selektiivsuse põhimõttel vahepealsele positsioonile. Tal on väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime.

Lornoksikaami valuvaigistav toime seisneb valuimpulsside tekitamise rikkumises ja valu tajumise nõrgenemises (eriti kroonilise valu korral). Intravenoosse manustamise korral on ravim võimeline suurendama endogeensete opioidide taset, aktiveerides sellega keha füsioloogilist antinotsitseptiivset süsteemi.

Farmakokineetika

See imendub seedetraktis hästi, toit vähendab mõnevõrra biosaadavust. Maksimaalset plasmakontsentratsiooni täheldatakse 1–2 tunni pärast. Lihasesisese manustamise korral täheldatakse maksimaalset plasmakontsentratsiooni 15 minuti pärast. See tungib hästi sünoviaalvedelikku, kus selle kontsentratsioon ulatub 50% -ni plasmast ja püsib selles pikka aega (kuni 10-12 tundi). See metaboliseeritakse maksas, eritub soolestiku (peamiselt) ja neerude kaudu. Pool elu ?? 3-5 h.

Kõrvaltoimed

Lornoksikaam on vähem gastrotoksiline kui "esimese põlvkonna" oksikaamid (piroksikaam, tenoksikaam). Osaliselt on selle põhjuseks lühike poolestusaeg, mis loob võimalused PG kaitsetaseme taastamiseks seedetrakti limaskestal. Kontrollitud uuringutes leiti, et lornoksikaam on indometatsiini suhtes paremini talutav ja praktiliselt ei ole halvem kui diklofenaak.

Näidustused

?? Valusündroom (äge ja krooniline valu, sealhulgas vähk).
Intravenoosse manustamise korral ei ole lornoksikaam annuses 8 mg halvem kui analgeetilise toime tugevus (kodumaise promedooli lähedal) meperidiiniga. Suukaudselt manustatud operatsioonijärgse valuga patsientidel on 8 mg lornoksikaami ligikaudu 10 mg ketorolaki, 400 mg ibuprofeeni ja 650 mg aspiriini. Tugeva valusündroomi korral võib lornoksikaami kasutada koos opioidanalgeetikumidega, mis vähendab viimase annust.
?? Reumaatilised haigused (reumatoidartriit, psoriaatiline artriit, osteoartriit).

Annustamine

Täiskasvanud:
valu sündroomiga ?? sees ?? 8 mg x 2 korda päevas; küllastusannus on 16 mg; i / m või i / v ?? 8-16 mg (1-2 annust iga 8-12 tunni järel); reumatoloogias ?? sees 4–8 mg x 2 korda päevas.
Annuseid alla 18-aastastele lastele ei ole kindlaks tehtud.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 4 ja 8 mg;
?? viaali 8 mg (süstelahuse valmistamiseks).

MELOXICAM (Movalis)

Kas see on uue põlvkonna MSPVA-de esindaja ?? COX-2 selektiivsed inhibiitorid. Selle omaduse tõttu pärsib meloksikaam selektiivselt põletiku tekkimises osalevate prostaglandiinide teket. Samal ajal pärsib see COX-1 palju nõrgemini, seetõttu mõjutab see vähem neeru verevarustust reguleerivate prostaglandiinide sünteesi, maos kaitsva lima tootmist ja trombotsüütide agregatsiooni..

Reumatoidartriidiga patsientidega läbi viidud kontrollitud uuringud on näidanud, et meloksikaam ei ole põletikuvastase toime tugevuse poolest halvem kui piroksikaam, naprokseen ja diklofenak, vaid põhjustab seedetraktist ja neerudest märkimisväärselt vähem soovimatuid reaktsioone (13)..

Farmakokineetika

Suukaudne biosaadavus on 89% ja see ei sõltu toidu tarbimisest. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 5-6 tunni jooksul. Tasakaalukontsentratsioon luuakse 3–5 päevaga. Poolväärtusaeg on 20 tundi, mis võimaldab teil ravimit välja kirjutada üks kord päevas.

Näidustused

Reumatoidartriit, osteoartriit.

Annustamine

Täiskasvanud: sees ja lihasesse, 7,5-15 mg üks kord päevas.
Lastel ei ole ravimi efektiivsust ja ohutust uuritud..

Väljalaskevormid:

?? tabletid 7,5 ja 15 mg;
?? ampullid 15 mg.

NABUMETON (Relafen)

Nagu meloksikaam, pärsib see selektiivselt COX-2. See imendub kiiresti. Toit kiirendab imendumist. Aktiivne metaboliit moodustub maksas, selle poolväärtusaeg on umbes 24 tundi.

Seedetraktist põhjustatud kõrvaltoimed on vähem levinud kui teiste MSPVA-de korral.

Näidustused

Reumatoidartriit, osteoartriit.

Annustamine

Täiskasvanud: 1000 mg üks kord päevas, mõnel juhul 1500–2000 mg päevas, 1–2 annusena, sõltumata toidu tarbimisest.
Lapsed: annused pole kindlaks määratud.

Väljalaske vorm:

?? tabletid 500 ja 750 mg.

IBUPROFEN (Brufen, Motrin)

Põletikuvastase toime tugevuse osas on see halvem kui paljud teised I rühma ravimid. Ibuprofeeni kasutamisel vähemalt 1200 mg päevastes annustes saavutatakse siiski rahuldav põletikuvastane toime. Valuvaigistav ja palavikuvastane toime on ülekaalus põletikuvastase toime suhtes.

Farmakokineetika

Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 1-2 tunni jooksul pärast allaneelamist. See metaboliseerub kiiresti ja eritub organismist. Selle poolestusaeg 1,8–2,5 tundi, seetõttu säilib valuvaigistav ja palavikuvastane toime kuni 8 tundi. Ravimi eeliseks on hea taluvus, kõrvaltoimete harva tekkimine. See on üks kõige vähem gastrotoksilisi MSPVA-sid.

Näidustused

Seda kasutatakse sagedamini valuvaigistina, aga ka reumatoidartriidi, osteoartriidi ravikuuri kergete variantide korral.

Topeltpimedates uuringutes saadi andmeid ibuprofeeni pikaajalise kasutamise efektiivsuse kohta suurtes annustes? 20-30 mg / kg (maksimaalselt 1600 mg) 2 korda päevas 4 aasta jooksul ?? tsüstilise fibroosiga patsientidel. Ilma tõsiste kõrvaltoimeteta oli kopsu hävimise aeglustumine (14).

Annustamine

Täiskasvanud: 400-600 mg 3-4 korda päevas, pidurdage preparaate ?? 600-1200 mg 2 korda päevas.
Lapsed: 20–40 mg / kg päevas 2–3 jagatud annusena.
Alates 1995. aastast on Ameerika Ühendriikides ibuprofeen heaks kiidetud käsimüügis üle 2-aastastel lastel, kellel on palavik ja valu, maksimaalselt 7,5 mg / kg kuni 4 korda päevas? 30 mg / kg / päevas.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 200, 400 ja 600 mg;
?? aeglustav tabletid 600, 800 ja 1200 mg;
?? koor, 5%.

NAPROXEN (Naprosyn)

Üks kõige sagedamini kasutatavaid MSPVA-sid. See on põletikuvastase toime poolest parem kui ibuprofeen. Põletikuvastane toime areneb aeglaselt, maksimaalselt 2–4 nädala pärast. Sellel on tugev valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Kordumisvastane toime avaldub ainult siis, kui on ette nähtud suured ravimiannused. Ei oma urikosuurilist toimet.

Farmakokineetika

Imendub pärast suukaudset ja rektaalset manustamist hästi. Maksimaalset kontsentratsiooni veres täheldatakse 2–4 tundi pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on umbes 15 tundi, mis võimaldab teil seda välja kirjutada 1-2 korda päevas.

Kõrvaltoimed

Gastrotoksilisus on väiksem kui indometatsiinil, aspiriinil ja piroksikaamil. Nefrotoksilisust täheldatakse reeglina ainult neerupatoloogia ja südamepuudulikkusega patsientidel. Võimalikud on allergilised reaktsioonid, kirjeldatud on aspiriiniga seotud ristallergia juhtumeid.

Näidustused

Seda kasutatakse laialdaselt reuma, anküloseeriva spondüliidi, reumatoidartriidi korral täiskasvanutel ja lastel. Osteoartriidiga patsientidel pärsib see proteoglünaasi ensüümi aktiivsust, hoides ära liigesekõhre degeneratiivseid muutusi, mida võrreldakse soodsalt indometatsiiniga. Seda kasutatakse laialdaselt valuvaigistina, sealhulgas postoperatiivse ja sünnitusjärgse valu korral, günekoloogiliste protseduuride korral. Märgiti düsmenorröa, paraneoplastiliste palavike kõrge efektiivsust.

Annustamine

Täiskasvanud: 500–1000 mg päevas 1 või 2 annusena suu kaudu või rektaalselt. Päevast annust saab piiratud aja jooksul (kuni 2 nädalat) suurendada 1500 mg-ni. Ägeda valu sündroomi korral (bursiit, tendovaginiit, düsmenorröa) 1. annus ?? 500 mg, seejärel 250 mg iga 6-8 tunni järel.
Lapsed: 10-20 mg / kg päevas jagatuna kaheks osaks. Kuidas on palavikuvastane ?? 15 mg / kg ühe annuse kohta.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 250 ja 500 mg;
?? suposiidid 250 ja 500 mg;
?? suspensioon, mis sisaldab 250 mg / 5 ml;
?? geel, 10%.

NAPROXEN-SODIUM (Aleve, Apranax)

See erineb naprokseenist kiirema imendumise korral seedetraktis ja suurema biosaadavuse poolest. Valuvaigistav toime areneb 15 minuti jooksul ja maksimaalne kontsentratsioon veres ?? Pärast 1 tundi. Pool elu ?? 13 tundi, mis võimaldab teil seda kasutada mitte rohkem kui 2 korda päevas.

Näidustused

Esiteks kasutatakse seda kiiretoimelise valuvaigistina peavalu ja hambavalu, operatsioonijärgse valu, trauma, düsmenorröa korral. Käsimüügi jaoks on see oliiv. Põletikuvastane toime on võrdne naprokseeniga, seetõttu saab seda kasutada reumatoloogias.

Annustamine

Täiskasvanud: 220-550 mg 1-2 korda päevas.
Lapsed: 10-20 mg / kg päevas jagatuna kaheks osaks.

Väljalaske vorm:

- tabletid 220 mg (Aleve), 275 ja 550 mg (Apranax).

FLURBIPROFEN (Anseid, Flugalin, Froben)

Naprokseeniga farmakodünaamiliselt lähedal. Kõrvaltoimeid, eriti seedetraktist, nahalööbeid, bronhospasme, täheldatakse sagedamini kui naprokseeni määramisel. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 1,5 tunni jooksul pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg varieerub erinevatel patsientidel 3 kuni 9 tundi..

Annustamine

Täiskasvanud: 50-100 mg 3-4 korda päevas.
Lapsed: 4 mg / kg / päevas, jagades 2–4 korda.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 50 ja 100 mg;
?? suposiidid 100 mg.

KETOPROFEN (Ketonal, Knavon, Tool, Profenid)

Sellel on väljendunud põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Kontrollitud kliinilised uuringud reumatoidartriidi ja osteoartriidiga patsientidel on näidanud, et see ei vähenda efektiivsust indometatsiini, diklofenaki ja naprokseeni suhtes, ületades ibuprofeeni ja piroksikaami. Annuses 50-100 mg on ketoprofeenil tugevam valuvaigistav toime kui paratsetamooli / kodeiini ja aspiriini / kodeiini kombinatsioonidel.

Farmakokineetika

Imendub hästi mitmesugustest manustamisviisidest. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 1–2 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist, 2,4–4 tundi pärast rektaalset manustamist ja 15–20 minutit pärast intramuskulaarset manustamist. Poolväärtusaeg on 1,6–1,9 tundi.

Kõrvaltoimed

Põhimõtteliselt seedetraktist düspeptiliste ja düspeptiliste häirete kujul. Harvadel juhtudel on neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus, peavalu, tinnitus ja nägemishäired. Võimalikud on allergilised reaktsioonid.

Näidustused

Reumatoidartriit, podagra-artriit, osteoartriit, valusündroom (düsmenorröa, neerukoolikud, operatsioonijärgne ja traumajärgne valu, valu vähi korral). Ägeda kinnise pehmete kudede vigastuse korral võib ketoprofeeni kasutada väliselt geelina. Kontrollitud uuringud on näidanud, et see on tõhusam kui diklofenaki ja piroksikaami sarnased ravimvormid. Tugeva valu korral võib ketoprofeeni kasutada koos narkootiliste analgeetikumidega.

Annustamine

Täiskasvanud:
suu kaudu ja rektaalselt 100–300 mg / päevas 2–3 annusena ning tablettide või kapslite võtmist võib kombineerida suposiitide kasutamisega, näiteks 1 kapsel (50 mg) hommikul ja pärastlõunal ning 1 suposiit (100 mg) õhtul.,
intramuskulaarselt ?? 100 mg 1-2 korda päevas;
intravenoosselt ?? lühiajaline infusioon ?? 100-200 mg 100 ml naatriumkloriidi soolalahuses 0,5-1 tunni jooksul iga 8 tunni järel;
pikaajaline infusioon ?? 100-200 mg 500 ml füsioloogilises naatriumkloriidi lahuses (või glükoosilahuses) 8 tunni jooksul 8-tunnise intervalliga, pikaajalise infusiooniga, võib ketoprofeeni segada 10-20 ml morfiiniga, kuid seda ei saa segada tramadooliga, kuna moodustub sade..
Lapsed: annused pole kindlaks määratud.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 50, 100 ja 150 ("retard") mg; ?? 50 mg kapslid; ?? suposiidid 100 mg; ?? 2 ml (100 mg) ampullid; ?? geel, 5%.

THIAPROFEEN happe (Surgam)

Põletikuvastase toime poolest on see lähedane naprokseenile. Sellel on väljendunud valuvaigistav toime. Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 1 tunni pärast. Poolväärtusaeg on 3 tundi. On tõendeid ravimi positiivse mõju kohta liigesekõhre metabolismile.

Kõrvaltoimed

Võib põhjustada põie limaskesta ärritust kuni põiepõletiku väljakujunemiseni, mis avaldub hematuuria ja düsuriliste nähtustena. Seetõttu ei tohiks tiaprofeenhapet kasutada kuseteede ja eesnäärmehaigustega patsientidel (sh nende näited anamneesis).

Annustamine

Täiskasvanud: 300 mg 2 korda päevas. Neeru-, maksa- ja südamepuudulikkusega patsiendid ?? 200 mg 2 korda päevas.
Lapsed: annused pole kindlaks määratud.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 100 ja 300 mg;
?? suposiidid 150 ja 300 mg.

FENOPROFEN (Nalfon)

Põletikuvastase toime osas on see ligilähedane naprokseeniga, valuvaigistiga ?? aspiriinini. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 2 tundi pärast allaneelamist. Poolväärtusaeg on umbes 3 tundi.

Annustamine

Täiskasvanud: 200-300 mg 3-4 korda päevas.
Lapsed: annused pole kindlaks määratud.

Väljalaske vorm:

?? tabletid 200 ja 300 mg.

CELECOXIB (Celebrex)

Ravim kuulub mittehapete derivaatide rühma (see on sulfoonamiidi derivaat). MSPVA-de uue põlvkonna esindaja ?? COX-2 selektiivsed inhibiitorid. Sellega seoses häirib see selektiivselt prostaglandiinide teket, mis on seotud põletikulise reaktsiooni tekkega, ega mõjuta prostaglandiinide tootmist, mis reguleerivad neeru verevarustust ja seedetrakti limaskesta terviklikkust. Ei häiri tromboksaani sünteesi, seetõttu ei mõjuta trombotsüütide agregatsiooni. Tal on väljendunud põletikuvastane ja valuvaigistav toime.

Farmakokineetika

See imendub seedetraktis hästi, maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 3 tunni pärast.toit, eriti rasvane, aeglustab imendumise kiirust, kuid suurendab samal ajal pisut selle mahtu (10-20%). See metaboliseeritakse maksas, eritub väljaheites (peamiselt) ja uriiniga. T_1/2 ?? 11 tundi, võib suureneda mõõduka maksafunktsiooni häirega.

Kõrvaltoimed

COX-2 selektiivse inhibiitorina põhjustab tselekoksiib oluliselt vähem kui teised MSPVA-d, seedetrakti kahjulikke reaktsioone. Samal ajal ei erine mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite esinemissagedus platseebost ning veritsust ja perforatsiooni ei täheldata. Võib esineda peavalu, peapööritust, unehäireid, lööbeid ja nohu. Nefrotoksilisi reaktsioone ei registreeritud.

Ravimite koostoime

Flukonasool kahekordistab tselekoksiibi kontsentratsiooni vereplasmas, pärssides selle metabolismi maksas.

Tselekoksiib suurendab liitiumi kontsentratsiooni plasmas.

Tselekoksiibi koostoimeid diureetikumide, antihüpertensiivsete ravimite, kaudsete antikoagulantide ja metotreksaadiga ei ole kindlaks tehtud.

Näidustused

Reumatoidartriit, osteoartriit.

Annustamine

Täiskasvanud: sees ?? 100-200 mg / päevas 1-2 jagatud annusena.
Annuseid alla 18-aastastele lastele ei ole kindlaks tehtud.

Väljalaskevormid

Kapslid 100 ja 200 mg.

Nõrga INFLAMMUERIVA TEGEVUSEGA NSAIDID

Selle rühma ravimid ühendavad väljendunud valuvaigistavat ja palavikuvastast toimet nõrga põletikuvastase toimega. Seetõttu ei kasutata neid põletikuvastastena, neid kasutatakse valuvaigistitena ja palavikuvastaste ainetena..

MEFEENEAM (MEENEENIAM) HAPE (Ponstel)

Põletikuvastase toime osas on see oluliselt madalam I rühma ravimitest. Kasutatakse valuvaigisti ja palavikuvastase ravimina. Ravikuur ei tohiks ületada 1 nädalat.

Farmakokineetika

Imendub aeglaselt seedetraktis, metaboliseerub osaliselt maksas, poolestusaeg ?? 4 tundi.

Kõrvaltoimed

Sageli põhjustab soovimatuid reaktsioone (25% -l patsientidest), eriti seedetraktist. Iseloomulik on jämesoole põletikuga seotud kõhulahtisus. Omab hepatotoksilisust, võib põhjustada hemolüütilist aneemiat, allergilisi reaktsioone. Eakatel inimestel võib tekkida neoliguriline neerupuudulikkus, eriti kui need on dehüdreeritud..

Annustamine

Täiskasvanud: esimene annus ?? 500 mg, seejärel 250 mg 4 korda päevas.
Lapsed: vanemad kui 14 aastat ?? ühekordne annus 6,5 mg / kg.
Ei kohaldata alla 14-aastaste laste suhtes.

Väljalaskevormid:

?? 500 mg tabletid;
?? siirup.

ETHOPHENAMAT (Raymoni geel, Etogel)

Ravim on ette nähtud välispidiseks kasutamiseks. Pakub kohalikku põletikuvastast ja valuvaigistavat toimet.

Näidustused

Bursiit, tendovaginiit, liigese sündroom, müosiit, lumbago, nikastused, nihestused, verevalumid.

Annustamine

Geeli kolonn 5-10 cm kantakse kahjustatud alale ja hõõrutakse aeglaselt 2-3 korda päevas.

Hoiatused

Ei saa kahjustatud nahale kanda.

Väljalaske vorm:

METAMIZOL
(Analgin, Baralgin M, Devalgin, Novalgin, Toralgin)

Mõnes riigis kasutatakse üldjoontes dipürooni. Vaatamata selle struktuurilisele sarnasusele fenüülbutasooniga on sellel märkimisväärselt vähem põletikuvastast toimet. Selle põhjuseks on metamizooli nõrk mõju PG sünteesile põletiku fookustes. Sellel on väljendunud valuvaigistav toime, mis on peamiselt tingitud tsentraalsetest mehhanismidest, eriti seljaaju valuimpulsside juhtivuse rikkumisest. Erinevalt teistest MSPVA-dest on sellel spasmolüütiline toime.

Farmakokineetika

Imendub kiiresti ja peaaegu täielikult. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 1–2 tunniga. Pool elu ?? 2,5 tundi.

Kõrvaltoimed

Kõigile pürasoloonidele ja pürasolidiinidele omaseid hematoloogilisi tüsistusi tuleb meeles pidada ja ettevaatusabinõusid järgida (tabel 7)..

Näidustused

Seda kasutatakse valuvaigistava ja palavikuvastase ravimina. Kiire efekti saavutamiseks manustatakse seda parenteraalselt.

Annustamine

Täiskasvanud: sees 0,5–1 g 3–4 korda päevas, intramuskulaarselt või intravenoosselt, 2–5 ml 50% lahust 2–4 korda päevas..
Lapsed: 5-10 mg / kg 3-4 korda päevas. Hüpertermia korral intravenoosselt või intramuskulaarselt 50% lahuse kujul: kuni 1 aasta ?? 0,01 ml / kg, üle ühe aasta vanad ?? 0,1 ml eluaastal ühe süsti kohta.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 100 ja 500 mg;
?? ampullid 1 ml 25% lahusega, 1 ja 2 ml 50% lahusega;
?? tilgad, siirup, küünlad.

AMINOPHENAZONE (amidopüriin)

Aastaid on seda kasutatud valuvaigisti ja palavikuvastase ravimina. Mürgisem kui metamizool. Sagedamini põhjustab raskeid allergilisi nahareaktsioone, eriti kui neid kombineeritakse sulfoonamiididega. Praegu on aminofenasooni kasutamine keelatud ja selle kasutamine on lõpetatud, kuna toidunitrititega koostoimes võib see põhjustada kantserogeensete ühendite teket.

Hoolimata sellest saab apteegivõrk jätkuvalt aminofenasooni (omazol, anapiriin, pentalgin, pirabutool, püranal, pirkofen, reopirin, theofedrin N) sisaldavaid preparaate..

PROPIFENAZONE

Sellel on väljendunud valuvaigisti ja palavikuvastane toime. See imendub seedetraktis kiiresti, maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 30 minutit pärast allaneelamist.

Võrreldes teiste pürasolooni derivaatidega on see kõige ohutum. Selle kasutamisel ei täheldatud agranulotsütoosi arengut. Harvadel juhtudel on vähenenud trombotsüütide ja leukotsüütide arv.

Seda ei kasutata monopreparaadina, see on osa kombineeritud preparaatidest saridon ja plivalgin.

FENAKETIIN

Farmakokineetika

Imendub hästi seedetraktis. See metaboliseeritakse maksas, muundudes osaliselt paratsetamooli aktiivseks metaboliidiks. Muud fenatsetiini metaboliidid on mürgised. Poolväärtusaeg on 2-3 tundi.

Kõrvaltoimed

Fenatsetiin on tugevalt nefrotoksiline. See võib põhjustada neerupealiste isheemilistest muutustest põhjustatud tubulointerstitsiaalset nefriiti, mis väljendub seljavalus, düsuuriliste sümptomite, hematuuria, proteinuuria, silindruria ("valuvaigistav nefropaatia", "fenatsetiini neer") tagajärjel. Kirjeldatud on raske neerupuudulikkuse arengut. Nefrotoksilised toimed on tugevamad pikaajalisel kasutamisel koos teiste valuvaigistitega, sagedamini täheldatud naistel.

Fenatsetiini metaboliidid võivad põhjustada methemoglobiini moodustumist ja hemolüüsi. Ravimil on ka kantserogeensed omadused: see võib põhjustada põievähi arengut.

Fenatsetiin on paljudes riikides keelatud.

Annustamine

Täiskasvanud: 250-500 mg 2-3 korda päevas.
Ei kehti lastele.

Väljalaskevormid:

See on osa erinevatest kombineeritud preparaatidest: pirkofeeni tabletid, sedalgin, teofedriin N, tsefekoni ravimküünlad.

PARAETAMOL
(Calpol, Lecadol, Mexalen, Panadol, Efferalgan)

Paratsetamool (mõnes riigis nimetatakse seda üldiselt atsetaminofeeniks) ?? fenatsetiini aktiivne metaboliit. Vähem toksiline võrreldes fenatsetiiniga.

Supresseerib kesknärvisüsteemis prostaglandiinide sünteesi rohkem kui perifeersetes kudedes. Seetõttu on sellel valdavalt "keskne" valuvaigisti ja palavikuvastane toime ning sellel on väga nõrk "perifeerne" põletikuvastane toime. Viimane võib avalduda ainult väikese peroksiidühendite sisalduse korral kudedes, näiteks osteoartriidi, ägeda pehmete kudede vigastuse, kuid mitte reumaatiliste haiguste korral..

Farmakokineetika

Paratsetamool imendub suu kaudu ja rektaalselt. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 0,5–2 tunni jooksul pärast allaneelamist. Taimetoitlastel on paratsetamooli imendumine seedetraktis märkimisväärselt nõrgenenud. Ravim metaboliseeritakse maksas kahes etapis: esiteks moodustuvad tsütokroom P-450 ensüümsüsteemide toimel vahepealsed hepatotoksilised metaboliidid, mis seejärel lõhustatakse glutatiooni osalusel. Vähem kui 5% manustatud paratsetamoolist eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Pool elu ?? 2–2,5 tundi. Tegevuse kestus ?? 3-4 tundi.

Kõrvaltoimed

Paratsetamooli peetakse üheks ohutumaks MSPVA-ks. Niisiis, erinevalt aspiriinist, ei põhjusta see Reye sündroomi, sellel puudub gastrotoksilisus ega mõjuta trombotsüütide agregatsiooni. Erinevalt metamizoolist ja fenüülbutasoonist ei põhjusta see agranulotsütoosi ja aplastilist aneemiat. Allergilised reaktsioonid paratsetamooli suhtes on haruldased.

Hiljuti on saadud andmeid, et paratsetamooli pikaajalise kasutamise korral rohkem kui 1 tablett päevas (1000 või enam tabletti elu kohta) kahekordistub tõsise valuvaigistava nefropaatia tekke oht, mis põhjustab lõppstaadiumis neerupuudulikkust (15). See põhineb paratsetamooli metaboliitide, eriti neerude papillidesse akumuleeruva paraaminofenooli nefrotoksilisel toimel, seostub SH-rühmadega, põhjustades tõsiseid talitlushäireid ja rakustruktuuri kuni nende surmani. Samal ajal ei ole aspiriini süstemaatiline kasutamine sellise riskiga seotud. Seega on paratsetamool nefrotoksilisem kui aspiriin ja seda ei tohiks pidada "täiesti ohutuks" ravimiks.

Peaksite meeles pidama ka paratsetamooli hepatotoksilisuse kohta, kui seda võetakse väga suurtes (!) Annustes. Selle ühekordne annus täiskasvanutel üle 10 g või lastel üle 140 mg / kg põhjustab mürgistust, millega kaasneb raske maksakahjustus. Põhjus ?? glutatiooni varude ammendumine ja paratsetamooli metabolismi vaheproduktide kogunemine, millel on hepatotoksiline toime. Mürgistusnähud on jagatud 4 etappi (tabel 10).

Tabel 10. Paratsetamooli mürgistuse sümptomid. (Vastavalt Mercki käsiraamatule, 1992) [16]

Sarnast pilti võib täheldada ravimi tavapäraste annuste võtmisel tsütokroom P-450 ensüümide indutseerijate samaaegse kasutamise korral, aga ka alkohoolikute puhul (vt allpool)..

Paratsetamooli joobeseisundi abimeetmed on esitatud tabelis. 11. Tuleb meeles pidada, et sunnitud diurees paratsetamooli mürgituse korral on ebaefektiivne ja isegi ohtlik, peritoneaaldialüüs ja hemodialüüs on ebaefektiivsed. Mingil juhul ei tohiks kasutada antihistamiine, glükokortikoide, fenobarbitaali ja metakrünihapet, millel võib olla indutseeriv toime tsütokroom P-450 ensüümsüsteemidele ja see suurendab hepatotoksiliste metaboliitide teket..

Koostoimed

Paratsetamooli imendumist seedetraktis suurendavad metoklopramiid ja kofeiin.

Maksaensüümide indutseerijad (barbituraadid, rifampitsiin, difeeniin ja teised) kiirendavad paratsetamooli lagunemist hepatotoksilisteks metaboliitideks ja suurendavad maksakahjustuste riski.

Tabel 11. Paratsetamooli joobeseisundi abimeetmed

• Maoloputus.
• Aktiivsüsi sees.
• Oksendamise esilekutsumine.
• Atsetüültsüsteiin (on glutatiooni doonor) ?? 20% lahus sees.
• Intravenoosne glükoos.
• K-vitamiin₁ (fütomenadioon) ?? 1-10 mg intramuskulaarselt, natiivne plasma, vere hüübimisfaktorid (protrombiini aja pikenemisega 3-kordselt).

Sarnast mõju võib täheldada inimestel, kes regulaarselt alkoholi tarbivad. Neil on paratsetamooli hepatotoksilisus isegi terapeutilistes annustes (2,5–4 g / päevas), eriti kui seda võetakse lühikese aja jooksul pärast alkoholi (8).

Näidustused

Praegu peetakse paratsetamooli laialdaseks kasutamiseks tõhusaks valuvaigistajaks ja palavikuvastaseks aineks. Seda soovitatakse peamiselt aspiriini ja teiste MSPVA-de vastunäidustuste esinemisel: bronhiaalastma põdevatel patsientidel, kellel on anamneesis haavandeid, lastel, kellel on viirusnakkused. Analgeetilise ja palavikuvastase toime poolest on paratsetamool lähedane aspiriinile.

Hoiatused

Paratsetamooli tuleb ettevaatusega kasutada maksa- ja neerukahjustusega, samuti maksafunktsiooni kahjustavaid ravimeid saavatel patsientidel..

Annustamine

Täiskasvanud: 500–1000 mg 4–6 korda päevas.
Lapsed: 10–15 mg / kg 4–6 korda päevas.

Väljalaskevormid:

?? tabletid 200 ja 500 mg;
?? siirup 120 mg / 5 ml ja 200 mg / 5 ml;
?? küünlad mahuga 125, 250, 500 ja 1000 mg;
?? "kihisevad" tabletid koguses 330 ja 500 mg. See on osa kombineeritud ravimitest soridon, solpadeiin, tomapiriin, tsitramon P ja teised.

KETOROLAC (Toradol, Ketrodol)

Ravimi peamine kliiniline väärtus ?? selle võimas analgeetiline toime, mis ületab palju teisi MSPVA-sid.

On leitud, et intramuskulaarselt manustatud 30 mg ketorolaki vastab ligikaudu 12 mg morfiinile. Samal ajal on morfiinile ja teistele narkootilistele valuvaigistitele iseloomulikud kõrvaltoimed (iiveldus, oksendamine, hingamisdepressioon, kõhukinnisus, uriinipeetus) palju vähem levinud. Ketorolaki kasutamine ei põhjusta uimastisõltuvuse arengut.

Ketorolakil on ka palavikuvastane ja antihügoreetiline toime..

Farmakokineetika

Seedetraktis imendub peaaegu täielikult ja kiiresti, suukaudne biosaadavus on 80–100%. Maksimaalne kontsentratsioon veres areneb 35 minutit pärast suukaudset manustamist ja 50 minutit pärast intramuskulaarset süstimist. See eritub neerude kaudu. Poolväärtusaeg 5-6 tundi.

Kõrvaltoimed

Kõige tavalisemad on gastrotoksilisus ja suurenenud verejooks, mis on tingitud antigregnatoorsest toimest.

Koostoime

Kombineerituna opioidanalgeetikumidega tugevneb analgeetiline toime, mis võimaldab neid kasutada väiksemates annustes.

Ketorolaki intravenoosne või intraartikulaarne manustamine koos lokaalanesteetikumidega (lidokaiin, bupivakaiin) tagab parema valu leevendamise kui ainult ühe ravimi kasutamine pärast artroskoopiat ja ülajäsemete operatsiooni.

Näidustused

Seda kasutatakse erineva lokaliseerimisega valusündroomi leevendamiseks: neerukoolikud, traumavalu, neuroloogiliste haiguste korral, vähihaigetel (eriti luumetastaasidel), operatsioonijärgsel ja sünnitusjärgsel perioodil.

On tõendeid Ketorolaki kasutamise võimalusest enne operatsiooni koos morfiini või fentanüüliga. See võimaldab operatsioonijärgse perioodi esimese 1-2 päeva jooksul vähendada opioidanalgeetikumide annust 25-50%, millega kaasneb seedetrakti funktsiooni kiirem taastumine, vähem iiveldust ja oksendamist ning lühendab haiglas viibimist (17).

Seda kasutatakse ka tuimastuseks operatiivses hambaravis ja ortopeediliste meditsiiniliste protseduuride korral.

Hoiatused

Ketorolac'i ei tohiks kasutada enne pikaajalist operatsiooni, kus on suur verejooksu oht, samuti operatsioonide ajal anesteesia säilitamiseks, sünnituse ajal valu leevendamiseks, müokardiinfarkti valu leevendamiseks..

Ketorolaki kasutamise kestus ei tohiks ületada 7 päeva ja üle 65-aastastel peaks ravimit määrama ettevaatusega.

Annustamine

Täiskasvanud: suu kaudu 10 mg iga 4-6 tunni järel; suurim päevane annus ?? 40 mg; kasutamise kestus ei ületa 7 päeva. Intramuskulaarselt ja intravenoosselt ?? 10-30 mg; suurim päevane annus ?? 90 mg; kasutamise kestus ei ületa 2 päeva.
Lapsed: intravenoosne 1. annus? 0,5–1 mg / kg, seejärel 0,25–0,5 mg / kg iga 6 tunni järel.

Väljalaskevormid:

?? 10 mg tabletid;
?? ampullid 1 ml.

KOMBINEERITUD ETTEVALMISTUSED

Valmistatakse mitmeid kombineeritud preparaate, mis sisaldavad lisaks MSPVA-dele ka muid ravimeid, mis oma spetsiifiliste omaduste tõttu võivad tugevdada MSPVA-de analgeetilist toimet, suurendada nende biosaadavust ja vähendada kõrvaltoimete riski.

SARIDON

Koosneb paratsetamoolist, propüfenasoonist ja kofeiinist. Valuvaigistite suhe ravis on 5: 3, milles nad toimivad sünergistidena, kuna paratsetamool suurendab sel juhul propüfenasooni biosaadavust poolteist korda. Kofeiin normaliseerib aju veresoonte toonust, kiirendab verevarustust, stimuleerimata kasutatavas annuses kesknärvisüsteemi, seetõttu tugevdab see peavalude valuvaigistite toimet. Lisaks parandab see paratsetamooli imendumist. Saridooni iseloomustab üldiselt kõrge biosaadavus ja analgeetilise toime kiire areng.

Näidustused

Erinevate lokalisatsioonide valu sündroom (peavalu, hambavalu, valu reumaatiliste haiguste korral, düsmenorröa, palavik).

Annustamine

1-2 tabletti 1-3 korda päevas.

?? tabletid, mis sisaldavad 250 mg paratsetamooli, 150 mg propifenasooni ja 50 mg kofeiini.

TOMAPIRIIN

Ravim, mis koosneb aspiriinist, paratsetamoolist ja kofeiinist. Seda kasutatakse peavalu, neuralgia, düsmenorröa, palaviku korral.

Annustamine

1-1,5 tabletti 1-3 korda päevas.

Väljalaske vorm:

?? tabletid, mis sisaldavad 250 mg aspiriini, 200 mg paratsetamooli ja 50 mg kofeiini.

TOMAPIRIIN C

Toodetud kihisevate tablettide kujul, millest igaüks sisaldab 300 mg aspiriini, 200 mg paratsetamooli ja askorbiinhapet. Näidustused ja annustamine on samad, mis tomapiriinil.

CITRAMON P

Ravimi toimeained ?? aspiriin, paratsetamool ja kofeiin ?? tugevdavad vastastikku üksteise tegevust. Seda kasutatakse peamiselt peavalude korral.

Annustamine

1-2 tabletti 1-3 korda päevas.

Väljalaske vorm:

?? tabletid, mis sisaldavad 240 mg aspiriini, 180 mg paratsetamooli ja 30 mg kofeiini.

ALKA-SELTZER

Koostis: aspiriin, sidrunhape, naatriumvesinikkarbonaat. See on hästi imenduv lahustuv aspiriini ravimvorm, millel on paremad organoleptilised omadused. Naatriumvesinikkarbonaat neutraliseerib maos vaba soolhapet, vähendades aspiriini haavandilist toimet. Lisaks võib see suurendada aspiriini imendumist.

Seda kasutatakse peamiselt peavalude korral, eriti inimestel, kellel on maos kõrge happesus.

Annustamine

1-2 tabletti 3-4 korda päevas.

Väljalaske vorm:

?? kihisevad tabletid, mis sisaldavad 324 mg aspiriini, 965 mg sidrunhapet ja 1625 mg naatriumvesinikkarbonaati.

FORTALGIIN C

Ravim on kihisev tablett, millest igaüks sisaldab 400 mg aspiriini ja 240 mg askorbiinhapet. Kasutatakse valuvaigisti ja palavikuvastase ravimina.

Annustamine

1-2 tabletti kuni neli korda päevas.

PLIVALGIN

Seda toodetakse tablettide kujul, millest igaüks sisaldab 210 mg paratsetamooli ja propüfenasooni, 50 mg kofeiini, 25 mg fenobarbitaali ja 10 mg kodeiinfosfaati. Ravimi analgeetilist toimet suurendab sedatiivse toimega narkootilise analgeetilise kodeiini ja fenobarbitaali olemasolu. Eespool arutatud kofeiini roll.

Näidustused

Erinevate lokalisatsioonide valu (peavalu, hammaste, lihaste, liigese, neuralgia, düsmenorröa), palavik.

Hoiatused

Sagedasel kasutamisel, eriti suuremates annustes, võite tunda väsimust ja unisust. Narkosõltuvuse areng on võimalik.

Annustamine

1-2 tabletti 3-4 korda päevas.

REOPIRIN (Pirabutol)

See sisaldab aminofenasooni (amidopüriini) ja fenüülbutasooni (butadiooni). Seda on laialdaselt kasutatud valuvaigistina mitu aastat. Sellel pole tõhususe osas siiski eeliseid võrreldes tänapäevaste MSPVA-dega ja see ületab neid märkimisväärselt kõrvaltoimete raskuse osas. Hematoloogiliste komplikatsioonide tekke oht on eriti suur, seetõttu tuleb järgida kõiki ülaltoodud ettevaatusabinõusid (tabel 7) ja püüda kasutada muid valuvaigisteid. Intramuskulaarselt manustatuna seostub fenüülbutasoon süstekoha kudedega ja imendub halvasti, mis esiteks lükkab edasi efekti kujunemist ja teiseks on infiltraatide, abstsesside, istmikunärvi kahjustuste sagedase arengu põhjuseks.

Praegu on enamikus riikides keelatud fenüülbutasoonist ja aminofenasoonist koosnevate ravimite kasutamine..

Annustamine

Täiskasvanud: suu kaudu 1-2 tabletti 3–4 korda päevas, lihasesiseselt 2–3 ml 1–2 korda päevas.
Ei kehti lastele.

Väljalaskevormid:

?? tabletid, mis sisaldavad 125 mg fenüülbutasooni ja aminofenasooni;
?? 5 ml ampullid, mis sisaldavad 750 mg fenüülbutasooni ja aminofenasooni.

BARALGIN

See on metamizooli (analgiini) kombinatsioon kahe spasmolüütikumiga, millest üks ?? pitofenoon ?? valdab müotroopseid, teine ​​aga ?? fenpiveriinium ?? atropiinilaadne toime. Seda kasutatakse silelihaste spasmist (neerukoolikud, maksa koolikud ja teised) põhjustatud valu leevendamiseks. Nagu teised atropiinitaolise toimega ravimid, on see vastunäidustatud glaukoomi ja eesnäärme adenoomi korral.

Annustamine

Toas, 1-2 tabletti 3-4 korda päevas, intramuskulaarselt või intravenoosselt, 3-5 ml 2-3 korda päevas. Intravenoosselt manustatakse kiirusega 1-1,5 ml minutis.

Väljalaskevormid:

?? tabletid, mis sisaldavad 500 mg metamisooli, 10 mg pitofenooni ja 0,1 mg fenpiveriiniumi;
?? 5 ml ampullid, mis sisaldavad 2,5 g metamizooli, 10 mg pitofenooni ja 0,1 mg fenpiveriiniumi.

ARTROTEK

Koosneb diklofenakist ja misoprostoolist (PG-E sünteetiline analoog)₁), mille lisamise eesmärk on vähendada diklofenakile iseloomulike kõrvaltoimete, eriti gastrotoksilisuse sagedust ja raskust. Arthrotek on reumatoidartriidi ja osteoartriidi korral sama efektiivne kui diklofenak ning erosioonide ja maohaavandite teke selle kasutamise ajal on palju harvem..

Annustamine

Täiskasvanud: 1 tablett 2-3 korda päevas.

Väljalaske vorm:

?? tabletid, mis sisaldavad 50 mg diklofenaki ja 200 mg misoprostooli.