Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks: ravimite klassifikatsioon, täielik kirjeldus

Bisfosfonaadid on farmakoloogilised preparaadid, mille keemilises koostises on fosfoonhapete estrid. Ravimite peamine terapeutiline toime on osteoporoosi korral täheldatud luumassi kadumise vältimine. Bisfosfonaadid vähendavad luu-lihaskonna sellele patoloogiale iseloomulike spontaansete luumurdude riski. Ravimeid kasutatakse nii patogeneetiliseks raviks kui ka profülaktikaks..

Igal bisfosfonaadil on lai valik vastunäidustusi. Annustamisrežiimi rikkumise korral või pikaajalise kasutamise tagajärjel ilmnevad sageli süsteemsed ja lokaalsed kõrvaltoimed. Alles pärast instrumentaalsete uuringute sarja tegemist teeb arst järelduse bisfosfonaatide lisamise kohta raviskeemidesse..

Natuke ajalugu

Tähtis on teada! Arstid on šokeeritud: “Liigeste valu vastu on tõhus ja taskukohane ravim.” Loe edasi.

Algselt ei sünteesitud bisfosfonaate ravimitööstuse vajadusteks. Pealegi pole nende kohaldamise ulatust peaaegu 100 aastat kaalutud. Fosfoonhappe estreid toodeti põllumajanduseks. Nende baasil loodi mineraalväetised, maapinna niisutamiseks vett pehmendati. Tekstiili- ja õlirafineerimistööstus ei saanud hakkama ilma bisfosfonaatideta ja kasutab neid endiselt aktiivselt..

Samal ajal üritasid arstid ja proviisorid leida viise luumassi tugevdamiseks. Murrang selles valdkonnas on avastus, mille tegi Astley Cooper. 1824. aastal esitas see inglise arst ja kuningliku kohtu kirurg hüpoteesi seose kohta eakate luude suurenenud hapruse ja nende kehas areneva teatud patoloogia vahel. Haigus avastati, süstematiseeriti ja sellele anti teaduslik nimi kahekümnenda sajandi alguses. Kuid osteoporoosi kõrvaldamiseks, selle ohtlike komplikatsioonide vältimiseks sel ajal polnud võimalik.

Šveitslane Herbert Fleisch katsetas pikka aega keemiliste ühenditega. Aastal 1968 avastas ta, et anorgaanilise pürofosfaadi kokkupuutel bioloogilise vedelikuga sadestus välja vähem kaltsiumi. Selleks, et ensüümid ei mõjutaks pürofosfaati agressiivselt, asendati selle molekulis olev fosforiaatom süsinikuaatomiga. See suurendas oluliselt ka keemilise ühendi bioloogilist aktiivsust..

Kuid enne esimese bisfosfonaatidel põhineva farmakoloogilise ravimi sünteesi oli veel 30 pikka aastat. 1995. aastal alustati pärast pikki kliinilisi uuringuid luude osteoporoosi raviks mõeldud ravimite laiaulatuslikku tootmist..

Toimemehhanism

Bisfosfonaate kasutatakse endiselt aktiivselt osteoporoosi ravis, vaatamata paljudele avastatud puudustele. Näiteks on leitud, et ravimid suurendavad luutihedust, kuid ei muuda neid tugevamaks. Luukoe struktuur muutub sarnaseks mõnede metallisulamitega - teatud füüsilise mõjuga jagunevad nad väikesteks tükkideks. Seetõttu hõlmavad terapeutilised raviskeemid lisaks bisfosfonaatidele ka luude tugevdamiseks mõeldud preparaate..

Bisfosfonaat ehk difosfonaat on kunstlikult sünteesitud keemiline ühend, mille struktuur sarnaneb pürofosfonaadiga. See aine vastutab luukoega nakkumise tugevuse eest kaltsiumis. Kuid erinevalt looduslikest bioloogilistest pürofosfonaatidest on sünteetilistel bisfosfonaatidel suurem kliiniline aktiivsus. Neil on laiem farmakoloogilise toime spekter.

Tervislikes luukoedes toimuvad ainevahetusprotsessid sujuvalt ja iga tõrke korral aktiveeritakse viivitamatult kompensatsioonimehhanismid kahjustatud piirkondade uuendamiseks ja uuendamiseks. Luukoe peamised struktuuriüksused:

  • osteoblastid - noored luurakud läbimõõduga 15-20 mikronit, sünteesivad rakkudevahelist ainet. Maatriksi akumuleerumisel ümbritsevad nad seda ja muutuvad osteotsüütideks;
  • osteoklastid - hiiglaslikud mitmetuumalised rakud, mis eemaldavad luukoe mineraalkomponendi lahustamise ja kollageeni hävitamise teel.

Inimkeha sisaldab umbes sama palju utilisaatoreid - osteoklaste ja loojaid - osteoblaste. Kui häirijate arv hakkab suurenema, toimub apoptoos - programmeeritud rakusurma reguleeritud protsess. Vastasel juhul põhjustab tasakaalustamatus tõsiseid tagajärgi, millest üks on osteoporoos. Bisfosfonaadid stimuleerivad osteoklastide enesehävitamist, taastades luurakkude loomuliku tasakaalu. Pärast kehasse sisenemist seovad nad luukoesse kogunevaid kaltsiumimolekule. Keemilised ühendid hoiavad mikroelementi usaldusväärselt, läbides pidevaid rünnakuid, korrutades osteoklaste. Kuid enne lagundamist saavad bisfosfonaadid oma ülesandega - suurendada luutihedust - täielikult.

Isegi "tähelepanuta jäetud" liigeseprobleeme saab kodus ravida! Pidage ainult meeles, et määrige seda korra päevas..

Klassifikatsioon

Rahvusvahelises klassifikatsioonis jagunevad bisfosfonaadid kaheks suureks rühmaks sõltuvalt molekulaarstruktuurist või õigemini lämmastiku molekuli sisaldusest keemilises struktuuris. Osteoporoosi raviks kasutatakse kaheksat peamist ühendit, mis on kodumaiste ravimite toimeained ja nende imporditud struktuurianaloogid:

  • lämmastikuvabad - Klodronaat, Tiludronaat, Etidronaat;
  • lämmastikku sisaldavad - Pamidronaat, Risedronaat, Alendronaat;
  • amino sisaldavad - Zoledronaat, Ibandronaat.

Lämmastikuvabad ravimid kuuluvad esimese põlvkonna ravimite hulka, mis olid edasise progressiivse arengu aluseks. Kuid nende kasutamine on endiselt asjakohane osteoporoosi ravis. Läbi tungides luukoesse, muundatakse lämmastikuvabad bisfosfonaadid ühenditeks - ATP analoogideks. Need akumuleeruvad suure kontsentratsiooniga osteoklastides ja vähendavad märkimisväärselt nende hävitavat aktiivsust. Enne ravimi lõplikku hävimist õnnestub tal osaliselt taastada osteoklastide hävitamise tõttu häiritud tasakaal.

Lämmastikku sisaldavaid ravimeid iseloomustab kõrge vastupidavus agressorirakkudele. Nad taluvad osteoklastide hävitavaid rünnakuid, mis selgitab nende pikaajalist farmakoloogilist toimet. Amino sisaldavad bisfosfonaadid on kolmanda põlvkonna ravimid, millel on siseorganitele vähem toksiline toime.

Bisfosfonaatide miinused osteoporoosi ravisOmadused
Agressiivne toime seedesüsteemi organitelePikaajalisel ravimite kasutamisel suureneb limaskestade haavandumise tagajärjel peptilise haavandi ja gastriidi tekkimise tõenäosus
Pikaajaline terapeutiline kuurLuukoe tiheduse suurendamiseks või nende resorptsiooni vältimiseks on vaja võtta bisfosfonaate 3-5 aastat ja pärast nende tühistamist täheldatakse terapeutilise tulemuse halvenemist
Ainult patogeneetilise ravi võimalusRavimid kõrvaldavad osteoporoosi tagajärjed, kuid ei suuda vabaneda selle põhjusest - ainevahetushäired, osteoblastide moodustumise vähenemine
Toimeainete vähene imenduminePärast kehasse tungimist imendub 10% bisfosfonaate. Imendumata osa evakueeritakse neerude kaudu kiiresti
Vajadus võtta muid ravimeidTavaliselt kombineeritakse raviskeemides bisfosfonaate glükokortikosteroidide ja kaltsiumipreparaatidega. See suurendab tõsiselt patsiendi keha farmakoloogilist koormust.

Bisfosfonaatide tüübid

Osteoporoosi raviks ravimi valimisel tugineb arst instrumentaaluuringute, üldiste vere- ja uriinianalüüside tulemustele. See võtab arvesse haiguse staadiumi, kudede kahjustuse astet, patsiendi ajalugu ja vanust, luu resorptsiooni põhjust. Eelistatakse õrnema toimega ravimeid. Kuid mõnikord on osteoklastide rünnakute kiireks pärssimiseks vaja rohkem agressiivseid aineid.

Osteoporoosi ravis kasutatakse järgmisi ravimeid:

  • Klodronaat. See pärsib osteoklaste, vähendab valulike aistingute raskust osteoporoosi hilises staadiumis, säilitab luudes kaltsiumi, vähendades selle kontsentratsiooni süsteemses vereringes. Klodronaat on ette nähtud ka hüperkaltseemia ja demineraliseerumise arengu ennetamiseks, mis provotseerib luukoe lahustumist;
  • Tiludronaat. Stimuleerib aktiivselt mineraliseerumist, suurendades luutihedust. Ravim on ette nähtud patsientidele kiireks paranemiseks pärast keerulisi luumurde, Paget'i tõve või osteodüstroofia raviks, luude iseloomuliku haprusega metaboolsete häirete tagajärjel;
  • Etidronaat. Lämmastikuvaba difosfonaat on kaasaegsete ravimite eelkäija osteoporoosi raviks. Seda kasutatakse ka reumatoidartriidi, pahaloomuliste ja healoomuliste kasvajate ning mõnede neerupatoloogiate ravis. Aitab kõrvaldada raskemetallide mürgituse tagajärjed;
  • Alendronaat. Stabiliseerib metaboolseid protsesse luu- ja kõhrekoes.Alendronaadiga preparaatide kasutamine ei põhjusta luude demineraliseerumist, mida kasutatakse aktiivselt loomuliku menopausi perioodi saabunud naiste ravis;
  • Pamidronaat. Häirib osteoklastide paljunemist, vähendades kataboolsete protsesside kiirust ja stimuleerides regeneratiivseid biokeemilisi reaktsioone;
  • Risendronaat. Bisfosfonaati iseloomustab kõrge kliiniline aktiivsus, kui kehal puudub väljendunud toksiline toime. Risendronaat on sageli glükokortikosteroidide pikaajalisest kasutamisest põhjustatud osteoporoosi ravis esimene valik;
  • Ibandronaat. Efektiivne profülaktiline aine selgroolülide spontaansete luumurdude korral. Aeglustab osteoklastide paljunemist, hoiab ära luu resorptsiooni, säilitades kaltsiumi luustruktuurides.

Zoledronaat pärsib luu resorptsiooni, indutseerides osteoklastide apoptoosi. Seetõttu on see ravim ette nähtud progresseeruva osteoporoosi korral, kui ravi peamine ülesanne on hävitavate protsesside aeglustamine ja peatamine..

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Iga ravimit iseloomustavad teatud kõrvaltoimed ja kasutamise vastunäidustused. Kuid farmakoloogiliste omaduste sarnasus võimaldab patoloogilisi seisundeid ühendada ühes rühmas, milles bisfosfonaate ei kirjutata:

  • äge ja krooniline neerupuudulikkus;
  • mao- ja kaksteistsõrmiksoole korduvad haavandilised kahjustused;
  • hüpokaltseemia või kaltsiumi puudus kehas.

Nende ravimite kasutamise vastunäidustused on rasedus, imetamine, aktiivsete ja abiainete individuaalne talumatus. Annustamisrežiimi rikkumisel või bisfosfonaatide deponeerimisel võivad tekkida kõrvaltoimed. Seedesüsteemi osas on võimalik düspeptilisi häireid: iiveldus, oksendamine, liigne gaaside moodustumine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, valu epigastimaalses piirkonnas. Neuroloogilised häired avalduvad nägemisteravuse, peavalude ja pearingluse vähenemises. Kirjeldatakse südame rütmihäireid, kodade virvendust, lõualuu liigeste osteonekroosi arengut. Mõnikord on palavikulised seisundid, mida komplitseerivad külmavärinad, nõrkus, apaatia, artralgia, lihasvalu. Kohaliku allergilise reaktsiooni iseloomulikud sümptomid on naha turse ja punetus, sügeluse ja lööbe ilmnemine..

Osteoporoosi kõige tõhusamad bisfosfonaadid

Osteoporoosi raviks on valitud ravimid bisfosfonaadid, mis on ette nähtud haiguse peamiseks raviks. Need on ained, mis võivad aeglustada ja isegi peatada luumassi kadu, mida on korduvalt tõestatud rahvusvahelistes kliinilistes uuringutes. Lisaks võib bisfosfonaatide kasutamine patoloogiate korral, millega kaasneb luude haprus, luumurdude riski märkimisväärselt vähendada..

Miks osteoporoosi korral on ette nähtud bisfosfonaadid

Osteoporoosi raviks on ette nähtud bisfosfonaatide rühma kuuluvad ravimid, kuna neil on järgmised omadused:

  • kogunevad valikuliselt luudesse, peamiselt nende hävitamise tsooni;
  • imenduvad osteoklastide poolt ja seestpoolt pärsivad nende aktiivsust - need häirivad ainevahetust, kleepumist luukoesse, kiirendavad surma, takistavad uute moodustumist ja küpsemist;
  • kaitsta osteoblaste kortisooli ja glükokortikoidide hävitamise eest (hüdrokortisoon, deksametasoon, prednisoloon ja nende analoogid);
  • jäävad luudesse ka pärast ravi lõppu.

Mineraaltiheduse luukao peamine mehhanism on osteoklastideks kutsutud rakkude resorptsioon (hävitamine). Sel juhul on osteoblastid häiritud osteosünteesi pöördprotsessi (uue luu maatriksi moodustumine). Selle tagajärjel muutuvad luud hapraks ja murduvad keskmise või väikese intensiivsusega kokkupuutel. Bisfosfonaadid võivad pärssida kõiki neid protsesse.

Soovitame lugeda lõualuu osteoporoosi käsitlevat artiklit. Sellest saate teada, mida tähendab lõualuu luu hõrenemine ja mis seda ohustab, patoloogia tüübid ja sümptomid, hambaravis osteoporoosi diagnoosimine ja mis juhtub ilma ravita. Ja siin on rohkem osteoporoosi süste.

Mis on bisfosfonaadid

Inimkeha luustruktuurid uuenevad pidevalt, samal ajal kui eneseregulatsiooni toetavad kahte tüüpi rakud. Osteoblastid (tõlgitud kreeka keelest - võrsed, võrsed) on luukoe uued rakud, mida leidub hävitatud ja uuenevates piirkondades. Noor arenev luu on kaetud pideva osteoblastide kihiga.

Osteoklastid eemaldavad luurakud mineraalide lahustamise ja kollageeni lagundamise teel. Tavaliselt reguleerib osteoklastide arvu nende enesehävitamine, kuid mitmesuguste kehas esinevate ebaõnnestumiste korral häiritakse ja aeglustub homöostaas - selle tagajärjel hakkavad osteoklastid prevaleerima osteoblastide üle.

Bisfosfaatide toime on suunatud homöostaasi stabiliseerimisele (eneseregulatsioon) ja normaalse taastumise ja hävitamise suhte taastamisele. Allaneelamisel toimivad need ravimid kaltsiumi metabolismi looduslike regulaatorite struktuurianaloogina ja aitavad kaasa kaltsiumi säilimisele rakkudes. Lisaks on bisfosfonaatide ja kaltsiumi keemiliste reaktsioonide tulemusel takistatud kaltsiumsoolade ladestumine liigestes ja pehmetes kudedes..

Pärast ravimi võtmist seostuvad toimeaine molekulid kaltsiumiioonidega ja tungivad luukoesse, kus need kogunevad. Selle tulemusel pärsitakse osteoklastide aktiivsust ja normaliseeritakse homöostaas - tänu sellele säilib luude mineraalne tihedus ja nende võime ise paraneda.

Märkus: 19. sajandil kasutati bisfosfonaate nafta-, masinaehituse ja tekstiilitööstuses; põllumajanduses omistati neile apelsiniistanduste niisutamisel veepehmendajate roll. Esimene BP bioloogiliste omaduste kirjeldus avaldati 1968. aastal, kuid tegelik huvi selle rühma ravimite vastu tekkis umbes 20 aastat tagasi seoses aktiivse osteopeenia raviga..

Näidustused bisfosfonaatpreparaatide kasutamiseks osteoporoosi raviks

Osteoporoosi peamiseks tunnuseks on T-indeksi langus vastavalt densitomeetria tulemustele -2,5-ni ja alla selle. Patsientide gruppi, kellele soovitatakse välja kirjutada bisfosfonaatpreparaadid osteoporoosi raviks ja ennetamiseks, kuuluvad ka:

  • postmenopausis naised (viimasest menstruatsioonist on möödunud aasta või rohkem), üle 50-aastased mehed, kui teisene protsess on välistatud;
  • patsiendid, kellel on tuvastatud puusa- või selgroolüli murd;
  • patsiendid, kui nende T-indeks on vahemikus -1 kuni -2,5, kuid on olemas tüüpiliste luumurdude tunnuseid või nende esinemise kõrge risk (näiteks voodipuhkus või hormoonide võtmine).

Endokrinoloogia ekspert

On tõestatud, et zolendronaadi kasutuselevõtmine annuses 5 mg üks kord kahe aasta jooksul võib olla menopausijärgsete patsientide luu hävitamise vastu teatud tüüpi inokulatsioon..

Näidustused

  • Selle uimastite rühma määramise peamised näidustused:
  • osteoporoos;
  • deformeeriv osteoos (osteiit);
  • kõrvalkilpnäärme esmased patoloogiad, mille korral vere kaltsiumitase tõuseb ja stimuleeritakse hormoonide tootmist, mis reguleerivad kaltsiumi-fosfori metabolismi;
  • kollageeni puudumine, mis põhjustab luude suurenenud haprust ja haprust (osteogenesis imperfecta);
  • muud kiire luukaotusega haigused (sealhulgas osteoporoosi suurenenud riskiga haigused).

Bisfosfonaatide kasutamine võib olla õigustatud menopausijärgse osteoporoosi ravis juhtudel, kui tavapärane östrogeenravi on vastunäidustatud. Vaatamata asjaolule, et naissuguhormoonide ja bisfosfonaatide struktuur on väga erinev, on neil luukoele sarnane mõju: nad aeglustavad katlakivi eemaldamise protsessi (kaltsiumi leostumine).

Bisfosfonaate saab kasutada ka onkoloogias. 70% juhtudest kuuluvad selle rühma ravimid raviskeemi patsientide hulgimüeloomidega, mis tulenevad luuüdi plasmarakkude töö häiretest (plasmarakkude vähk). Mõnel juhul on nende ravimite kasutamine luumetastaaside korral õigustatud, kuid tõhusa annuse valimisel tuleb arvestada, et sellistel patsientidel on suurenenud lõualuu osteonekroosi oht.

Bisfosfonaatravi oodatavad tulemused osteoporoosi ravis

Bisfosfonaatide efektiivsuse kohta osteoporoosi erinevates vormides on läbi viidud uuringud, mille tulemusel on tõestatud, et ravi aitab ära hoida luude hävimist, nende tiheduse suurenemist ja luumurdude tõenäosuse vähenemist.

Postmenopausis

Östrogeeni puudumise tõttu pärast menopausi algust võib luu hävitamise protsessi kiirendada ja / ja uue loomist aeglustada. Tihe luukoe muutub õhemaks, erituvas aines olevad septid lahustuvad.

Bisfosfonaatide võtmine taastab resorptsiooni ja luude moodustumise tasakaalu ning vähendab selgroo ja reieluu ohtlike luumurdude tõenäosust peaaegu poole võrra. Selle efekti saab pärast 3-aastast kasutamist. Ravimite kasutamise ohutus on tõestatud 10 aasta jooksul.


Lülisamba murdude absoluutne risk platseebo- ja ravigruppides erinevate osteoporoosi raviks mõeldud ravimite uuringutes

Osteoporoos meestel

Kõige sagedamini toimub luutiheduse langus 50 aasta pärast või neerude, kopsude, soolte, endokriinsüsteemi haiguste taustal. Enne ravi alustamist on oluline välistada põhihaigused või viia läbi nende kompleksne ravi..

Ebapiisavate uuringute tõttu soovitatakse ainult kolme toimeainet - zoledronaati, alendronaati ja risedronaati. Nad on tõestanud oma tõhusust primaarsete ja korduvate puusamurdude ennetamisel, puude kujunemisel pärast neid..

Glükokortikoid

See ilmneb patsientidel, kes peavad hormoone võtma pika aja jooksul (tavaliselt alates 2,5 kuust). Nende luukoed kaotavad oma tugevuse isegi enne mineraalide hulga vähenemist. Glükokortikoidid vähendavad ehitajarakkude eluiga ja suurendavad luumurdjate aktiivsust.

Bisfosfonaatidel on nii profülaktiline kui ka terapeutiline toime. On oluline, et neid saaks manustada intravenoosselt ja need takistavad mao, söögitoru erosioonide ja haavandite teket, mis võivad kaasneda hormoonide tarbimisega. Neid ravimeid on soovitatav kasutada kogu glükokortikoidravi vältel..

Kasutusjuhend

Oluline on teada, et osteoporoosi raviks bisfosfonaate määrab ainult arst, ise ravimine on sel juhul vastuvõetamatu ja võib põhjustada tervisele korvamatut kahju. BP-sse kuuluvad raviained võivad põhjustada kõrvaltoimeid, seetõttu tuleb neid õigesti võtta.


Zoledroonhape on väga tõhus luude suhtes selektiivne aine. Piisavalt 1 süst aastas luukaotuse aeglustamiseks. Lisaks on zoledroonhappel suhteliselt lühike kõrvaltoimete loetelu.

Ravimeid võetakse hommikul tühja kõhuga, ilma hammustamiseta, ilma närimata ja rohke puhta veega jootmata. Kohv, puuviljamahlad ja piimatooted vähendavad ravimite efektiivsust peaaegu poole võrra. Pärast pillide võtmist tuleb vähemalt tund säilitada püstiasendis, et vältida traumeerivat mõju söögitoru ja mao limaskestadele.

Paralleelselt bisfosfonaatidega on soovitatav võtta kaltsiumi ja / või D-vitamiini, kuid peate meeles pidama umbes 2-3-tunnist intervalli erinevate ravimite võtmise vahel. BP intravenoosne manustamine toimub aeglaselt, tilkumismeetodi abil, mitme tunni jooksul. Liiga kiire manustamine võib põhjustada ägedat neerupuudulikkust, eriti ohtlikku hüperkaltseemia taustal.

Asjad, mida tuleks enne ravimite väljakirjutamist kaaluda

Bisfosfonaatidel on kohtumiseks vastunäidustused, seetõttu tuleb patsiente uurida selliste haiguste esinemise suhtes:

  • neerude filtreerimiskiiruse langus alla 35 ml minutis;
  • individuaalne sallimatus;
  • peptiline haavand (võib kasutada intravenoosseid vorme);
  • kaltsiumi ja D-vitamiini puudus veres (kuni normaalsete väärtuste taastamiseni) - nende sisaldusega ravimid määratakse vähemalt 2 nädalat enne bisfosfonaate;
  • rasedus (enne kasutamist on vajalik test ja ravi ajal rasestumisvastased vahendid);
  • äge põletik suu või lõualuu piirkonnas.

Äge põletik lõualuu piirkonnas

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Bisfosfonaatide kasutamise vastunäidustused on:

  • rasedus ja imetamine;
  • vanus kuni 18 aastat;
  • seedetrakti haiguste ägenemine;
  • neerupuudulikkus;
  • individuaalne sallimatus.


Ibandronate-Teva on võimeline vähendama luukoe hävimise määra reproduktiivse vanuse tasemeni. Eriti soovitatav postmenopausis naistele

Isegi annustamisrežiimi ja annustamisskeemi järgimisel võivad ilmneda ravimite kõrvaltoimed. Kõige sagedamini märgitakse järgmist:

  • gastriit ja mao veritsus, kõhuvalu ja düspeptilised sümptomid (kõhupuhitus, kõhukinnisus);
  • perioodilised liigese-, lihas- ja peavalud;
  • hüpokaltseemia;
  • allergilised reaktsioonid;
  • pikaajalisel kasutamisel neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus.

Kõige raskemad tagajärjed on virvendus (südame rütmi desünkroniseerimine), lõualuu osteonekroos ja puusa subtrokhanteriaalne murd. Selliste tüsistuste riski vähendatakse põhjalikult uurimisel põhineva hästi kavandatud terapeutilise skeemi abil märkimisväärselt..

Tähtis: ravi ajal on vaja regulaarselt teha teste, et hinnata ravi efektiivsust ja jälgida patsiendi seisundit. Laboratoorsete parameetrite jälgimine toimub kogu terapeutilise ravikuuri jooksul, mis võib olla mitu aastat.

Ravi omadused

Üks osteoporoosi ravimite kasutamise probleeme on pikk ravikuur. Kui ravimeid tuleb võtta aastaid ja patsient ei tunne mingeid muutuste märke, kuna haiguse ilmseid sümptomeid pole, siis lõpetavad paljud ravi üksi.

Selleks on loodud intravenoossed ravimid, turule viies üks kord aastas (Aklasta), kvartalis (Bonviva)..

Enamiku ravimite kasutamise kestus on 3–5 aastat, pärast mida jätkavad patsiendid kuue kuu jooksul ainult kaltsiumi ja D3-vitamiini kasutamist. Kogu kursuse vältel ja selle lõpus tehakse iga 9-12 kuu tagant osteoporoosi markerite densitomeetriat ja vereanalüüse. Tulemuste põhjal järeldab ortopeediline kirurg, et on vaja ravi pikendada.


Luu densitomeetria protseduur

Ravimite ühilduvus

Ravimite koostoimega seotud omadused on järgmised:

  • koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega suurendavad BP-d ärritavat toimet seedetrakti limaskestale;
  • BP ja silmuse diureetikumide kombinatsioon suurendab märkimisväärselt hüpokaltseemia ja hüpomagneseemia tekkimise riski - organismis on järsult langenud kaltsiumi ja magneesiumi sisaldus;
  • aminoglükosiidide rühma kuuluvad antibakteriaalsed ained suurendavad bisfosfonaatide toksilist toimet neerudele.


Aklasta toimeaine on zoledroonhape, mis peatab luude hävitamise ja stimuleerib osteoblastide teket

Parimad turul olevad osteoporoosi bisfosfonaadid

Osteoporoosi ravis on kõige tõhusamad molekulis lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid, nende hulka kuuluvad zoledronaat, alendronaat, ibandronaat ja risedronaat. Klondroonhape (Bonefos) ja pamidroonhape (Pamired) on lämmastikuvabad ained, neid kasutatakse kasvajaprotsessides.

Zoledronaat (Aklasta, Zometa)

Omab kõrget terapeutilist aktiivsust osteoporoosi korral. Omab tugevat luude resorptsiooni pärssivat toimet, hoiab ära luumurrud. Pikaajalise kasutamise korral ei häiri see uue luukoe moodustumist ja selle mineraliseerumist, mis võrdleb seda soodsalt alendronaadi ja risedronaadiga. Seda manustatakse ainult intravenoosselt, mitte rohkem kui 1 kord aastas.

Dieet, mis sisaldab piisavas koguses kaltsiumi ja D-vitamiini või / ja võtab neid pillide kujul, tuleb järgida normaalse veresisalduse saavutamiseni. Selline ettevalmistamine on ette nähtud kuu enne süstimist ja jätkub tulevikus pidevalt..

Alendronat (Alendra, Fosamax)

Parandab kaltsiumi ainevahetust, hoiab ära luustiku hävimise, stimuleerib luukoe moodustumist. Soovitatav seniilse ja menopausijärgse osteoporoosi korral lülisamba ja reieluumurdude riski vähendamiseks.

Alendronaadi kasutamisel on soovitatav:

  • juua terve tablett 200 ml joogiveega (mitte mineraalveega);
  • ärge kombineerige teiste ravimitega (intervall vähemalt tund);
  • vali üks päev nädalas ja ärge muutke seda ravi ajal;
  • pärast võtmist ärge sööge, jooge ja ärge võtke pool tundi horisontaalset asendit.

Ibandronaat (Bonviva, Ibandroonhape)

Sellel on selektiivne toime osteoklastidele ja see ei muuda uue luu moodustumise protsessi. Seda kasutatakse luu osteoporoosi ja kasvaja metastaaside korral. Tõhus mineraalainete tiheduse esmasel vähenemisel eakatel patsientidel ja hormonaalse tasakaalustamatusega seotud sekundaarsete kahjustuste korral.

150 mg tablett on ette nähtud üks kord kuus. Kohtumine peaks olema kavandatud kindlaks kuupäevaks. Optimaalne aeg on hommik, kohe pärast öist und. Eeltingimus on see, et viimane söögikord peaks olema hiljemalt 6 tundi enne kasutamist ja siis ei saa te tund aega süüa ega juua (puhas vesi on lubatud). Intravenoosne süst tehakse üks kord kolme kuu jooksul.

Tüübid ja klassifikatsioon

Ravimeid valmistatakse kahe PO3 fosfonaadi baasil ja neid saab täiendada lämmastikuaatomitega. Nad toimivad erineval viisil, kuid sama tulemusega - osteoklastide rakkude hävitamine. Lämmastikuvabad bisfosfonaadid kuuluvad esimese põlvkonna ravimite hulka, hiljem hakati tootma lämmastikku sisaldavaid tooteid. Kaasaegseid ravimeid toodetakse ibandroon- ja zoledroonhapete baasil, kuid need ei ole veel massjaotust saanud..

Esimese põlvkonna lämmastikuvabade toodete loend sisaldab järgmisi ravimeid:

  • Tiludronaat (Skelid);
  • Naatriumetidronaat (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).


Osteoporoos võib olla iseseisev haigus või areneda teiste patoloogiate taustal, kuid sellega kaasneb alati luukoe hõrenemine ja selle hapruse suurenemine

Praegu kasutatakse osteoporoosi korral kõige sagedamini lämmastikku sisaldavaid bisfosfonaate:

  • Zoledroonhape - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoklastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandroonhape - Ibandronaat, Bondronat, Bonviva;
  • Alendroonhape - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Bisfosfonaatidega osteoporoosi eduka ravi võti on õigeaegne algus, kuna haigust on alati lihtsam ära hoida kui seda ravida. Seetõttu omistatakse osteoporoosi ja luumurdude suurenenud riskiga rühma kuuluvate patsientide ennetavale läbivaatusele ja BP määramisele oluline roll..

Võimalikud tüsistused manustamise ajal ja pärast seda

Ravimeid kasutatakse ainult arsti soovitusel ja tema järelevalve all, eriti kui neid manustatakse intravenoosselt. Patsiendid peavad rangelt jälgima vastuvõtu annust ja vastuvõtmise aega, pillide ja toidu vahelist intervalli ei tohiks rikkuda. Ainult sel juhul on võimalik vähendada ravi komplikatsioonide riski..

Võimalikud tagajärjed on järgmised:

  • neerukahjustus - enne intravenoosset manustamist peate sööma 3 tundi ette ja olema 0,5 ml joogivett. See kogus joob aeglaselt pool tundi enne süstimist;
  • kaltsiumi kiirenenud eritumine - on vaja kontrollida selle sisaldust veres vähemalt kord kuus;
  • kodade virvendus - enne ravi alustamist on vajalik konsulteerida kardioloogi, EKG-ga südame-veresoonkonna haiguste esinemisel ja eakate patsientide jaoks;
  • gripilaadne sündroom koos intravenoosse manustamisega, harvem pillide võtmisel. Kõige sagedamini avaldub see esimesel kasutamisel, ennetamiseks või raviks on ette nähtud paratsetamool.

Sellised kõrvalreaktsioonid on vähem levinud:

  • erütrotsüütide, trombotsüütide, leukotsüütide arvu vähenemine veres;
  • peavalu;
  • valu tundlikkuse vähenemine või suurenemine, temperatuuri ärritajad;
  • pearinglus;
  • kätlemine;
  • unehäired;
  • ärevus;
  • nägemisteravuse vähenemine;
  • kõhuvalu, iiveldus;
  • suukuivus, stomatiit;
  • isu puudumine, ebameeldiv maitse suus, maitse muutus;
  • õhupuudus, köha;
  • nahalööbed, sügelus, higistamine;
  • vererõhu muutused - hüpotensioon või hüpertensioon;
  • südame löögisageduse aeglustumine;
  • valud, luude ja liigeste valud, liikumisjäikus, lihasspasmid;
  • üldine nõrkus;
  • valgu ja vere välimus uriinis, karbamiidi ja vere kreatiniini sisalduse suurenemine.

Nimed ja vabastamisvormid

Vene Föderatsiooni territooriumil ametlikult registreeritud toimeainete rühma kuuluvad:

  • naatrium alendronaat;
  • zoledroonhape;
  • naatrium ibandronaat;
  • risedroonhape.

Ravimid kuuluvad lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide teise ja kolmandasse põlvkonda. Esimene - lämmastikuvaba põlvkond:

Meditsiiniliseks kasutamiseks on ravimeid saadaval erineval kujul:

  • süstelahused,
  • suukaudsed tabletid;
  • lüofilisaat lahuse valmistamiseks.

Fondid erinevad antiresorptiivse potentsiaaliga luukoe hävitavate rakkude mõjutamise erinevate viiside tõttu. Viimased arengud on suurendanud toimeainete aktiivsust 1-10-lt 10 000-le ja enam. Farmaatsiatööstus on loonud kombineeritud ravimite tootmise, mille koostist täiendatakse alfakaltsididooli, kolekaltsiferooliga. Toimet kinnitavad kogutud tõendusmaterjalid kombineeritud ravi eeliste kohta.

Narkootikumide maksumus

Bisfosfonaadid on väga tõhusad, kuid mõned neist on üsna kallid.

ToimeaineRavim ja hindAnaloog ja hind
Zoledronaadi lahus (üks kord aastas)Aklasta 17 000 rubla, 8300 UAH.Zoledroonhape 2600 rubla, 680 UAH.
Alendronaat 70 mg (üks kord nädalas) 4 TB.Fosamax 490 rubla, Ostemax 250 UAH.Alendronat 250 rubla, Alendra 130 UAH.
Ibandronaadi lahus 1 kord 3 kuu jooksulBonviva 3100 RUB, 2200 UAH.Ibandroonhape 1100 UAH.
Ibandronaat TB. 1 kord kuus 3 TB.Bonviva 1100 RUB, 1200 UAH.Ibandroonhape 850 UAH.
Risedronaat üks kord nädalas 4 TB.Risendros 960 rubla, 330 UAH.Rizostin 420 rubla, 170 UAH.

Kõrge hind raskendab patsientide pikaajalist ravi, eriti vanemas eas, mis on peamine patsientide kategooria. Seetõttu, kui originaalse ravimi ostmine on võimatu, võib arst soovitada selle geneerilist, odavamat analoogi..

Soovitame lugeda artiklit osteopeenia ja osteoporoosi kohta. Sellest saate teada, mis vahe on osteopeenia ja osteoporoosi vahel, millised on selle patoloogia arengu põhjused, aga ka osteopeenia ja osteoporoosi diagnoosimine ja ravi. Ja siin on rohkem osteoporoosi ravimit Prolia.

Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks on lihtsalt vajalikud, kuna ainult koos nendega on võimalik pärssida ja isegi ravida osteoporoosi. Samal ajal on äärmiselt oluline mitte ainult valida optimaalne ravim, vaid ka läbida pikk ravikuur - sageli vähemalt kolm aastat. Kõrvaltoimete vältimiseks on oluline järgida ka kasutamissoovitusi..

Hind ja analoogid

Bisfosfonaatide maksumus võib varieeruda vahemikus 700 kuni 9000 rubla. Nii suur erinevus on tingitud ravimite koostisest ja tüübist. Lämmastikuta bisfosfonaadid on odavamad kui lämmastikku sisaldavad. Kõige populaarsem lämmastikuvaba ravim on Klobir, selle keskmine maksumus on 3000 rubla. Järgmised ravimid on analoogsed:

Nende maksumus on pisut madalam, samal ajal kui tööpõhimõte on identne. Lämmastikku sisaldavate valmististe hulgas on Bondronat eriline nõudlus, selle maksumus on 7000 rubla. Selle analoogid on:

Ainult spetsialist saab valida sarnase tööriista. Vastunäidustused ja kõrvaltoimed võivad erineda, seetõttu ei ole ise ravimine rangelt soovitatav.

Kasulik video

Vaadake videot hüpofüüsi kasvajate kohta:

  • Osteoporoos ja prolia: ravimi juhised, kuidas...
    Kuidas Prolia aitab osteoporoosil. Näidustused ravimite väljakirjutamiseks ja vastunäidustused. Kuidas Prolia osteoporoosi ravitakse? Mitu korda süstida ja kuidas Prolia osteoporoosi manustada. Loe rohkem
  • Vanemate naiste osteoporoosi ravi tunnused

Paljudele patsientidele tehakse osteoporoosi süste. See aitab haigust aeglustada, samuti kontrollib arst raviprotsessi. Naiste selgroo ja muude kahjustatud luude raviks tehakse haiglas süste. Loe rohkem

Puusaliigese osteoporoos: sümptomid, kraadi...

Puusaliigese osteoporoos võib ilmneda naistel ja meestel. Selle sümptomid on valusad. See juhtub hajutatult ja sõlmeliselt. Samuti on haiguse progresseerumise astmed. Ravi hõlmab võimlemist, dieeti, ravimeid ja kui need on kasutud, siis liigese asendamine endoproteesimisega. Loe rohkem

Osteopeenia ja osteoporoos: mis on erinevus, erinevused...

Osteopeenia ja osteoporoosi vahel on ühine luu hävitamine. Ainult osteopeenia on algstaadium. Mis neil veel vahet on? Millised on kohtlemise erinevused? Loe rohkem

Lõualuu osteoporoos: luude hõrenemine hambaravis...

Mis on lõualuu osteoporoos. Kui ohtlik on lõualuu luu hõrenemine. Lõualuu osteoporoosi sümptomid. Kuidas määratakse luude hävitamine hambaravis. Kas hambaimplantaat aitab osteoporoosi korral? Loe rohkem

Osteoporoos - kliinikud Tallinnas

Valige arvustuste ja parima hinna põhjal parimate kliinikute hulgast ja tehke kohtumine
Perekond

Idamaise meditsiini kliinik "Sagan Dali"

Moskva, prosp. Mira, 79, lk 1
Riia

  • Konsultatsioon alates 1500. aastast
  • Diagnostika alates 0-st
  • Refleksoloogia alates 1000-st

0 Kirjutage oma arvustus

Hiina meditsiini keskus "TAO"

Moskva, st. Ostozhenka, 8, hoone 3, 1. korrus
Kropotkinskaja

  • Konsultatsioon alates 1000-st
  • Massaaž alates 1500. aastast
  • Refleksoloogia alates 1000-st

0 Kirjutage oma arvustus

Kliinik "Teie tervis pluss"

Moskva, Orekhovy prospekt, 11, sissepääs hoovist (mänguväljaku küljelt)
Shipilovskaja

  • Konsultatsioon aastast 1850
  • Refleksoloogia aastast 2000
  • Neuroloogia alates 500-st

0 Kirjutage oma arvustus

Kuva kõik Moskva kliinikud

Tagasiside taotlusele


Kui loete patsientide ülevaateid bisfosfonaatide kasutamise kohta osteoporoosi korral, näete, et need on enamasti positiivsed - need vahendid aitavad osteoporoosi õigeaegse abi saamiseks.
Ravimid on tõesti tõhusad, kuid kui uurite arstide arvamusi nende kohta, saate aru, et see pole universaalne imerohi ja on oluline neid hoolikalt kasutada.

Samuti on vaja arvestada kõigi olemasolevate vastunäidustustega..

Sellegipoolest aitavad ravimid tõesti aidata ja võimaldavad vältida väga tõsiseid vaevusi..

Luteiniseeriva hormooni vabastavad hormooni agonistid

Gonadotropiini vabastavaid hormooni agoniste kasutatakse eesnäärmevähiga patsientide meditsiiniliseks kastreerimiseks.

  • lokaliseeritud eesnäärmevähk (kui enne operatsiooni või kiiritusravi ei ole võimalik radikaalset ravi läbi viia või mitteadjuvantse abinõuna);
  • lokaalselt levinud vähk ilma metastaasideta monoteraapiana või neoadjuvandi ja adjuvandi teraapiana koos operatsiooni ja / või kiirtega;
  • metastaatiline eesnäärmevähk.

Need toimivad ajuripatsi gonadotropiini tootvatel rakkudel, stimuleerides luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) sünteesi ning suurendades vastavalt testosterooni taset mitme nädala jooksul.

Kui kasutate ravimeid 3-5 nädala jooksul, vähenevad LH ja FSH ning koos nendega ka testosteroon kastratsiooni lävitasemeni (50 NG / dL).

Esindaja - Leiprorelin (Eligard, Lupron-Depot, Depo-Ped).

Leiproreliin on näidustatud kaugelearenenud eesnäärmevähi palliatiivseks raviks, kui orhiektoomia või östrogeeni manustamine pole patsiendile sobiv. See on tugev gonadotropiini sekretsiooni inhibiitor pideva ravi korral terapeutiliste annustega.

Leiproreliini saab kasutada depoo annusena 3,75 mg iga 4 nädala järel, 11,25 mg iga 12 nädala järel või 30 mg iga 24 nädala järel. Lupron tuleb süstida lihasesse ja Eligard subkutaanselt.

Triptoreliin on näidustatud progresseeruva hormoonsõltuva eesnäärmevähi sümptomaatiliseks raviks, metastaatilise ja lokaalse vormi korral (alternatiiv kirurgilisele kastreerimisele, et vähendada testosterooni sekretsiooni).

Triptoreliin on sünteetiline dekapeptiid, mis on analoogne GnRH agonistiga. See vähendab LH ja FSH sekretsiooni ning sellest tulenevalt ka testosterooni ja östrogeeni taset. Testosterooni kontsentratsioon ravimi võtmise ajal jõuab kastreerimisjärgsele tasemele 3 nädala pärast.

Teine sarnase toime ja näidustustega ravim on Goserelin (Zoladex)

Annus: 3,6 mg ja 10,8 mg subkutaanset implantatsiooni. Tavaline annus on 3,6 mg iga 4 nädala järel või 10,8 mg iga 12 nädala järel.

Vähenenud testosterooni tootmine põhjustab eesnäärme kokkutõmbumist ja vähendab sellega seotud sümptomeid.

Ravimit manustatakse nahaaluse implantaadina koguses 50 mg, mis on ette nähtud hüstereriini pidevaks vabanemiseks nominaalkiirusega 50-60 μg päevas 12 kuu jooksul. Soovitatav annus on 1 implantaat subkutaanselt iga 12 kuu järel.

Hüstereliin on tugev gonadotropiini sekretsiooni inhibiitor.

Farmakoloogilised omadused ja toimemehhanism

Eelmises peatükis õppisite, et bisfosfonaadid on ravimid, mis edendavad terveid luid. On aeg rääkida üksikasjalikumalt nende toimemehhanismist. Meie keha rakkudel on märkimisväärne võime aeg-ajalt uuendada ja rekonstrueerida. Luukoe pole erand. Nende struktuuride tasakaalu säilitavad pidevalt ühelt poolt osteoblastide rakud, mis vastutavad uue koe ehituse eest, ja teiselt poolt osteoklastid, mis vastutavad selle hävitamise eest..

Pean ütlema, et tänaseks pole teadlased veel luu hävitamise blokeerimise mehhanismi bisfosfonaatide abil veel täielikult uurinud. On kindlalt teada, et need ained on võimelised seonduma luu hüdroksüapatiidi piirkondadega, mille tõttu nad saavad muuta selle kõverust ja vähendada seeläbi hüdroksüproliini ja fosfataasi kontsentratsiooni veres.

Mõnikord võib valuvaigistitena välja kirjutada BP-ravimeid isegi selliste haiguste raviks nagu hernias või selgroolülide ketaste väljaulatuvus. Ja natuke rohkem teavet: osteoporoosi korral kasutatavaid bisfosfonaate on kasutatud juba pikka aega, kuid vähktõve vastu hakati neid kasutama suhteliselt hiljuti..

Inimese kehas toetavad luustruktuuride normaalset moodustumist osteoblastid - rakudevahelist ainet (maatriksit) tootvad noored rakud. Samal ajal sünteesitakse osteoklastid, mis hävitavad kollageeni ja lahustavad luukoe mineraalse aluse. Kahe protsessi tasakaalustamatus põhjustab luude hävimist - tiheduse kaotust.

Bisfosfonaatidel põhinevad ravimid on ühendanud kaks fosfonaati, mille abil korrigeeritakse ainevahetust ja koordineeritakse kaltsiumiioonide tööd. Tarbimisel tungivad toimeainete molekulid teadlikult luukoe moodustumise fookustesse ja pärsivad osteoklastide toimet. Orgaaniliste ühendite terapeutiline toime tuleneb nende afiinsusest pürofosfaatkristallide suhtes, mis on luu maatriksi peamine koostisosa. See funktsioon võimaldab neid ümber jaotada probleemsetele piirkondadele, takistades osteoklastide kinnitumist ja küpsemist..

Resorptsiooni pärssimisega maksimeerivad ained kaltsiumi imendumist. Seetõttu aktiveeritakse osteoblastide loominguline aktiivsus, stimuleeritakse uue koe moodustumist, parandatakse käsna ja luu kompaktsete kihtide mikroarhitektoonikat.

Eritumisel jätavad bisfosfonaadid keha muutumatuks. Protsessi iseloomustab vereplasma kiire langus ja aeglane vabanemine luukoest.

Bisfosfonaatide toimemehhanism on selge, mis neid nüüd puudutab.

Soovitame lugeda: skeleti luu stsintigraafia.

"Etidronaat"

See on veel üks lämmastikuvabade bisfosfonaatide kategooria ravim. Teda tuntakse ka nimede "Xidiphon" ja "Pleostatus" järgi. Seda ravimit kasutatakse paraneoplastilise hüperkaltseemia taustal. Ravimi aluseks on etidroonhape.

Valmistage "Etidronaat" tablettide kujul ja lisaks infusioonilahuse kujul, samuti kontsentreeritud alus suukaudsete lahuste isevalmistamiseks. Hind ulatub nelisada kuni viissada rubla.

Mis on osteoporoos ja miks on seda nii tähtis ravida?

Osteoporoos on mineraalide leostumisest tingitud luutiheduse järkjärguline vähenemine, mis põhjustab luude tugevuse vähenemist ja hapruse suurenemist. Esialgu areneb luutiheduse väike langus (osteopeenia) ja siis muutub see nagu käsn ebanormaalselt poorseks ja kokkusurutavaks. Skeleti struktuuri selline rikkumine viib sagedamini luumurdudeni..

Luu koosneb valgust, kollageenist ja kaltsiumist - ainetest, mis muudavad selle tugevaks (vt kaltsiumi sisaldavad toidud). Kui nende komponentide tasakaal on häiritud, tekivad vigastused pragude (reieluukaela murd) või hävimise (lülisamba selgroolüli kokkusurumismurd) kujul. Mõned patsiendid ei tea isegi kahjustuse olemasolust mitu aastat. Haiguse arengut võite kahtlustada järgmiste sümptomite järgi:

  • krooniline valu, mis on lokaliseeritud luumurru kohas;
  • vähenenud kasv, selgroo kõverus, väljaheide;
  • minimaalse füüsilise koormusega luumurrud, mis langevad kasvu kõrgusest ja mis paiknevad peamiselt ribide, puusa, lülisamba, labajala ja randme piirkonnas.
  • luude hiline sulandumine.

Osteoporoos pole mitte ainult meditsiiniline probleem, vaid ka sotsiaalmajanduslik probleem, mis mõjutab kõiki elanikkonna rühmi kogu maailmas..

  • Puusaluumurd on sagedasem 75–80-aastastel inimestel; muud tüüpi luumurrud on tüüpilised 50–59-aastastele ja vähenevad vanusega.
  • 10% luutiheduse kaotamine suurendab selgroo luumurdude riski 2 korda, puusaluumurdude riski - 2,5 korda.
  • 2050. aastaks on meestel 310% rohkem puusaluumurdu ja naistel 240% rohkem kui praegu.
  • Iga 3 sekundi tagant diagnoositakse kogu maailmas osteoporoosi põhjustatud luumurd; seljaaju kokkusurumismurd - iga 22 sekundi järel.
  • Valdav enamus luude suurenenud haprusega seotud vigastuste riskiga patsientidest (umbes 80%), sealhulgas need, kellel on juba olnud vähemalt üks luumurd, ei tea oma haigusest ega võta osteoporoosi jaoks pille.
  • Suremus pärast puusaluumurdu mõlemas soos suureneb vanusega ja on tõenäoliselt aasta jooksul pärast vigastust ning on umbes 20%. Osteoporoosi ravis on peamine eesmärk luumurdude ennetamine luu kadu vähendades, luutihedust suurendades ja luude tugevust taastades. Spetsiifilise ravi varajane avastamine ja õigeaegne alustamine vähendab oluliselt vigastuste ja muude haiguse tüsistuste riski.

See haigus mõjutab kogu maailmas umbes 200 miljonit naist;

  • iga kümnes naine vanuses 60 aastat
  • viies 70-aastaselt
  • kaks viiest pärast 80
  • kaks kolmest pärast 90.

Kuidas see töötab??

Pärast ravimite võtmist on kõige tavalisemad tüsistused:

  • Seedetraktist: ärritunud mao limaskest ja kaksteistsõrmiksoole, maopõletik, hemorraagiad. Patsient on haige, tema kõht valutab, kõhupuhitus koos kõhukinnisusega.
  • Inimese peavalu, valusad lihased.
  • Valulikud liigesed.
  • Raske neeru-, maksafunktsiooni häire.
  • Kaltsiumipuudus vereringes.
  • Väljendatud allergiad.

Oluline on meeles pidada, et ise ravimine on eluohtlik, ravimeid võetakse ainult arsti ettekirjutuste järgi..

Kui neid võetakse ilma arsti järelevalveta, on keerulised seisundid rasked. Toimub südame virvendus, mille käigus südame kokkutõmbed desünkroniseeritakse. Samuti ilmnevad lõualuu osteonekroos koos subtrohanteriaalsete reieluumurdudega. Kõigil patsientidel ei täheldata kõrvaltoimeid. Hästi valitud ravikuur ja kinnipidamine ravimite võtmisest aitavad vältida kõrvaltoimeid ja vähendada komplikatsioone minimaalsete parameetriteni.


Kui osteoporoosi ei ravita, on inimesel raske liikuda.

Natuke ajalugu

Algselt ei sünteesitud bisfosfonaate ravimitööstuse vajadusteks. Pealegi pole nende kohaldamise ulatust peaaegu 100 aastat kaalutud. Fosfoonhappe estreid toodeti põllumajanduseks. Nende baasil loodi mineraalväetised, maapinna niisutamiseks vett pehmendati. Tekstiili- ja õlirafineerimistööstus ei saanud hakkama ilma bisfosfonaatideta ja kasutab neid endiselt aktiivselt..

Samal ajal üritasid arstid ja proviisorid leida viise luumassi tugevdamiseks. Murrang selles valdkonnas, avastus, mille tegi Astley Cooper. 1824. aastal esitas see inglise arst ja kuningliku kohtu kirurg hüpoteesi seose kohta eakate luude suurenenud hapruse ja nende kehas areneva teatud patoloogia vahel. Haigus avastati, süstematiseeriti ja sellele anti teaduslik nimi kahekümnenda sajandi alguses. Kuid osteoporoosi kõrvaldamiseks, selle ohtlike komplikatsioonide vältimiseks sel ajal polnud võimalik.

Šveitslane Herbert Fleisch katsetas pikka aega keemiliste ühenditega. Aastal 1968 avastas ta, et anorgaanilise pürofosfaadi kokkupuutel bioloogilise vedelikuga sadestus välja vähem kaltsiumi. Selleks, et ensüümid ei mõjutaks pürofosfaati agressiivselt, asendati selle molekulis olev fosforiaatom süsinikuaatomiga. See suurendas oluliselt ka keemilise ühendi bioloogilist aktiivsust..

Kuid enne esimese bisfosfonaatidel põhineva farmakoloogilise ravimi sünteesi oli veel 30 pikka aastat. 1995. aastal alustati pärast pikki kliinilisi uuringuid luude osteoporoosi raviks mõeldud ravimite laiaulatuslikku tootmist..

Kiiritusravi

Kiirgus võib aidata leevendada luuvalu ja vältida patoloogilisi luumurde. Ravi viiakse läbi ühes kahest režiimist:

  • Võib läbi viia 1-2 protseduuri, mille käigus antakse luule suuri kiirgusdoose. See on patsiendile mugav, kuna kliinikusse tehtavate reiside arv väheneb.
  • Teine skeem näeb ette 5-10 sessiooni väiksemate annustega. Sel juhul osutub koguannus pisut suuremaks kui esimesel juhul, sellistel patsientidel korduvad valud harvemini ja on vaja korduvat ravi.

Vananenud antiresorptiivne (luuhõrenemise ärahoidmine)

Kaltsitoniin

Kaltsitoniin (Miacalcic 5 amprit 1100 rubla) on kilpnäärmehormoon ja seda kasutatakse osteoporoosi raviks. Ravimitööstus sünteesib inimese rekombinantset kaltsitoniini, samuti sea- ja lõhekaltsitoniini.

Kõrvaltoimed: nina kaudu manustamisel võib tekkida ninaverejooks, nohu, limaskestaärritus, iiveldus või oksendamine. Kaltsitoniini süstevormi kasutamisel võib süstekohal tekkida põletik.

Ravimit kasutati varem antiresorptiivsena (luukoe resorptsiooni takistades). Tal oli üsna tagasihoidlik tõendusmaterjal, vähendades mõnevõrra selgroolülimurdude sagedust ja leevendades osteoporootiliste murdudega seotud ägedat valu. Viimastel aastatel on kogunenud teavet äsja registreeritud onkopatoloogiate sageduse suurenemise kohta müokaltseetikat kasutanud patsientidel. Ravim on osteoporoosi ravi soovitustest eemaldatud, jäädes turule ravimina. Valusündroomi vähendamine osteoporoosiga seotud selgroolülimurdude korral ja Paget'i haiguse raviks.

Raloksifeen (Evista)


Raloksifeen on teise põlvkonna selektiivne östrogeeni retseptori modulaator, lühendatult SERM. Ravimil on luukoes östrogeenilaadne toime, kuid endomeetriumis käitub see nagu antiöstrogeen. See aitab vältida võimalikke kõrvaltoimeid, sealhulgas vähiriski..
Kõrvaltoimed: Raloksifeeni kasutamisel võib kuumahoogude tugevus suureneda; tromboosi oht, sealhulgas süvaveenide tromboos ja kopsuemboolia. Kõrvaltoimete risk on tõenäolisem esimese nelja kasutamise kuu jooksul.

Praeguseks pole ravimi efektiivsust tõestatud ega vähendatud ekstravertebraalsete murdude riski..

Antiandrogeenid

Eesnäärmevähi korral on antiandrogeenidel positiivne terapeutiline toime, mis seostub androgeeniretseptoritega ja pärsib konkurentsi teel nende koostoimet testosterooni ja dehüdrotestosterooniga. Ebaefektiivne monoteraapiana.

Valib puhtad ja steroidsed antiandrogeenid.

Eelistatavad on mittesteroidsed või puhtad antiandrogeenid, kuna need interakteeruvad selektiivselt eesnäärme retseptoritega ega oma antigonadotroopset mehhanismi. Lisaks blokeeritakse androgeeniretseptorid hüpotalamuses, kohas, kus LnRH toodetakse..

Kastreerimiskindla eesnäärmevähi korral mitte rakendada.

Abiraterooni määratakse koos Prednisolooniga metastaatilise kastreerimiskindla eesnäärmevähiga patsientide raviks keemiaravi ajal või pärast seda (dotsetakseel).

Annus on 1000 mg üks kord päevas kombinatsioonis 5 mg Prednisooniga kaks korda päevas.

Abirateroon on androgeenide biosünteesi inhibiitor.

Bikalutamiid on näidustatud metastaatilise eesnäärmevähi raviks koos LhRH agonistiga. Tavaline annus on 50 mg suu kaudu üks kord hommikul või õhtul.

Degarelix - hüpofüüsi GnRH retseptorite selektiivne antagonist, vähendab gonadotropiinide, LH ja FSH tootmist, mille tõttu testosterooni toodetakse vähem.

Retseptide näidustused - progresseeruv hormoonist sõltuv eesnäärmevähk.

Degarelix on efektiivne testosterooni saavutamisel ja hoidmisel kastreerimisjärgsel tasemel. Erinevalt GnRH agonistidest ei põhjusta see testosterooni taseme lühiajalist tõusu; soovitud efekt saavutatakse 1-3 päeva jooksul pärast vastuvõtmist.

Algannus on 240 mg, manustatuna subkutaanselt (2 süstena 120 mg kontsentratsioonil 40 mg / ml). Säilitusannus on 80 mg subkutaanselt (kontsentratsioonil 20 mg / ml) iga 28 päeva järel. Esimene säilitusannus määratakse 28 päeva pärast ravi algust.

Flutamiid

Flutamiidi kasutatakse koos GNRH agonistidega lokaalselt lokaliseeritud vähktõve raviks varases staadiumis ja metastaatilise vähi raviks kahepoolse orhiektoomiaga patsientidel. Tavaline annus on 250 mg iga 8 tunni järel.

Nilutamiid ei sobi keemilise kastreerimise esilekutsumiseks, kuna see suurendab testosterooni kontsentratsiooni, blokeerides tagasisidemehhanismi testosterooni sekretsiooni kontrollimiseks. Ravimit kasutatakse koos kirurgilise kastreerimisega metastaatilise eesnäärmevähi raviks, lokaalse protsessiga või ilma, koos kirurgilise või farmakoloogilise kastreerimisega.

Algannus 300 mg üks kord päevas 30 päeva jooksul, nilutamiidi säilitusannus on 150 mg üks kord päevas.

Metastaatilise eesnäärmevähi palliatiivne ravi.

Apalutamiid pärsib androgeeni retseptori tuuma translokatsiooni, DNA seondumist ja häirib selle transkriptsiooni.

Näidustus: mittemetastaatilise hormoonresistentse eesnäärmevähi ravi.

Osteoporoos - spetsialistid Moskvas

Valige arvustuste ja parima hinnaga parimate spetsialistide seast ja leppige kokku kohtumine
Terapeut

Batomunkuev Aleksander Sergejevitš

Moskva, prosp. Mira, 79, hoone 1 (idamaise meditsiini kliinik "Sagan Dali") +7
0 Kirjutage oma arvustus

Zakrevskaya Natalia Alekseevna

Moskva, 1. Lyusinovsky rada, 3 B. (meditsiiniline)
+7

0 Kirjutage oma arvustus

"Klodronaat"

Lämmastikuvaba bisfosfonaat, tuntud ka kui Bonefos ja Lodronat. Selle ravimi aluseks on klodroonhape. Esitatud aine on võimeline aeglustama resorptsiooni, see tähendab luukoe resorptsiooni protsessi. See ravim toimib osteoklastidele, mis on mitmetuumalised rakud, mis omakorda absorbeerivad luukoest mineraale. Ravimit "Klodronaat" toodetakse nii kapslite kui ka lahuste kujul. Lahuseid kasutatakse suu kaudu manustamiseks. Selle hind on vahemikus üks kuni poolteist tuhat rubla. Bisfosfonaatravimite nimed pakuvad paljudele huvi.


Lisateavet Bursiit