Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks ja muud osteoporoosi ravimirühmad

Osteoporoos on luutiheduse vähenemine, mis viib hapruse ja luumurdudeni, mis põhjustab kalduvust luumurdudeks. 35 aasta pärast hakkab luumass (luutihedus) järk-järgult vähenema, protsess kiireneb märkimisväärselt pärast naiste sisenemist menopausi. See seisund nõuab farmakoloogilist korrektsiooni osteoporoosi raviks mõeldud ravimitega, ilma milleta elukvaliteet oluliselt väheneb ja puue areneb..

Haiguse raskusaste ja progresseerumise kiirus sõltuvad:

  • geneetilised tegurid
  • füüsilise aktiivsuse aste
  • kaltsiumi ja ergokaltsiferooli puudus või liig
  • luumurdude individuaalne ajalugu kogu elu jooksul
  • tubaka suitsetamine
  • alkoholi kuritarvitamine
  • kellel on reumatoidartriit
  • ka madal kehakaal.

Sageli ei avaldu osteoporoos mingil viisil ja patsient ei tea sellest isegi enne luumurru tekkimist (vt osteoporoosi sümptomeid ja põhjuseid). Haigust saab diagnoosida densitomeetria (luu mineraalse tiheduse) põhjal, mida mõõdetakse magnetresonantstomograafia, röntgenograafia, ultraheli, CT ja MSCT (mitmekihiline kompuutertomograafia) abil.

Mis on osteoporoos ja miks on seda nii tähtis ravida?

Osteoporoos on mineraalide leostumisest tingitud luutiheduse järkjärguline vähenemine, mis põhjustab luude tugevuse vähenemist ja hapruse suurenemist. Esialgu areneb luutiheduse väike langus (osteopeenia) ja siis muutub see nagu käsn ebanormaalselt poorseks ja kokkusurutavaks. Skeleti struktuuri selline rikkumine viib sagedamini luumurdudeni..

Luu koosneb valgust, kollageenist ja kaltsiumist - ainetest, mis muudavad selle tugevaks (vt kaltsiumi sisaldavad toidud). Kui nende komponentide tasakaal on häiritud, tekivad vigastused pragude (reieluukaela murd) või hävimise (lülisamba selgroolüli kokkusurumismurd) kujul. Mõned patsiendid ei tea mitu aastat isegi kahjustuste olemasolust.
Haiguse arengut võite kahtlustada järgmiste sümptomite järgi:

  • krooniline valu, mis on lokaliseeritud luumurru kohas;
  • vähenenud kasv, selgroo kõverus, väljaheide;
  • minimaalse füüsilise koormusega luumurrud, mis langevad kasvu kõrgusest ja mis paiknevad peamiselt ribide, puusa, lülisamba, labajala ja randme piirkonnas.
  • luude hiline sulandumine.

Osteoporoos pole mitte ainult meditsiiniline probleem, vaid ka sotsiaalmajanduslik probleem, mis mõjutab kõiki elanikkonna rühmi kogu maailmas..

  • Puusaluumurd on sagedasem 75–80-aastastel inimestel; muud tüüpi luumurrud on tüüpilised 50–59-aastastele ja vähenevad vanusega.
  • 10% luutiheduse kaotamine suurendab selgroo luumurdude riski 2 korda, puusaluumurdude riski - 2,5 korda.
  • 2050. aastaks on meestel 310% rohkem puusaluumurdu ja naistel 240% rohkem kui praegu.
  • Iga 3 sekundi tagant diagnoositakse kogu maailmas osteoporoosi põhjustatud luumurd; seljaaju kokkusurumismurd - iga 22 sekundi järel.
  • Valdav enamus luude suurenenud haprusega seotud vigastuste riskiga patsientidest (umbes 80%), sealhulgas need, kellel on juba olnud vähemalt üks luumurd, ei tea oma haigusest ega võta osteoporoosi jaoks pille.
  • Suremus pärast mõlemast soost puusaluumurdu suureneb koos vanusega ja on tõenäoliselt aasta jooksul pärast vigastust ning on umbes 20%.
    Osteoporoosi ravis on peamine eesmärk luumurdude ennetamine luu kadu vähendades, luutihedust suurendades ja luude tugevust taastades. Spetsiifilise ravi varajane avastamine ja õigeaegne alustamine vähendab oluliselt vigastuste ja muude haiguse tüsistuste riski.

See haigus mõjutab kogu maailmas umbes 200 miljonit naist;

  • iga kümnes naine vanuses 60 aastat
  • viies 70-aastaselt
  • kaks viiest pärast 80
  • kaks kolmest pärast 90.

Kaasaegsed ravimid osteoporoosi raviks

Praegu kasutatakse osteoporoosi ennetamiseks ja raviks laialdaselt ravimeid, millel on antiresorptiivne toime ja mis vähendavad kaltsiumi eritumist luudest (vt ka osteoporoosi ravi rahvapäraste ravimitega). Luu on elav, pidevalt uuenev struktuur. Kui luukoe resorptsiooni (hävimise) määr ületab selle taastamise (rekonstrueerimise) määra, arenevad osteoporoosi nähtused. Mõelge ravimitele, mis takistavad selle tasakaalu tasakaalustamatust.

Bisfosfonaadid

Bisfosfonaatide kasutamine osteoporoosi ravis põhineb nende võimel supresseerida osteoklastide aktiivsust ja aeglast luukaotust, mis võimaldab osteoblastidel tõhusamalt töötada. Kõik see viib luu tugevnemiseni ja luumurdude (sealhulgas puusa kaela, randme, lülisamba) ärahoidmiseni osteoporoosiga inimestel:

  • Ravimite võtmine on näidustatud 30 minutit -2 tundi enne sööki või kaks tundi pärast sööki.
  • Joo täis klaasi veega.
  • Samal ajal imendub mitte rohkem kui 10 protsenti ravimist, mis on piisav luu patoloogilise resorptsiooni kiireks mahasurumiseks..
  • Suurem osa ravimist deponeeritakse luus depoos. Mida vanem patsient, seda halvem on tema bisfosfonaatide imendumine.

Sellesse rühma kuuluvad ravimid, mis põhinevad järgmistel toimeainetel:

Alendronaat

Alendroonhape pärsib luude resorptsiooni, sidudes hüdroksüapatiiti, eriti efektiivselt menopausijärgse osteoporoosi korral. Kasutatakse ainult arsti juhiste järgi. See on efektiivne igat tüüpi osteoporoosi korral ja ka primaarse osteoporoosi ennetamiseks.

Alendronaat 4 tk. 300 rubla.
Alenthal 20 tk. 300 rubla
Osterepar 4 tk 330 hõõrudaForosa 4 tk. 650 rbl.
Alendrokern 4 tk. 470 rblOstalon 4 tk. 480 rbl.Tevanat 4 tk. 760 rbl

Kasutamine: tavaliselt soovitatakse võtta 10 mg ravimit päevas. Seda tuleks teha hiljemalt pool tundi enne vedeliku, toidu või muu ravimi tarbimist. Tablett tuleb pesta täis klaasi veega (eelistatavalt destilleeritud), pärast mida pole 30 minutit horisontaalasendit võimalik võtta. Kõik see on vajalik alendronaadi normaalseks imendumiseks.
Vastunäidustused: ravimit ei kirjutata inimestele, kes põevad söögitoru ahenenud või kahjustatud peristaltikat, veres on kaltsiumi puudust, allergiat toimeaine suhtes, neid, kes ei suuda seista, samuti rasedatele ja imetavatele naistele.
Kõrvaltoimed: Alendronaat võib põhjustada düspeptilisi häireid, epigastrilist valu, kõrvetisi, söögitoru limaskesta kahjustusi, kõhupuhitust, neelamisrefleksi halvenemist, ärritunud väljaheidet, peavalu ja lihasvalu, allergilisi lööbeid, vere kaltsiumi ja fosfaadi sisalduse vähenemist.

Risedronaat

  • Risedroonhape (Actonel, Rizendros 4 tk. 880 rubla)

Sellel toimeainel põhinevad preparaadid on parimad ravimid kortikosteroidide kasutamisest põhjustatud osteoporoosi vastu, neid kasutatakse edukalt ka menopausi ajal. Risedroonhappe baasil valmistatud ravimid toimivad söögitoru limaskestale vähem agressiivselt ja neil on luukoe resorptsioonivastane toime rohkem kui alendronaatidel.

Ibandronaat

  • Bonviva 1 sakk. 150 mg. 1800 rubla, 1 süstal 5500 rubla.
  • 50 mg boldronaati. 28 tk. 13500 rbl.

Ibandroonhape kuulub lämmastikku sisaldavatesse bisfosfonaatidesse, mis on luude hävitamise ja osteoklastide aktiveerimise väga efektiivne. Mõjub selektiivselt luukoele, kuna sellel on afiinsus mineraalsete komponentide suhtes. Vähendab märkimisväärselt pahaloomuliste kasvajate skeleti tüsistuste tekkimise tõenäosust. See hoiab ära osteoklastide toimimisega seotud vähi kasvufaktorite vabanemise, pärsib vähirakkude jagunemist ja levikut. See on menopausijärgse osteoporoosi raviks valitud ravim.

Radioaktiivse tetratsükliini kasutamisel soodustab ibandronaat selle eritumist luukoest. Ei pese mineraale luust ja hüperkaltseemia korral aitab see normaliseerida kaltsiumi kontsentratsiooni nii veres kui ka uriinis. Hoiab ära luukoe hävitavaid muutusi, mis on põhjustatud mitmesugustest põhjustest.

Näidustused: ravim on ette nähtud pahaloomulise rinnakasvaja luumetastaaside, hüpokaltseemia luumurdude ennetamiseks, valu tugevuse vähendamiseks, kiiritusravi annuse vähendamiseks; hüperkaltseemia ennetamiseks erinevates vähivormides.
Kasutamine: tableti kujul olevate ibandronaatide kasutamise omadused on samad, mis alendronaatide puhul. Soovitatav ööpäevane annus on 50 mg. Suu limaskesta ja söögitoru haavandumise vältimiseks tuleb tablett tervelt alla neelata.
Ibandroonhapet lahuse kujul süstitakse intravenoosselt üks kord kuus. Infusioon 6 mg ravimit, mis on lahjendatud 100 ml füüsikalises lahuses. lahus peab kestma vähemalt 15 minutit.
Vastunäidustused: ravimit ei kirjutata lastele, inimestele, kellel on selle komponentide suhtes allergia, samuti rasedatele ja imetavatele emadele.

Zoledronaat

Zoledroonhape on väljendunud sorptsioonivastaste omadustega bisfosfonaat, mis pärsib osteoklastide aktiivsust. Selle protsessi mehhanism pole täielikult teada. Leiti, et ravim ei põhjusta luukoe demineraliseerumist, ei mõjuta selle moodustumist ega kahjusta luude mehaanilist funktsionaalsust. Supresseerib rinna ja müeloomi pahaloomulise kasvaja rakkude jagunemist, hoiab ära patoloogiliste kudede vohamise ja apoptoosi esilekutsumise (rakusurma). Omab metastaasivastaseid omadusi.

Blazter 3800 RUB.Aklasta RUR 18900.Zometa 9800 RUB.Rezorba 7000 hõõruda.Rezoklastin 4300 hõõruda.

Näidustused: Zoledronaat on ette nähtud mitmesuguste etioloogiate osteoporoosi, Paget'i tõve, korduvate luumurdude ja luukoe kahjustuste ennetamiseks kaugelearenenud vähiga patsientidel. Näidatud varajase kohtumisena (esimese 3 kuu jooksul pärast puusaluumurdu) ja pärast artroplastikat.
Kasutamine: 4 mg zoledronaati, lahjendatud 100 ml füüsikalises lahuses. lahus, mida süstitakse üks kord iga 3-4 nädala järel toatemperatuurini soojendatud kujul. Manipulatsioon peaks kesta vähemalt 15 minutit. Narkootikumide ravi eeldab D-vitamiini ja kaltsiumi taseme kohandamist dieedi või toidulisandi kaudu.
Vastunäidustused: ravimit ei soovitata manustada hüperkaltseemia, selle komponentide allergilise reaktsiooni korral, samuti raseduse ja imetamise ajal.
Kõrvaltoimed: zoledroonhappe kasutamisega võivad kaasneda:

  • pantsütopeenia (leukotsüütide, trombotsüütide ja punaste vereliblede vähenemine), fosfaatide, kaltsiumi, magneesiumi taseme langus ning kreatiniini, uurea, kaaliumi ja naatriumi taseme tõus veres;
  • maitsetundlikkuse häired;
  • pea- ja kõhuvalu;
  • kombatava tundlikkuse rikkumine, treemor, pearinglus;
  • suurenenud ärevus, unehäired;
  • düspepsia, halvenenud isu ja väljaheide;
  • hingamishäired, köha;
  • silma episkleraalse koe, sidekesta ja veresoonte põletik, klaaskeha läbipaistmatus;
  • suurenenud higistamine, sügelev nahk ja lööve, Quincke ödeem;
  • valu lihastes, liigestes, luudes, krambid, liigeste jäikus;
  • südame rütmihäired, hüpertensioon;
  • äge neerupuudulikkus;
  • vere ja valkude esinemine uriinis;
  • lokaalne põletikuline reaktsioon, mis on lokaliseeritud süstekohale.

Vananenud antiresorptiivne (luuhõrenemise ärahoidmine)

Kaltsitoniin

Kaltsitoniin (Miacalcic 5 amprit 1100 rubla) on kilpnäärmehormoon ja seda kasutatakse osteoporoosi raviks. Ravimitööstus sünteesib inimese rekombinantset kaltsitoniini, samuti sea- ja lõhekaltsitoniini.

Kõrvaltoimed: nina kaudu manustamisel võib tekkida ninaverejooks, nohu, limaskestaärritus, iiveldus või oksendamine. Kaltsitoniini süstevormi kasutamisel võib süstekohal tekkida põletik.

Ravimit kasutati varem antiresorptiivsena (luukoe resorptsiooni takistades). Tal oli üsna tagasihoidlik tõendusmaterjal, vähendades mõnevõrra selgroolülimurdude sagedust ja leevendades osteoporootiliste murdudega seotud ägedat valu. Viimastel aastatel on kogunenud teavet äsja registreeritud onkopatoloogiate sageduse suurenemise kohta müokaltseetikat kasutanud patsientidel. Ravim on osteoporoosi ravi soovitustest eemaldatud, jäädes turule ravimina. Valusündroomi vähendamine osteoporoosiga seotud selgroolülimurdude korral ja Paget'i haiguse raviks.

Raloksifeen (Evista)

Raloksifeen on teise põlvkonna selektiivne östrogeeni retseptori modulaator, lühendatult SERM. Ravimil on luukoes östrogeenilaadne toime, kuid endomeetriumis käitub see nagu antiöstrogeen. See aitab vältida võimalikke kõrvaltoimeid, sealhulgas vähiriski..

Kõrvaltoimed: Raloksifeeni kasutamisel võib kuumahoogude tugevus suureneda; tromboosi oht, sealhulgas süvaveenide tromboos ja kopsuemboolia. Kõrvaltoimete risk on tõenäolisem esimese nelja kasutamise kuu jooksul.

Praeguseks pole ravimi efektiivsust tõestatud ega vähendatud ekstravertebraalsete murdude riski..

Tõhus antiresorptiivne

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg. 22 000 rubla) on inimese antikeha (IgG2), mis blokeerib luu resorptsiooni eest vastutavate osteoklastide teket ja aktiivsust. Prolia tugevdab luid, suurendab nende mineraaltihedust ja hoiab ära luumurdude tekkimise. Ravimit süstitakse kaks korda aastas naha alla reide või kõhtu. See on ette nähtud osteoporoosi kõrvaldamiseks:

  • naistel pärast menopausi muutusi, millel on kalduvus mitmesuguse lokaliseerumisega luumurdudeks;
  • meestel, kellel on vähenenud luutihedus ja lülisamba murdude oht hormoonsupressiivse ravi taustal.

Denosumab on valitud ravim kõrge multifaktoriaalse luumurdude riski ja teiste osteoporoosiravi talumatuse korral..

Ravimit manustatakse üks kord kuue kuu jooksul. Uuritud kliinilistes uuringutes alates 2004. aastast. Paralleelselt osteoporoosiga uuriti seda luude metastaatiliste kasvajakahjustuste raviks. Erinevalt bisfosfonaatidest, ei ole vastunäidustatud neerukahjustusega patsientidele.

Luumassi suurendavad ravimid

Teriparatid (Forteo)

Ravim on ainus tõhus anaboolikum, mis stimuleerib luude kasvu. See on näidustatud postmenopausaalse, primaarse, seniilse osteoporoosi ja idiopaatilise vormi korral meestel. Teraapiakursus on 12-18 kuud. See on valitud ravim, kui bisfosfonaadid on ebaefektiivsed. Toodetud Venemaal Forsteo nime all.

Forteo (250 mcg. 26 000 rubla). on inimese paratüreoidhormooni sünteetiline analoog, mis osaleb kaltsiumi metabolismi reguleerimises. Erinevalt teistest osteoporoosi ravimitest, mis vähendavad luu resorptsiooni, soodustab teriparatiid uute luude kasvu.

Seda ravimit kasutatakse erineva etioloogiaga naiste ja meeste raskekujulise osteoporoosi raviks. Ravim stimuleerib osteoblastide aktiivsust, soodustab uue luukoe moodustumist, muudab luud tugevamaks ja hoiab ära luumurdude teket.

Kasutamisviis: soovitatav annus on 20 mikrogrammi päevas. Teriparatiidi süstitakse subkutaanselt reide või kõhtu.

Peaksite Forteo kasutamisest keelduma:

  • kui olete selle koostisosade suhtes allergiline;
  • lapsed ja noorukid;
  • rase või imetav;
  • luude pahaloomuliste kasvajatega;
  • kiiritusravi ajal või pärast seda;
  • koos hüperkaltseemiaga;
  • hüperparatüreoidismi ja Paget'i tõvega;
  • raske neeruhaigus.

Kõik selles artiklis loetletud ravimid on retseptiravimid ega ole mõeldud iseravimiteks. Võimaliku tõsise tervisekahjustuse tõttu on enne nende ravimite kasutamist vajalik konsulteerida arstiga..

Ravi bisfosfonaatidega osteoporoosi korral: ravimite tüübid ja kasutusviisid

Kahekümne esimene sajand tõi meile lisaks tehnika arengule ka palju kasulikke avastusi erinevates valdkondades, mis aitavad päästa ja muudavad inimeste elu lihtsamaks. Meditsiin on kuulus selliste avastuste poolest..

Tänapäeval on selline ohtlik haigus nagu osteoporoos, mis viis paljude inimeste varase puudeni, edukalt korrigeeritud bisfosfonaatide rühma uusimate ravimitega..

Osteoporoos kui luuhaigus

Osteoporoos on patoloogiline seisund, mille korral luukoe muutub järk-järgult õhemaks ja vähem tihedaks, millega kaasneb luude tugevuse vähenemine ja nende luumurdude suurenemine..

Haiguse esimeseks staadiumiks peetakse kerget tugevuse kaotust, mida nimetatakse osteopeeniaks, seejärel see progresseerub ja luustik muutub ebanormaalselt habras, poorne, mille tõttu on see kergesti mehaanilise koormuse käes ja vigastatud. Osteoporoos viib sageli luumurdudeni, isegi väiksemate kukkumiste ja muhkudega.

Luustiku peamised komponendid, mis moodustavad luustiku:

Nende ainete pesemisel on tasakaal häiritud ja suureneb vigastuste oht, näiteks praod - vaagna luumurd; hävitamine - luumurd selgroolülide kokkusurumise tõttu.

On juhtumeid, kui patsiendid pole haiguse olemasolust pikka aega teadlikud. Haigus progresseerub naistel sageli menopausijärgses perioodis.

Osteoporoosi võivad näidata järgmised nähud:

  • pidev valu, mis on lokaliseeritud vigastuse kohas;
  • skolioos, halb rüht;
  • kasvu langus;
  • nõrga löögi tagajärjel tekkivad sagedased luumurrud esinevad peamiselt ribides, randmetes, vaagnas, selgroos, jalgades, koksartroosides;
  • luukahjustuste aeglane paranemine.

Rühm ravimeid bisfosfonaadid

Bisfosfonaadid on ravimite rühm, mis toimivad luude hõrenemise ennetamiseks. See ravimiklass sai nime kahe fosfanaadi koostise tõttu. Luudes peatavad nad luude peamise mineraalse komponendi hüdroksüapatiidi lagunemise..

Peamine eelis on ravimite ohutu selektiivne toime, mille tõttu kaltsiumioonid kogunevad ainult luustikku. See võime määrab selle ainete rühma kasutamise efektiivsuse osteoporoosi ravis..

Bisfosfonaatide toimemehhanism või ravi eelised

Bisfosfonaadi valem koosneb kahest orgaanilisest fosforiühendist, mis on kasulikud raviks:

  • Pärast pillide võtmise alustamist sisenevad need ained luude struktuuri ja suhtlevad kaltsiumiga. Ravimite kasutamise ajal hoiavad need ainet elemendi sees ja soodustavad selle kogunemist luudesse, suurendades seeläbi tugevust.
  • Skeletisse tungides hävitavad bisfosfanaadid osteoklastide funktsionaalsuse. Normaalses olekus vastutavad need rakud vana luustruktuuri resorptsiooni eest ja teevad koostööd osteoblastidega, kelle ülesanne on moodustada uus luukoe..
  • Osteoporoosi seisundis on see suhe häiritud, mille tagajärjel muutub luustik poorne, läbilaskev ja rabe..
  • Bisfosfonaatide kasutamisel väheneb viimaste aktiivsus, aeglustub kasv ja kiireneb enesehävitamise protsess. Teraapia eesmärk on tugevdada luid ja taastada hõrenenud piirkonnad.

Bisfosfonaatide võrdlev toime on näidatud allolevas tabelis..

AktiivsusBisfosfonaadid
× 1Etidronaat (Xidifoon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronaat (Skelid)
× 100Pamidronaat (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronaat (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronaat (Actonel), ibandronaat (Bonviva), zoledronaat (Zometa, Aklasta)

Bisfosfonaatide määramise analüüsid ja näidustused

Osteoporoosi raviks on esimese ja peamise ravimina ette nähtud bisfosfonaadid. Arsti vastuvõtule jõudes alustab ta haigusloo täitmist ja esimese asjana teeb ta uuringu. Oluline on kindlaks teha haiguse põhjus. Kuna osa teraapiast on provotseeriva teguri kõrvaldamine.

Näidustused ametisse nimetamiseks

Osteoporoosi põhjustavad tavaliselt:

  • tasakaalustamata dieedi Ca imendumisega seotud seedetrakti töö häired, mille puhul on tõsiselt puudu kaltsiumi sisaldavatest toodetest;
  • D-vitamiini puudus kehas;
  • endokriinsüsteemi haigused ja varajase menopausi algus;
  • madal kehamassi suhe või ülekaal, istuv eluviis;
  • kroonilised ja omandatud skeleti defektid, luukoe nekroos onkoloogias;
  • hormonaalsete ravimite pikaajaline kasutamine;
  • pikk taastumisperiood pärast luumurdu.

Analüüsid ja uuringud

Osteoporoosi kahtluse korral on ette nähtud järgmised uuringud:

  • densitomeetria - ultraheli või röntgenikiirgus;
  • luustiku radioisotoopide skaneerimine;
  • trepanobiopsia - protseduur, mille käigus võetakse kahjustatud piirkonnast osa luukoest;
  • kilpnäärme ensüümide taseme määramine.

Samuti on ette nähtud uuringud bisfosfonaatide määramiseks. Vereanalüüs võimaldab hinnata kaltsiumi-fosfori metabolismi.

Veri võetakse veenist, pärast mida nad hakkavad uurima parameetrite loetelu:

  • Osteokaltsiin on peamine kollageeni sisaldav aine, mille kõrge tase näitab haiguse esinemist.
  • Anorgaanilise fosfori sisalduse ületamine näitab rikkumist.
  • Kaltsium on luukoe peamine element, kui selle maht on normaalsest suurem, siis on patsiendil hüperparatüreoidism, kui selle sisaldus on väiksem, siis on see rahhiidi või osteomalaatsia ilming.
  • D-Cross Laps marker näitab lagunevate ainete mahtu, suurenenud sisaldus on märk osteopaatiast ja osteoporoosist.
  • Leeliselise fosfataasi ensüüm, mille väärtus ületab normatiivseid näitajaid, näitab luuhaigusi.

Uriinianalüüs aitab tuvastada anorgaanilist fosforit ja DPID-d. Liigne näitab D-vitamiini, rahhiidi, neeru soolade, luumurdude hulka. Vähenemine näitab atroofiliste protsesside, sekundaarsete kahjustuste või akromegaalia esinemist ja vajadust võtta bisfosfonaate.

Nende analüüside põhiolemus on määrata kindlaks andmed luude metabolismi, endokriinsete näärmete hormoonide taseme kohta veres ja tuvastada luukoe mikroelementide sisaldus patsiendi uriinis..

Arst määrab bisfosfonaatide määramiseks testid vastavalt densitomeetria tulemustele, kaebustele, haiguse sümptomitele ja ilmingutele. Biokeemilised uuringud on terapeutilise toime diagnoosimise ja kontrolli kõige informatiivsemad meetodid..

Bisfosfonaatide tüübid või klassifikatsioon

On kaks peamist bisfosfonaatide rühma, mis toimivad osteoklastidele erinevalt:

  • esimene põlvkond - lämmastikuvaba;
  • teise põlvkonna (uus) lämmastikku sisaldav.

Esimene põlvkond - lämmastikuvaba

Neid ravimeid toodetakse ja kasutatakse intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks ja suukaudseks manustamiseks mõeldud lahuste kujul, samuti tablettide kujul. Farmakoloogia pakub ulatuslikku loetelu analoogidest. Bisfosfonaatide tarbimisel on soovitatav lisada kompleksid kaltsiumi, magneesiumi ja D-vitamiiniga.

Dinaatrium tiludronaadi tabletid osalevad luustruktuuri mineraliseerimises, suurendavad selle tihedust ja tugevust. Soodustab fosfori ja kaltsiumi kogunemist, aeglustab osteoblastide tööd. Ravim Skelid on saadaval tablettide kujul, hind ulatub 450 kuni 600 rubla pakendi kohta.

Etidronaati kasutatakse peamiselt menopausijärgsetel naistel, kasutatakse ka vähktõve metastaaside ravis ning see aitab luukoe taastada ja säilitada:

  • Fosfaat lahuse kujul. Maksis umbes 800 rubla.
  • Ksidiphon - lahuse kujul. Hind on 550 - 760 rubla.
  • Ksikrem - kreemi kujul. Hind on vahemikus 480 kuni 535 rubla.

Klodroonhape parandab fosfori ja kaltsiumi koostoimet, tugevdab luid, peatab lagunemise ja kiirendab regeneratsiooni:

  • Sindronat - tabletid. Hind alates 2000 kuni 10000 rubla.
  • Klodronaadi kapslid. Maksumus on 3500 rubla.
  • Difosfonaalne - kapslid. Hind alates 4 150 rubla.
  • Bonefos - hind alates 4750 kuni 7500 rubla.

Teine põlvkond - lämmastikku sisaldavad või aminobisfosfonaadid

Kaasaegsed bisfosfonaadid erinevad eelkäijatest järgmise koostisega.

Ibandronaathape on farmaatsiatööstuse poolt hiljuti välja antud uusim areng:

  • Ibandronaat - Teva - 3 tabletti 150 mg. Kulud alates 1590 rubla.
  • Bonviva - 1 süstal 3 ml lahusega. Kulud alates 4960 rubla.
  • Bondronat - 28 tabletti 50 mg, 1 süste 2 ml. Maksumus alates 5350 rubla.
  • Ibandroonhappe süstepulber. Maksumus alates 1500 rubla.

Zoledroonhapet eristatakse selektiivse toimega, millel on mõju luukoele, millel on kasvajavastane omadus, seda ainet võib leida järgmistest valmististest:

  • Zometa - süstepudelid. Maksumus 10 100 rubla.
  • Zoledronate Teva - süstimise teel. Maksumus 1190 rubla.
  • Resorba - süstide kujul. Maksumus alates 5960 rubla.
  • Aklasta süstitakse. Maksumus 3850 rubla.

Naatrium Alendronaat on luu metabolismi mittesteroidne regulaator, mis tagab luustiku õige arengu, analoogid:

  • Alendronaat - tabletid. Maksumus 300-500 rubla.
  • Fosamax - tablettides. Maksumus alates 500 rubla.
  • Tevanat - pillid. Maksumus alates 890 rubla.
  • Osterapar - tablettidena. Maksumus 380 rubla.

Tõhususe uuringud

Uuringud on näidanud, et bisfosfonaatide pikaajaline kasutamine tugevdab luid ja vähendab luumurdude riski.

Selles tabelis võrreldakse bisfosfonaatide kliinilist efektiivsust osteoporootiliste luumurdude ennetamisel..

Kliinilised uuringudPatsientide arvBisfosfonaat ja manustamise kestusLülisamba vigastuste riski vähendamineTeiste luude kahjustuse tõenäosuse vähendamine
VERT-NA (16)2458Risedronaat (5 mg / päevas) 3 aastat4139
VERT-MN (27)1226Risedronaat (5 mg / päevas) 3 aastat4933
I FIT (4)2027Alendronaat (5 mg / päevas) 2 aastat, (10 mg / päevas) 1 aasta4720
FIT II (10)4272Alendronaat (5 mg / päevas) 2 aastat, (10 mg / päevas) 1 aasta4412
KUMM (8, 26)2946Ibandronaat, 3 aastat6260

Denosumabi ravim

Denosumab on ravim, mis koosneb täielikult inimese antikehadest (lgG2) ja mida kasutatakse bisfosfonaatide asemel. Selle aine toimemehhanism on võime pärssida osteoklastide funktsionaalsust, mis hävitavad luude vana struktuuri..

Denosumabil põhinevad preparaadid:

  • See muudab luustiku tugevamaks, suurendab tihedust, kaitstes sellega luid luumurdude eest. Puerto Rico osariigis Prolia nime all toodetud ravimi keskmine maksumus Venemaal on 15 580 rubla.
  • Ravi viiakse läbi süstides lahuse naha alla reide ja kõhtu, kursus on üks kord kuue kuu jooksul.
  • Seda kasutatakse suure luumurdude riski korral, kui muude vahendite kasutamine on võimatu..

Bisfosfonaatide kasutamise juhised

Bisfosfonaatide võtmiseks pole mingeid erieeskirju, on olemas üldised juhised, mida tuleb järgida. Vastasel korral võib saadud ravitulemus oodatust erineda ja lisaks on kehas soovimatute reaktsioonide oht..

Ametlike juhiste kohaselt tuleks bisfosfonaate kasutada järgmiselt:

  • Bisfosfonaate tuleks tarbida tühja kõhuga, hiljemalt pool tundi enne sööki..
  • Mao limaskestade võimaliku kahjustuse vältimiseks on vaja mõnda aega pärast ravimi kasutamist olla horisontaalasendis, selle seisundi mittejärgimine põhjustab tagasijooksu.
  • Jooge ravimit rohke veega.
  • Kvalifitseeritud tehnik peaks süstima bisfosfonaadi lahustega.

Bisfosfonaatide üksikasjalikumate juhiste saamiseks saate oma arstilt teada saada, ka ravimi võtmise üldised reeglid on toodud ravimi juhistes..

Vastunäidustused

Kõigil ravimitel on vastunäidustused, bisfosfonaadid pole erand, peaksite loobuma bisfosfonaatide kasutamisest või pöörama tähelepanu nende kasutamisele järgmistel juhtudel:

  • seedetrakti haiguste ägenemine, eelsoodumus gastriidi ilmnemiseks;
  • raseduse ja imetamise periood ning lapsepõlv ja noorukiea;
  • neerupuudulikkus;
  • kaksteistsõrmiksoole talitlushäire, maohaavand;
  • neelamisfunktsiooni häired, söögitoru avatuse häired;
  • madal vere kaltsiumisisaldus;
  • D-vitamiini puudus kehas.

Kõrvalmõjud

Bisfosfonaatide kahjustus patsiendi kehale või kõrvaltoimed hõlmavad:

  • mao limaskesta põletik ja verejooks seedetraktis, kaksteistsõrmiksoole ärritus;
  • iiveldus ja oksendamine, kõhuvalu, puhitus ja gaas, kõhukinnisus;
  • migreen ja valu lihastes ja liigestes;
  • äge neeru- ja maksapuudulikkus;
  • kaltsiumi sisalduse vähenemine veres;
  • allergilised reaktsioonid.

Ühilduvus teiste ainetega

Bisfosfonaatide ühilduvus ravimitega:

  • Mittehormonaalsed põletikuvastased pillid suurendavad seedetrakti ärrituse ja verejooksu tõenäosust.
  • Silmuse diureetikumid võivad põhjustada madalat magneesiumi ja kaltsiumi taset veres.
  • Aminoglükodiidid suurendavad toksilist toimet maksale ja neerudele.
  • Alkoholitooted koos bisfosfonaatidega ohustavad tüsistuste teket.

Osteoporoosi ravi ilma bisfosfonaatideta

Osteoporoosravi peamine eesmärk on vähendada luukoe hävimist ja soodustada selle taastumist:

  • Raviks kasutatakse hormonaalseid preparaate, vitamiinide ja mineraalide komplekse, kaltsitoniini.
  • Luustruktuuri kasvu suurendamiseks soovitatakse kasutada bioflavonoide, kaltsiumi D3, strontsiumi ja fluoriühendeid. Blokeeri luustiku kaltsitoniini ja östrogeenide hävitamine.
  • Hormonaalsed ravimid valitakse individuaalselt, võttes arvesse patsiendi sugu, vanust ja omadusi.
  • Täiendavate tugimeetmetena on ette nähtud terapeutilised harjutused ja spetsiaalne dieet, sealhulgas toidud, mis sisaldavad kaltsiumi, fosforit, D-vitamiini.

Dr Myasnikov biofosfonaatide kohta

Dr Aleksandr Myasnikov kinnitab bisfosfonaatide efektiivsust osteoporoosi ravis ja soovitab neid kasutada haiguse korral. Need aitavad tugevdada luid, pärsivad nende hävimist, kuid ravi on vaja toetada nii kaltsiumi kasutamisel tablettide kujul kui ka toiduga.

Bisfosfonaatide kasutamine osteoporoosil: toimemehhanism, tõhusus, ohutus

Selles artiklis saate teada: kui tõhusad bisfosfonaadid on osteoporoosi raviks, kui need on välja kirjutatud, kuidas need toimivad, kui tõhusad ja ohutud nad on. Lühike kasutusjuhend. Populaarsed ravimite nimed.

Artikli autor: 2. kategooria arst Stoyanova Victoria, ravi- ja diagnostikakeskuse labori juhataja (2015–2016).

Bisfosfonaadid on mittehormonaalsed ravimid, mida kasutatakse osteoporoosi (luukadu) raviks. Peetakse üheks kõige tõhusamaks ravimiks, nn "kullastandardiks" luude taastamiseks, nende hävitamise piiramiseks ning kiire regeneratsiooni ja tihenemise soodustamiseks.

Ravim Fosamax on bisfosfonaatide rühma esindaja

Bisfosfonaate määratakse sagedamini osteoporoosile kalduvatele patsientidele:

  • füsioloogilistel põhjustel (menopaus, vanadus);
  • haiguste olemasolul (türotoksikoos, hüperparatüreoidism, ainevahetushäired);
  • ravimite kasutamise tõttu (glükokortikosteroidid, vähivastane ravi onkopatoloogiate korral).

Ravimeid kasutatakse edukalt luude patoloogiliste struktuurimuutuste kõrvaldamiseks, näiteks Paget'i tõve korral. Ametlike uuringute kohaselt vähendab bisfosfonaatide kasutamine osteoporoosi, luumurdude, luude ja selgroo deformatsioonide tekke tõenäosust täpselt poole võrra (50%).

Ravimitele pole väärilist alternatiivi (asendamist) (muud vahendid pole nii tõhusad)

Madal biosaadavus (ainult 10% toimeainest toimib luukoele)

Taastab luutiheduse kiiresti

Kasutamise ajal võivad tekkida tüsistused ja arvukad kõrvaltoimed.

Käituge lokaalselt, mõjutamata teisi organeid

On teatud valuvaigistav toime

Tavaliselt hästi talutav

Bisfosfonaate kasutavate patsientide sõnul on peamiseks puuduseks keeruline raviskeem, mis vähendab kõrvaltoimete tõenäosust, kuid raskendab patsiendi elu (juua suurt kogust vett, pärast selle võtmist on keelatud 40–60 minutit pikali heita, ei saa kombineerida mõne toidu ja ravimiga tähendab). Lisaks sellele tuleb tulemuse säilitamiseks ravimit pikka aega (kuni 5 aastat) juua..

Üsna sageli nimetatakse bisfosfonaate valesti biofosfonaatideks (tüpo) või bisfosfaatideks (aine, mis moodustub kehas glükoosi muundamise tagajärjel). Selle ravimirühma sünonüümid (muud nimed) on difosfonaadid või bisfosfonaadid.

Neid ravimeid määravad traumatoloogid, reumatoloogid, ortopeedid..

Näidustused

Bisfosfonaate kasutatakse mitmesuguse päritoluga osteoporoosi ja luude patoloogiliste muutuste ennetamiseks ja raviks, mis on seotud hapruse, luumurdude riski või luustiku deformatsiooni ohu tekkega (Paget'i tõbi, metaboolsed haigused)..

Ravimid soodustavad luu taastumist osteoporoosi korral, mis tuleneb:

  • vanusega seotud muutused;
  • menopaus;
  • ainevahetusprobleemid (hüpovitaminoos, suhkurtõbi, Cushingi tõbi, hüperparatüreoidism, türotoksikoos);
  • autoimmuunsed häired (süsteemne erütematoosluupus, reumatoidartriit);
  • pahaloomulised haigused (müeloom, lümfoom, leukeemia);
  • kroonilised patoloogiad (neerupuudulikkus, seedetrakti imendumishäired);
  • ravimite võtmine (glükokortikosteroidid, tsütostaatikumid, tsütotoksiinid, liitium, antikoagulandid, kilpnäärme hormonaalsed ravimid, antatsiidsed ravimid ja tetratsükliinid);
  • mõnel muul põhjusel (suitsetamine, dieet, madal kaltsiumisisaldus).

Kelle jaoks bisfosfonaadid ei sobi osteoporoosi jaoks:

  1. Lõualuu vigastuste ja hambainfektsioonidega vähihaiged (võivad põhjustada haruldast komplikatsiooni - lõualuu piirkonna osteonekroos või nekroos).
  2. Patsiendid, kellel on ülitundlikkus komponentide suhtes.
  3. Rasedad või imetavad emad.
  4. Väikesed lapsed.

Neerupuudulikkusega patsientidele määratakse ravimid ettevaatusega..

Toimemehhanism

Bisfosfonaatide osana - toimeaine, mille 1 molekul sisaldab 2 fosfonaati (fosforit sisaldav jääk), sellest ka ravimirühma nimi. Neid ei kasutatud kohe meditsiinilistel eesmärkidel (algul pehmendasid nad kõva vett).

Toime põhineb toimeaine võimel tungida koesse ja seal püsida. In situ bisfosfonaadid:

  • imendub luustruktuuri hävitavate rakkude poolt - osteoklastid;
  • piirata nende toimimist;
  • osaleda keemilistes protsessides, mis käivitavad osteoklastide enesehävitamise.

Seega taastavad bisfosfonaadid häiritud tasakaalu:

  • osteoklastide aktiivne aktiivsus on piiratud;
  • struktuuri parandavatel rakkudel (osteoblastid) on aega uue koe väljaarendamiseks ja luutiheduse suurendamiseks.

Kui tõhusad ja ohutud on bisfosfonaadid?

Neid ravimeid peetakse osteoporoosi "kuldseks" standardiks. Praegu on see üks tõhusamaid ravimeid, mis võib vähendada luumurdude ja deformatsioonide riski 50%..

Kuid bisfosfonaate ei saa siiski nimetada absoluutselt ohututeks, nagu ükskõik millist ravimit. Pärast nende kasutamist ilmnevad sageli kõrvaltoimed ja tüsistused, ravi ohutu kestuse kohta pole kliiniliselt kinnitatud andmeid (eri riikide eksperdid nimetavad perioodi 3–10 aastat).

Lühike kasutusjuhend

Bisfosfonaatide tablettide võtmisel peate järgima järgmisi reegleid:

  1. Võtke tühja kõhuga hommikul, vähemalt pool tundi enne hommikusööki (see aitab parandada toimeaine imendumist seedetraktis).
  2. Joo ainult vett (mõned ravimid - suur kogus vedelikku, kuni 400 ml).
  3. Pärast allaneelamist ei ole soovitatav valetada umbes tund (sel viisil väldivad need seedesüsteemi ärritust).

Annuse ja vastuvõtu sageduse määrab raviarst; bisfosfonaate saab ravida 3 kuni 10 aastat.

Mida veel peate bisfosfonaatide kasutamisel teadma

Kogu ravikuuri vältel kasutatakse täiendavalt kaltsiumi ja D-vitamiini (sageduse ja annuse arvutab arst, standard on 1-1,5 g kaltsiumi, 400 U D-vitamiini).

Kuid bisfosfonaate ei soovitata kategooriliselt võtta samaaegselt toitude ja ravimitega, mis sisaldavad rohkesti neid mikroelemente:

  • sattudes seedetrakti, seovad nad toimeainet;
  • vältida ravimite imendumist ja neutraliseerida ravitoime täielikult.

Seetõttu on tabletid purjus 2 tundi enne ja 2 tundi pärast sööki (juust, kodujuust, loomalihamaks) ning kaltsiumi ja rauaga ravimid.

Kaks bisfosfonaatide rühma: millist ravimit valida

Osteoporoosi raviks on kaks bisfosfonaatide rühma:

  1. Lihtne (1. põlvkond).
  2. Aminobisfosfonaadid (2. ja 3. põlvkond).

1. Lihtsad bisfosfonaadid

Lihtsate bisfosfonaatide aktiivse kemikaali molekulis pole lämmastiku jääki ega rühma, see mõjutab toimemehhanismi: luusse sisenedes imendub kemikaal osteoklastidesse (rakud, mis põhjustavad luude hävimist), mille tagajärjel nad surevad. Väljendatud positiivse efekti saavutamiseks on ravimid purjus iga päev 3-5 aastat.

Bisfosfonaatide eelisedNende miinused

Ravim on ette nähtud vähist põhjustatud osteoporoosi korral (koos kaltsiumiga, vastasel juhul võib see põhjustada hüpokaltseemiat)

Klodronaat (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

See on ette nähtud vähi metastaaside korral luus, takistab struktuuri, sealhulgas kaltsiumkristallide hävitamist

Ravim on ette nähtud luude pehmendamiseks, suurendab nende tihedust, aidates kaasa kaltsiumi ja fosfori kogunemisele

Lihtsad bisfosfonaadid - ravimid meestele, naistele (hormoonsõltuva osteoporoosi tõttu koos menopausiga) on välja kirjutatud aminobisfosfonaadid.

2. Aminobisfosfonaadid

Keemilise aine aminobisfosfonaatide molekulis on lämmastiku jääk, see määrab veidi teistsuguse toimemehhanismi kui lihtsate ravimite puhul: luukoe rakud, mis hävitavad struktuuri (osteoklastid), ei assimileeri aminobisfosfonaate, seega saavad aine molekulid teatud "vabaduse".

Nende osalemise tõttu keemiliste muutuste ahelas kiireneb luutiheduse taastamine. Tänu aminobisfosfonaatidele moodustatakse õige struktuur ilma deformatsioonide ja normist kõrvalekaldumisteta.

Need on tõhusamad ja neil pole nii palju kõrvaltoimeid kui lihtsatel bisfosfonaatidel, neid tuleb võtta harvemini (1 kord nädalas, kuus või aastal).

Ravimite nimedprogrammi lühikirjeldus

Pamidronaat (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Süstitav ravim on ette nähtud patsientidele, kes mingil põhjusel ei saa tableti bisfosfonaate võtta

Ibandronaat (Bondronat, Bonviva)

Kasutatakse haiguste raviks ja ennetamiseks postmenopausis naistel (mõnikord hormoonasendusravi taustal)

Inhibeerib osteoklastide aktiivsust

Alendronaat (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Ravim on ette nähtud luu metabolismi häirete, igat tüüpi osteoporoosi korral

Kasutatakse glükokortikosteroidide kasutamisest tuleneva osteoporoosi kõrvaldamiseks ja luude hävitamise ennetamiseks

Zoledroonhape (Aklasta, Zometa, Reklast)

Ravim on ette nähtud kiiresti progresseeruva haiguse raviks.

Toimib valikuliselt, sellel on kasvajavastane toime

Kuna kõigil ravimitel on väga spetsiifilised näidustused ja vastunäidustused ning need võivad põhjustada ka arvukalt kõrvaltoimeid ja suunatud toimemehhanismi, saab osteoporoosi jaoks bisfosfonaate valida ainult arst. Ja tavaliselt sõltub see valik astmest, haiguse põhjustest, kaasuvatest haigustest ja muude tegurite kombinatsioonist..

Resorptsioonivastased ravimid

Osteoporoosi raviks on pikka aega kasutatud antiresorptiivseid ravimeid, mis ei võimaldanud luukoel õheneda. Need rahalised vahendid ei kuulu bisfosfonaatravimitele, mõned neist on kasutuses:

  • Kaltsitoniin - vähendab veidi luumurdude tõenäosust ja peaaegu ei kõvenda luu.
  • Raloksifeen - ravimi efektiivsus on ebaoluline, kuid kopsuarteri trombi ummistuse tõenäosus suureneb.

Vajadusel määratakse Denosumab antiresorptiivsete ravimite grupist, kuna erinevalt kaltsitoniinist ja raloksifeenist on see efektiivne ja seda saab kasutada koos bisfosfonaatide vastunäidustustega.

Võimalikud tüsistused

Arsti ettekirjutatud ravim põhjustab väga harva komplikatsioone:

  • seedesüsteemi limaskesta ärritus, erosioon ja põletik;
  • kaltsiumi puudus;
  • ärevus, unehäired;
  • puusaluumurrud;
  • tõus või temperatuuri langus, lihasvalu, nõrkus pärast bisfosfonaatide võtmist;
  • kõhulahtisus, iiveldus, kõhukinnisus, valu ja neelamisrefleksi halvenemine;
  • individuaalse tundlikkuse reaktsioonid toimeaine suhtes (lööve, punetus, konjunktiviit, Quincke ödeem);
  • osteonekroos (luu osa surm);
  • negatiivne mõju neerudele;
  • arütmia (virvendus) ja hüpertensiooni (suurenenud rõhu) teke.

Tüsistuste põhjuseks võib olla ravimi liiga suur annus..

Vastunäidustused

Bisfosfonaatide kasutamine on vastunäidustatud:

  1. Raseduse ajal.
  2. Imetamise ajal.
  3. Kui olete toimeaine suhtes allergiline.
  4. Lapsed (iga ravimi puhul on vanusepiirangud näidatud eraldi).

Mõningaid ravimeid (zolendronaat) ei määrata hüperkaltseemiaga patsientidele.

Ühilduvus teiste ravimitega

Bisfosfonaate kombineeritakse ettevaatusega või üldse mitte:

  • koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (seedetraktist tüsistuste tekkimise tõenäosus suureneb);
  • aminoglükosiididega (neerude koormus suureneb);
  • silmuse diureetikumidega (et mitte häirida elektrolüütide - kaltsiumi ja magneesiumi tasakaalu).

Neid ravimeid kasutavate patsientide arvamused

Patsiendid, kes kasutasid bisfosfonaate, on ravimite efektiivsusega üldiselt rahul, eriti nende üsna väljendunud valuvaigistava toimega..


Lisateavet Bursiit

Ravimite nimedprogrammi lühikirjeldus