Bisfosfonaadid osteoporoosi raviks: ravimite klassifikatsioon, täielik kirjeldus

Bisfosfonaadid on farmakoloogilised preparaadid, mille keemilises koostises on fosfoonhapete estrid. Ravimite peamine terapeutiline toime on osteoporoosi korral täheldatud luumassi kadumise vältimine. Bisfosfonaadid vähendavad luu-lihaskonna sellele patoloogiale iseloomulike spontaansete luumurdude riski. Ravimeid kasutatakse nii patogeneetiliseks raviks kui ka profülaktikaks..

Igal bisfosfonaadil on lai valik vastunäidustusi. Annustamisrežiimi rikkumise korral või pikaajalise kasutamise tagajärjel ilmnevad sageli süsteemsed ja lokaalsed kõrvaltoimed. Alles pärast instrumentaalsete uuringute sarja tegemist teeb arst järelduse bisfosfonaatide lisamise kohta raviskeemidesse..

Natuke ajalugu

Tähtis on teada! Arstid on šokeeritud: “Liigeste valu vastu on tõhus ja taskukohane ravim.” Loe edasi.

Algselt ei sünteesitud bisfosfonaate ravimitööstuse vajadusteks. Pealegi pole nende kohaldamise ulatust peaaegu 100 aastat kaalutud. Fosfoonhappe estreid toodeti põllumajanduseks. Nende baasil loodi mineraalväetised, maapinna niisutamiseks vett pehmendati. Tekstiili- ja õlirafineerimistööstus ei saanud hakkama ilma bisfosfonaatideta ja kasutab neid endiselt aktiivselt..

Samal ajal üritasid arstid ja proviisorid leida viise luumassi tugevdamiseks. Murrang selles valdkonnas on avastus, mille tegi Astley Cooper. 1824. aastal esitas see inglise arst ja kuningliku kohtu kirurg hüpoteesi seose kohta eakate luude suurenenud hapruse ja nende kehas areneva teatud patoloogia vahel. Haigus avastati, süstematiseeriti ja sellele anti teaduslik nimi kahekümnenda sajandi alguses. Kuid osteoporoosi kõrvaldamiseks, selle ohtlike komplikatsioonide vältimiseks sel ajal polnud võimalik.

Šveitslane Herbert Fleisch katsetas pikka aega keemiliste ühenditega. Aastal 1968 avastas ta, et anorgaanilise pürofosfaadi kokkupuutel bioloogilise vedelikuga sadestus välja vähem kaltsiumi. Selleks, et ensüümid ei mõjutaks pürofosfaati agressiivselt, asendati selle molekulis olev fosforiaatom süsinikuaatomiga. See suurendas oluliselt ka keemilise ühendi bioloogilist aktiivsust..

Kuid enne esimese bisfosfonaatidel põhineva farmakoloogilise ravimi sünteesi oli veel 30 pikka aastat. 1995. aastal alustati pärast pikki kliinilisi uuringuid luude osteoporoosi raviks mõeldud ravimite laiaulatuslikku tootmist..

Toimemehhanism

Bisfosfonaate kasutatakse endiselt aktiivselt osteoporoosi ravis, vaatamata paljudele avastatud puudustele. Näiteks on leitud, et ravimid suurendavad luutihedust, kuid ei muuda neid tugevamaks. Luukoe struktuur muutub sarnaseks mõnede metallisulamitega - teatud füüsilise mõjuga jagunevad nad väikesteks tükkideks. Seetõttu hõlmavad terapeutilised raviskeemid lisaks bisfosfonaatidele ka luude tugevdamiseks mõeldud preparaate..

Bisfosfonaat ehk difosfonaat on kunstlikult sünteesitud keemiline ühend, mille struktuur sarnaneb pürofosfonaadiga. See aine vastutab luukoega nakkumise tugevuse eest kaltsiumis. Kuid erinevalt looduslikest bioloogilistest pürofosfonaatidest on sünteetilistel bisfosfonaatidel suurem kliiniline aktiivsus. Neil on laiem farmakoloogilise toime spekter.

Tervislikes luukoedes toimuvad ainevahetusprotsessid sujuvalt ja iga tõrke korral aktiveeritakse viivitamatult kompensatsioonimehhanismid kahjustatud piirkondade uuendamiseks ja uuendamiseks. Luukoe peamised struktuuriüksused:

• osteoblastid - noored luurakud läbimõõduga 15-20 mikronit, sünteesivad rakkudevahelist ainet. Maatriksi akumuleerumisel ümbritsevad nad seda ja muutuvad osteotsüütideks;
• osteoklastid - hiiglaslikud mitmetuumalised rakud, mis eemaldavad luukoe mineraalkomponendi lahustamise ja kollageeni hävitamise teel.

Inimkeha sisaldab umbes sama palju utilisaatoreid - osteoklaste ja loojaid - osteoblaste. Kui häirijate arv hakkab suurenema, toimub apoptoos - programmeeritud rakusurma reguleeritud protsess. Vastasel juhul põhjustab tasakaalustamatus tõsiseid tagajärgi, millest üks on osteoporoos. Bisfosfonaadid stimuleerivad osteoklastide enesehävitamist, taastades luurakkude loomuliku tasakaalu. Pärast kehasse sisenemist seovad nad luukoesse kogunevaid kaltsiumimolekule. Keemilised ühendid hoiavad mikroelementi usaldusväärselt, läbides pidevaid rünnakuid, korrutades osteoklaste. Kuid enne lagundamist saavad bisfosfonaadid oma ülesandega - suurendada luutihedust - täielikult.

Isegi "tähelepanuta jäetud" liigeseprobleeme saab kodus ravida! Pidage ainult meeles, et määrige seda korra päevas..

Klassifikatsioon

Rahvusvahelises klassifikatsioonis jagunevad bisfosfonaadid kaheks suureks rühmaks sõltuvalt molekulaarstruktuurist või õigemini lämmastiku molekuli sisaldusest keemilises struktuuris. Osteoporoosi raviks kasutatakse kaheksat peamist ühendit, mis on kodumaiste ravimite toimeained ja nende imporditud struktuurianaloogid:

• lämmastikuvabad - Klodronaat, Tiludronaat, Etidronaat;
• lämmastikku sisaldavad - Pamidronaat, Risedronaat, Alendronaat;
• amino sisaldavad - Zoledronaat, Ibandronaat.

Lämmastikuvabad ravimid kuuluvad esimese põlvkonna ravimite hulka, mis olid edasise progressiivse arengu aluseks. Kuid nende kasutamine on endiselt asjakohane osteoporoosi ravis. Läbi tungides luukoesse, muundatakse lämmastikuvabad bisfosfonaadid ühenditeks - ATP analoogideks. Need akumuleeruvad suure kontsentratsiooniga osteoklastides ja vähendavad märkimisväärselt nende hävitavat aktiivsust. Enne ravimi lõplikku hävimist õnnestub tal osaliselt taastada osteoklastide hävitamise tõttu häiritud tasakaal.

Lämmastikku sisaldavaid ravimeid iseloomustab kõrge vastupidavus agressorirakkudele. Nad taluvad osteoklastide hävitavaid rünnakuid, mis selgitab nende pikaajalist farmakoloogilist toimet. Amino sisaldavad bisfosfonaadid on kolmanda põlvkonna ravimid, millel on siseorganitele vähem toksiline toime.

Bisfosfonaatide tüübid

Osteoporoosi raviks ravimi valimisel tugineb arst instrumentaaluuringute, üldiste vere- ja uriinianalüüside tulemustele. See võtab arvesse haiguse staadiumi, kudede kahjustuse astet, patsiendi ajalugu ja vanust, luu resorptsiooni põhjust. Eelistatakse õrnema toimega ravimeid. Kuid mõnikord on osteoklastide rünnakute kiireks pärssimiseks vaja rohkem agressiivseid aineid.

Osteoporoosi ravis kasutatakse järgmisi ravimeid:

• Klodronaat. See pärsib osteoklaste, vähendab valulike aistingute raskust osteoporoosi hilises staadiumis, säilitab luudes kaltsiumi, vähendades selle kontsentratsiooni süsteemses vereringes. Klodronaat on ette nähtud ka hüperkaltseemia ja demineraliseerumise arengu ennetamiseks, mis provotseerib luukoe lahustumist;
• Tiludronaat. Stimuleerib aktiivselt mineraliseerumist, suurendades luutihedust. Ravim on ette nähtud patsientidele kiireks paranemiseks pärast keerulisi luumurde, Paget'i tõve või osteodüstroofia raviks, luude iseloomuliku haprusega metaboolsete häirete tagajärjel;
• Etidronaat. Lämmastikuvaba difosfonaat on kaasaegsete ravimite eelkäija osteoporoosi raviks. Seda kasutatakse ka reumatoidartriidi, pahaloomuliste ja healoomuliste kasvajate ning mõnede neerupatoloogiate ravis. Aitab kõrvaldada raskemetallide mürgituse tagajärjed;
• Alendronaat. Stabiliseerib metaboolseid protsesse luu- ja kõhrekoes.Alendronaadiga preparaatide kasutamine ei põhjusta luude demineraliseerumist, mida kasutatakse aktiivselt loomuliku menopausi perioodi saabunud naiste ravis;

• Pamidronaat. Häirib osteoklastide paljunemist, vähendades kataboolsete protsesside kiirust ja stimuleerides regeneratiivseid biokeemilisi reaktsioone;
• Risendronaat. Bisfosfonaati iseloomustab kõrge kliiniline aktiivsus, kui kehal puudub väljendunud toksiline toime. Risendronaat on sageli glükokortikosteroidide pikaajalisest kasutamisest põhjustatud osteoporoosi ravis esimene valik;
• Ibandronaat. Efektiivne profülaktiline aine selgroolülide spontaansete luumurdude korral. Aeglustab osteoklastide paljunemist, hoiab ära luu resorptsiooni, säilitades kaltsiumi luustruktuurides.

Zoledronaat pärsib luu resorptsiooni, indutseerides osteoklastide apoptoosi. Seetõttu on see ravim ette nähtud progresseeruva osteoporoosi korral, kui ravi peamine ülesanne on hävitavate protsesside aeglustamine ja peatamine..

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Iga ravimit iseloomustavad teatud kõrvaltoimed ja kasutamise vastunäidustused. Kuid farmakoloogiliste omaduste sarnasus võimaldab patoloogilisi seisundeid ühendada ühes rühmas, milles bisfosfonaate ei kirjutata:

• äge ja krooniline neerupuudulikkus;
• mao- ja kaksteistsõrmiksoole korduvad haavandilised kahjustused;
• hüpokaltseemia või kaltsiumi puudus kehas.

Nende ravimite kasutamise vastunäidustused on rasedus, imetamine, aktiivsete ja abiainete individuaalne talumatus. Annustamisrežiimi rikkumisel või bisfosfonaatide deponeerimisel võivad tekkida kõrvaltoimed. Seedesüsteemi osas on võimalik düspeptilisi häireid: iiveldus, oksendamine, liigne gaaside moodustumine, kõhulahtisus või kõhukinnisus, valu epigastimaalses piirkonnas. Neuroloogilised häired avalduvad nägemisteravuse, peavalude ja pearingluse vähenemises. Kirjeldatakse südame rütmihäireid, kodade virvendust, lõualuu liigeste osteonekroosi arengut. Mõnikord on palavikulised seisundid, mida komplitseerivad külmavärinad, nõrkus, apaatia, artralgia, lihasvalu. Kohaliku allergilise reaktsiooni iseloomulikud sümptomid on naha turse ja punetus, sügeluse ja lööbe ilmnemine..

Biofosfaadid: kasutusjuhendid

Aja jooksul hakkab ükskõik millise inimese keha kuluma ja see mõjutab mitte ainult siseorganeid, vaid ka luid - need muutuvad habrasemaks ja hapraks. See patoloogia võib mitu korda suureneda, kui inimene kannatab teatud haiguste all..

Elukvaliteedi parandamiseks, end liigesevalu, luumurdude ja jäsemete tuimuse eest kaitsmiseks peate võtma spetsiaalseid ravimeid.

Biofosfaatide määratlus

Biofosfaadid on kaasaegsed sünteetilised ravimid, mis aitavad blokeerida rakke, mis hävitavad keha luukoe. Lisaks on need ravimid aja jooksul võimelised taastama luustruktuuri..

Tänapäeval kasutatakse neid aktiivselt osteoporoosi ja muude patoloogiate, mis põhjustavad luude haprust, raviks. Paljud eksperdid väidavad ka, et biofosfaadid võivad avaldada organismile soodsat mõju onkoloogiliste tüsistuste korral, mis provotseerivad luudes kasvajaid, kuna need takistavad metastaaside levikut ja vähendavad valu..

Klassifikatsioon

Tavaliselt jaotatakse need ravimid kahte täiesti erinevasse rühma: lämmastikuga ja ilma..

Aminobifosfaatide (lämmastikusisaldusega) koostises on järgmine:

• Naatriumalendronaat. Mittehormonaalne ravim, mis reguleerib luude ja pehmete kudede vahelisi ainevahetusprotsesse. Aitab taastada luukoe looduslikku struktuuri. Seda saavad kasutada nii naised kui mehed;
• Ibandronaathape. See on suurepärane menopausi põhjustatud osteoporoosi ravi. Seda ühendit kasutatakse ka siis, kui veres on liiga palju kaltsiumi. Mehi ei soovitata seda ravimit võtta;
• Zolodroonhape. Sellel on mõju ainult luukoele, kuna selle koostis on väga sarnane luuvõrega. Sellel on tugev ödematoosne ja kasvajavastane toime. Just see hape on paljude tänapäevaste biofosfaatide loomise alus. Ta on võimeline toime tulema isegi osteokondroosiga, mis on progresseeruvas staadiumis;
• Naatrium ibandronaat. Aktiivselt võitleb luude hävitamise vastu, mida kasutatakse kõige sagedamini luumurdude ennetava meetmena.

Mis puutub lihtsatesse biofosfaatidesse, mis ei sisalda lämmastikku, siis nende koostisse kuuluvad:

• Tulunduriinhape. Soodustab fosfaatide ja kaltsiumi kuhjumist luukoesse, küllastab neid ka mineraalide ja toitainetega. See on aktiivselt ette nähtud luu liigse pehmuse kõrvaldamiseks;
• Etindroonhape. Seda kasutatakse osteoporoosi raviks, millega kaasnevad onkoloogilised patoloogiad ja neeruhaigused.

Toimemehhanism

Kuna need ravimid on oma struktuurilt väga sarnased looduslike mineraalidega, segavad nad looduslikult luu metabolismi..

Biofosfaadid takistavad uute kudede kasvu luudes ja võitlevad aktiivselt ka resorptsiooniga (looduslik hävitamine).

Preparaadis sisalduvad komponendid imenduvad luukoesse ja muudavad selle vähem tundlikuks kaltsiumi eemaldamiseks luudest. Pärast sellist lööki on luude hävitamise protsess pärsitud.

Hoolimata asjaolust, et pärast ravikuuri erituvad biofosfaatide jäägid organismist neerude kaudu, tungib teatud osa neist sügavalt luukoesse ja jääb sinna igaveseks.

Näidustused

Üsna sageli küsitakse tänapäeval, milleks kasutatakse biofosfaate ja milliseid haigusi saab nendest vabanemiseks kasutada..

Enamik eksperte väidab, et need on järgmiste patoloogiate vastu võitlemisel väga tõhusad:

• osteoporoos;
• probleemid luukoe moodustumisega;
• müeloom;
• Paget'i tõbi;
• esmane hüperparatüreoidism:
• metastaaside või kasvajate esinemine luukoes;
• liigne kaltsium luudes.

Ravimite nimed

Täna võib apteekides leida tohutult palju sarnaseid ravimeid ja need kõik erinevad mitte ainult hinna, vaid ka mõju poolest organismile..

Järgmised ravimid on kõige populaarsemad ja nõudlikumad:

• Klodronaat. See võitleb aktiivselt osteolüüsi vastu ja takistab hüperkaltseemia arengut. Komponendid muudavad luukoe struktuuri ja takistavad kaltsiumimolekulide eraldumist fosfaatidega.
  Klondronaati määratakse väga sageli luumetastaaside jaoks, kuna see pärsib nende arengut ja hoiab ära nende edasise leviku;
• Naatrium tiludronaat. Küllastab luud mineraalidega ja muudab need tugevamaks. Kõige sagedamini ette nähtud Paget'i tõve ja deformeeruva osteodüstroofia korral;
• Naatriumetidronaat. Taastab osteoporoosi luud, seda saavad kasutada ainult naised.

Kasutusjuhend

Peate võtma biofosfaate rangelt vastavalt arsti soovitustele. Tavaliselt võetakse ravimit üks kord päevas, umbes 1,5 tundi enne sööki..

Tablette soovitatakse võtta tühja kõhuga. Kuna biofosfaadid on väga tahked ja halvasti lahustuvad, tuleb neid sooja veega maha pesta..

Pärast biofosfaatide võtmist on soovitatav järgmised kaks tundi liikuda (jalgsi kõndida) või vähemalt püsti olla. See aitab vältida selliseid kõrvaltoimeid nagu kõrvetised ja raskustunne..

Tõhusus

Kui ravimit kasutatakse õigesti ja regulaarselt (kuni 6 kuud), ei teki positiivset mõju kaua ja see kestab 1-2 aastat.

Nii mõjutavad sellised ravimid keha:

• taastada luustruktuure;
• tugevdada luukoe ja muuta see vastupidavamaks;
• võitlus luude kasvu väljanägemise vastu;
• on luumurdude suurepärane ennetamine.

Kõrvalmõjud

Kui neid ravimeid võetakse valesti ja kontrollimatult, võib see põhjustada kehale kolossaalset kahju.

Siin on mõned tüsistused, mis võivad vale kasutamise korral tekkida:

• neerufunktsiooni häired;
• nägemise halvenemine;
• seedetrakti haiguste, näiteks maohaavandite, gastriidi ja mitmesuguste põletike areng;
• püsiv iiveldus;
• suurenenud väsimus ja üldine nõrkus;
• alalõua luu nekroosi areng.

Kõigist eeltoodust selgub, ükskõik kui tõhusad ja mõjusad biofosfaadid on, tuleb neid siiski võtta eriti ettevaatlikult ja spetsialisti järelevalve all..

Ravim tuleb valida lähtudes organismi ja haiguse enda individuaalsetest omadustest. Ainult sel juhul on võimalik oma tervist parandada ja keha mitte kahjustada..

Milleks bisfosfonaatpreparaate kasutatakse ja mis need on?

Bisfosfonaatpreparaate kasutatakse osteoporoosi ravis ja onkoloogias (nii primaarse vähi kui ka metastaaside korral). Ilma nende ravimiteta pole luu resorptsiooni (hävitamise) tõhus ravi võimatu.

Bisfosfonaatravi tõhusus sõltub ka sellest, millist rühma ravimeid patsient kasutab. Fakt on see, et bisfosfonaadid jagunevad kolmeks põlvkonnaks, mis erinevad kulude, kõrvaltoimete arvu ja ravi efektiivsuse poolest..

Analüüsime üksikasju allpool..

1 Mis on bisfosfonaadid: üldine kirjeldus ja toimepõhimõte

Keemilises struktuuris bisfosfonaatrühma ravimid sarnanevad luukoe metabolismis osalevate looduslike mineraalidega. Oma töös aeglustavad nad seda ainevahetust, vähendades luu resorptsiooni (selle hävimist).

Sellisel juhul toimub luu metabolismis ka vastupidine resorptsiooniprotsess - kudede moodustumine (regenereerimine). Bisfosfonaadid aeglustavad resorptsiooni, tõhustavad regenereerimisprotsessi, taastades seeläbi luukoe algse (geneetiliselt) suuruse.

Kõige tõhusamad bisfosfonaadid

Need vahendid sobivad ainult raviks, mitte ennetamiseks. Nende kasutamine on õigustatud luude jaoks, mida mõjutavad mis tahes etioloogiaga metaboolsed (metaboolsed) haigused. Selle rühma parimad ravimid (kõige tõhusamad ja ohutumad võtta) alates kolmandast põlvkonnast.
menüüsse ↑

1.1 Näidustused: milliste probleemide korral neid kasutatakse?

Bisfosfonaate kasutatakse peamiselt osteopeenia ja sekundaarsete pahaloomuliste kasvajate raviks. Kuid lisaks sellele kasutatakse neid ka teiste haiguste korral..

Bisfosfonaatide võtmise näidustuste täielik loetelu:

• osteoporoos (bisfosfonaatide kasutamise kohta osteoporoosil võib eraldi lugeda) ja osteopeenia (lokaalne, difuusne-üldistatud, menopausijärgne);
• osteopeenia korduvate luumurdude ennetamine;
• Paget'i tõbi (osteodüstroofia, rinnanäärme pahaloomuline kasvaja);
• luukoe kahjustustest põhjustatud sümptomite ennetamine pahaloomuliste kasvajate viimastes staadiumides patsientidel;
• pahaloomuliste kasvajate ravi otse, enamikul juhtudel - sekundaarne (arenenud algse kasvaja metastaaside tagajärjel);
• naiste hüpogonadism (kõik vormid, välja arvatud hüperprolaktineemia);
• luumetastaasid.

1.2 Kas on vastunäidustusi??

Bisfosfonaatide vastunäidustused sõltuvad sellest, millist ravimit kasutatakse. Esmatasandi bisfosfonaatidel on kõige rohkem vastunäidustusi ja neil on ka suurim arv võimalikke kõrvaltoimeid..

Bisfosfonaatide väljakirjutamine naistele

Bisfosfonaatide üldised vastunäidustused:

1. Ülitundlikkus (allergiate esinemine) ravimi ühe või mitme komponendi suhtes.
2. Hüpokaltseemia olemasolu.
3. Rasedus (ükskõik milline trimester) või imetamine (imetamise periood).
4. Vere hüübimissüsteemi haigused, millel on suur verehüüvete oht (tromboflebiit, geneetiline trombofiilia, südame rütmihäired, alajäsemete veenilaiendite esinemine).
5. Kroonilise hepatiidi ja / või maksatsirroosi esinemine.
6. Endomeetriumi ja / või piimanäärmete hüperplastilised patoloogiad.
7. Osteomalaatsia olemasolu osteopeeniliste haiguste taustal.
8. Ägenenud mao- või kaksteistsõrmikuhaavandi esinemine.

1.3 Kuidas bisfosfonaate õigesti võtta? (video)

1.4 Bisfosfonaatide võtmise kõrvaltoimed

Bisfosfonaatidel on üsna muljetavaldav loetelu kõrvaltoimetest, mis tekivad sageli juhul, kui patsient võtab ravimeid pikka aega.

Võimalikud kõrvaltoimed ja tüsistused:

• unehäired, depressioon, segasus, krooniline ärevus;
• nahasügelus, hüperhidroos (suurenenud higistamine), mitmesugused lööbed;
• allergilised reaktsioonid kuni surmaga lõppenud (anafülaktiline šokk, kollaps, bronhospasm, kõriturse);
• lõualuu ja teiste luukoe nekroos (tabletid annavad harva sellist kõrvaltoimet, palju sagedamini viivad süstid selleni);
• vererõhu langus, bradükardia, südame rütmihäired;
• palavik, valu süstekohal;
• suukuivus, kõhuvalu (kõhus), iiveldus, oksendamine, pikaajalise kasutamise korral - isutus, kõhulahtisus, stomatiit;
• generaliseerunud valu (süsteemne, üldine), konvulsiooniline sündroom, müalgia ja artralgia.

2 Klassifikatsioon

Bisfosfonaadid klassifitseeritakse ja jagatakse kahte põhirühma: lämmastikku sisaldavad ravimid ja ravimid, milles lämmastikku pole. Mis puudutab mõlema rühma bisfosfonaate?

Bondronaadi bisfosfonaadi vormid

Erinevused peituvad igas rühmas sisalduvate ravimite koostises. Lämmastikku sisaldav rühm sisaldab järgmisi komponente:

• naatrium alendronaat - korrigeerib ainevahetust luukoes;
• ibandronaathape - võitleb tõhusalt hüperkaltseemiaga;
• zoledroonhape - pahaloomuliste kasvajate ravis kasutatava iseseisva ainena mõjutab see resorptsiooniprotsesse;
• naatrium ibandronaat - vähendab oluliselt osteoklastide aktiivsust, pärssides seeläbi resorptsiooniprotsesse.

Lihtsad bisfosfonaadid (lämmastikuvabad) sisaldavad järgmisi komponente:

• etidronaat - võitleb pahaloomuliste kasvajate vastu, on näidustatud Paget'i tõve korral;
• klodronaat - blokeerib hüperkaltseemia ja osteolüüsi arengut, kasutatakse luumetastaaside ravis;
• naatrium tiludronaat - akumuleerib fosfaatühendeid koos kaltsiumiga luukoesse, tänu millele see mineraliseerub ja tugevdab neid.

3 Bisfosfonaatide kasutamise juhised

Bisfosfonaatide kasutamiseks ei ole spetsiifilisi eeskirju. On ainult mõned retseptid, mida eiratakse. Esiteks väheneb selle tõttu ravi efektiivsus. Teiseks suurenevad märkimisväärselt kõrvaltoimete riskid..

Kõige sagedamini on bisfosfonaadid ette nähtud tablettidena

Bisfosfonaatide võtmise peamine rusikareegel on nende võtmine eranditult tühja kõhuga, umbes 30 minutit enne sööki. Ravimid vigastavad seedetrakti limaskesta, seetõttu on pärast nende võtmist soovitatav mitte asuda horisontaalses asendis, et mitte aidata kaasa kõrvetiste / tagasijooksu tekkele.

Tablette peate jooma ainult veega ja eelistatavalt suurtes kogustes. Patsient ei vaja bisfosfonaatide süstimiseks juhiseid, kuna sellist protseduuri peab läbi viima ainult arst või meditsiiniõde.

Bisfosfonaatide kasutamise täpsemad juhised leiate pakendi infolehtedest. Ravi erinevate nüansside kohta saate küsida ka arstilt või äärmisel juhul toodet müüvast apteekrilt..
menüüsse ↑

4 Bifosfonaatravimite nimed: loetelu

Mis bisfosfonaadid seal on? Selliseid ravimeid on kokku üle tosina ja need jagunevad kolme rühma (põlvkonnad). Kolmas rühm on kõige tõhusam, kuid sellel on märkimisväärne puudus - suhteliselt kõrge hind.

Bisfosfonaat Bonefos 800 mg

Lämmastikuta bisfosfonaatide nimede loetelu:

1. Tiludroonhappe baasil: Azatadiin (700 rubla), Alastiin (360 rubla), Adapalen (700 rubla).
2. Etidronaadi baasil: Didronel (1600 rubla), Xidiphon (309 rubla).
3. Klodronaadi baasil: Clobir (4000 rubla), Bonefos (9600 rubla), naatriumklodronaat (250 rubla).

Lämmastikku sisaldavate valmististe loetelu:

• põhineb naatrium aledronaadil: Alendronaat (613 rubla);
• ibadronaathappe baasil: Ibandronate-Teva (1600 rubla);
• zoledroonhappe baasil: Zoledronaat (1400 rubla), Zometa (5000 rubla);
• naatrium ibandronaadi baasil: Bonviva (4870 rubla), Bondronat (8600 rubla).

Bisfosfonaate saate osta igas apteegis. Enamikul juhtudel on vajalik arsti ettekirjutus, eriti ravimi (lahuse) süstitavate vormide jaoks.

Bisfosfonaadid - ravimid osteoporoosi raviks

On palju ravimeid, mis aitavad vabaneda liigesehaigustest. Mõned neist mõjutavad ainult luid. Muud ravimid mõjutavad kogu keha. Need aitavad inimesel haigusest kiiresti vabaneda. Neid nimetatakse "bisfosfonaatideks". Sellest, mis on bisfosfonaadid ja kuidas need aitavad patsiendil kiiremini taastuda - räägime lähemalt.

p, blockquote 1,0,0,0,0 ->

Mis on bisfosfonaadid

Need on ravimid, mis takistavad luude hõrenemist. Need vähendavad ka komplikatsioonide riski..

p, plokkikvoot 2,0,0,0,0 ->

p, blockquote 3,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaatide toimemehhanism või ravi eelised

Raviks mõeldud bisfosfonaadid koosnevad kahest fosforit sisaldavast orgaanilisest ühendist. Need on olulised elemendid, mis seovad kergesti kaltsiumi ja tungivad läbi luukoe struktuuri. Nad kogunevad luukoesse ja avaldavad sellele positiivset mõju seestpoolt..

p, blockquote 4,0,0,0,0 ->

Nende ainete toimemehhanism on see, et need vähendavad kahjulike ainete toimel luude hävitamise ohtu.

p, blockquote 5,0,0,0,0 ->

Näiteks vähendavad nad osteoklastide aktiivsust, kuid suurendavad osteoblastide aktiivsust. Just viimased rakud suurendavad uue luukoe moodustumist. Tänu neile muutuvad luud elastsemaks, tugevamaks ja taastuvad kiiremini pärast haigust..

p, blockquote 6,0,0,0,0 ->

Tüübid ja klassifikatsioon

Tavaliselt jagavad arstid osteoporoosi (OP) raviks kasutatavad bisfosfonaadid 2 põhirühma.

p, blockquote 7,0,0,0,0 ->

Need on ravimid, mis:

p, blockquote 8,0,0,0,0 ->

• sisaldavad lämmastikku. Lämmastikku sisaldavaid ravimeid nimetatakse teise ja kolmanda põlvkonna ravimiteks. Need on kaasaegsed ja väga tõhusad ravimid. Need on palju paremad kui lihtsad bisfosfonaadid;
• ei sisalda nende koostises lämmastikku. Neid ravimeid nimetatakse tavaliselt lihtsateks bisfosfonaatideks. Näiteks on selline ravim "Tiludronaat".

Näidustused ametisse nimetamiseks

Osteoporoosi bisfosfonaadid on väga tõsised ravimid.

p, blockquote 9,0,0,0,0 ->

Lisaks osteoporoosile on need ette nähtud:

p, blockquote 10,0,0,0,0 ->

• osteopeenia;
• Paget'i tõbi;
• sagedased luumurrud;
• metastaaside esinemine luukoes. Lisaks on sellised ravimid ette nähtud nii ravi ajal kui ka profülaktika ajal;
• luude kahjustus pahaloomulise kasvaja poolt;
• vähiravi;
• hüpogonadism, mis mõjutab kõige sagedamini õiglasemat sugu.

Selline ravim nagu bisfosfonaadid kuuluvad kompleksravi mitte ainult osteoporoosi, vaid ka muude tõsiste haiguste ravis. Need kiirendavad mitu korda patsiendi taastumisprotsessi..

p, blockquote 11,0,1,0,0 ->

p, blockquote 12,0,0,0,0 ->

Kellele on määratud

Bisfosfonaadid on ette nähtud patsientidele, kelle T-indeks on vähenenud kuni -25 ja alla selle.

p, blockquote 13,0,0,0,0 ->

Lisaks on need ette nähtud isikutele, kellel on:

p, blockquote 14,0,0,0,0 ->

• reieluukaela luumurd, mitmed selgroolülid, mis on tuvastatud kliiniliselt või morfoloogiliselt;
• osteoporoosile tüüpilised luumurrud. Väga sageli esinevad need vähenenud luumassiga inimestel, temperatuuril -1;
• vähendatud T-indeksid väärtuseni 2,5 ja alla selle, teisese OP korral;
• osteopeenia, mis on ohustatud. Sellisteks patsientideks on magamaminekuga patsiendid, hormonaalse ravi saajad.

Nüüd, kui oleme uurinud küsimust, mis on bisfosfonaadid, tasub välja mõelda, mis need on..

p, blockquote 15,0,0,0,0 ->

Zoledroonhape

Need on ravimid, mida kasutatakse raskete, progresseeruvate osteoporoosi vormide korral. Ja neil on ka kasvajavastane toime, neil on väike mõju luukoele. Nende koostises on sellised ravimid väga sarnased luude võrega..

p, blockquote 16,0,0,0,0 ->

p, plokkikvoot 17,0,0,0,0 ->

Zoledronaati sisaldavate ravimite hulka kuuluvad:

Ibandroonhape

Need ravimid, mis sisaldavad ibandronaati, on tavaliselt naistele ette nähtud menopausi ajal. Selline bisfüsfonaatidega ravi leevendab menopausijärgset osteoporoosi, vähendab tavalise osteoporoosi ja patoloogiliste luumurdude riski..

p, blockquote 19,0,0,0,0 ->

Ja need aitavad ka metastaasidest vabaneda, kuna nende hulka kuulub bonronaat.

p, blockquote 20,0,0,0,0 ->

Tavaliselt hõlmab menopausijärgse osteoporoosi ravi järgmisi bisfosfonaate, mis aitavad vabaneda menopausijärgsest osteoporoosist. Patsiendid on välja kirjutatud:

p, blockquote 21,0,0,0,0 ->

• "Ibandronat".
• "Bonviva".
• "Bondronat".

p, blockquote 22,0,0,0,0 ->

Alendroonhape

Need on ravimid, mis sisaldavad alendroonhapet. Need aitavad taastada luukoe, normaliseerida ainevahetusprotsesse kehas. Ravimid on ette nähtud mees- ja naispatsientidele. Need aitavad peamiselt vabaneda seniilsest osteoporoosist, Paget'i tõvest, pahaloomulisest hüperkaltseemiast.

p, blockquote 23,1,0,0,0 ->

Need osteoporoosi ravis kasutatavad bisfosfonaadid hõlmavad järgmisi nimetusi:

Ja sageli kirjutatakse patsiendile välja kloodroonhapet sisaldavad ravimid. See on "Clodron", "Bonefos".

p, blockquote 25,0,0,0,0 ->

Klondronaati sisaldavad ravimid vähendavad inimesel luumurdude riski ja leevendavad valu.

p, blockquote 26,0,0,0,0 ->

p, blockquote 27,0,0,0,0 ->

Mida peate teadma bisfosfonaatidega ravimisel

Bisfosfonaadid on väga tõhusad. Kuid selleks, et nad saaksid soovitud efekti, peab patsient järgima järgmisi lihtsaid reegleid.

p, blockquote 28,0,0,0,0 ->

p, blockquote 29,0,0,0,0 ->

• võtke seda ravimit osteoporoosi korral koos kaltsiumiga. Nii et keha imendub see paremini. Seetõttu määratakse patsiendile lisaks ksidifoon;
• võtke kaltsiumi sisaldavaid ravimeid 2-3 tundi pärast bisfosfonaatide võtmist;
• esmakordselt ravimi võtmisel pöörake tähelepanu oma üldisele tervisele. Kui tal on palavik, tugev lihasvalu, pearinglus, iiveldus, siis ei tohiks te karta. See on normaalne. 2-3 päeva pärast need märgid mööduvad ja enam ei ilmu;
• ebameeldivate sümptomite ilmnemisel jätkake ravimi kasutamist.

p, blockquote 30,0,0,0,0 ->

Vastuvõtu omadused

Enne bisfosfonaadi kasutamist peab patsient lugema juhiseid.

p, blockquote 31,0,0,0,0 ->

Ja ta peaks kaaluma ka järgmist:

p, blockquote 32,0,0,0,0 ->

1. Osteoporoosiga patsient võib ravimit võtta ainult tühja kõhuga. Seda tehakse pool tundi enne söömist..
2. Ärge närige tabletti enne selle võtmist. See neelatakse tervelt alla. Selle tableti närimine võib patsiendil põhjustada suuhaavandeid.
3. Pärast pillide võtmist peab patsient olema püstiasendis ja valetama vähemalt 1 tund. Selline tehnika vähendab pillide negatiivset mõju seedetraktile (GIT), hoiab ära patsiendil haavandumise..
4. 1,5 tundi enne ja pärast sööki ei soovitata patsiendil juua piimatooteid ega süüa kaltsiumi sisaldavaid toite. Ja peaksite hoiduma ka ravimite võtmisest koos magneesiumi ja rauaga..

Pidage meeles: lihtsaid bisfosfonaate võetakse koos kaltsiumi ja d-vitamiini toidulisanditega.

Te ei saa neid ravimeid alkohoolsete jookidega kombineerida. Ja nende ravimite võtmisel peaks patsient jooma palju vett. Samuti peate jooma suure koguse vedelikuga tablette: 200 kuni 400 ml. On oluline, et patsient kontrollib ravimeid neerude üle. Samuti peab ta jälgima kaltsiumi sisaldust veres..

p, blockquote 34,0,0,1,0 ->

Pidage meeles: selle ravimi kulgu ja annust saab arvutada ainult arst. Patsient ei saa seda iseseisvalt suurendada.

Kõrvalmõjud

Bisfosfonaadid on ravimid, mis võivad aidata leevendada osteoporoosi. Kuid mõnel juhul viivad need järgmiste komplikatsioonide ilmnemiseni patsiendil.

p, blockquote 36,0,0,0,0 ->

Nende võtmise ajal võib patsient:

p, blockquote 37,0,0,0,0 ->

• allergia ilmneb urtikaaria kujul, nahalööbed;
• arendada anafülaktilist šokki;
• ilmneb tugev nõrkus, unisus;
• visuaalse aktiivsuse vähenemine;
• valu silmades;
• areneb konjunktiviit, äge hingamisteede viirusinfektsioon (ARVI);
• kehatemperatuuri järsk tõus;
• tekivad külmavärinad, palavik;
• on terav valu kõhus, iiveldus, kõhukinnisus, kõhulahtisus;
• tekib puusaluumurd;
• arendada hüpokaltseemiat. Kõige sagedamini esineb see patsientidel, kellele ravimit manustatakse intravenoosselt;
• toimub lõualuu osteonekroos. Tavaliselt ilmneb see patsientidel, keda ravitakse lämmastikku sisaldavate ravimitega. Ja ka sellistes preparaatides on naatrium ibandronaat, millel pole ka inimkehale parimat mõju..

Pidage meeles: kui patsiendil on ravimi võtmise ajal mõni ülaltoodud sümptomitest, peaks ta viivitamatult pöörduma arsti poole..

Kõrvaltoimete videod

p, blockquote 39,0,0,0,0 ->

Vastunäidustused

Need ravimid aitavad tõepoolest haigusest vabaneda, kuid mitte kõik ei saa neid kasutada..

p, blockquote 40,0,0,0,0 ->

Näiteks on need keelatud:

p, blockquote 41,0,0,0,0 ->

• rasedad ja imetavad naised;
• alla 18-aastased patsiendid;
• isikud, kellel on seedetrakti probleemid;
• neerupuudulikkusega inimesed;
• isikud, kes kannatavad selle ravimi koostisse kuuluvate ainete individuaalse talumatuse all.

Ravimite ühilduvus

Osteoporoosi raviks kasutatavad bisfosfonaadid on rasked ravimid ja neid ei tohiks kombineerida teiste ravimitega, mis ei toimi bisfosfonaatidega hästi. Erinevatesse farmakoloogilistesse rühmadesse kuuluvate ravimite ühine kasutamine võib põhjustada ebameeldivate sümptomite ägenemist, ohtlike komplikatsioonide ilmnemist.

p, blockquote 42,0,0,0,0 ->

Kuidas ravimeid õigesti võtta

Kuid kui inimene peab ikkagi võtma mitmeid ravimeid, sealhulgas bisfosfonaate, peab ta kõigi nende vahendite võtmisel arvestama järgmiste lihtsate reeglitega:.

p, blockquote 43,0,0,0,0 ->

Bisfosfonaatide samaaegne manustamine koos:

p, blockquote 44,0,0,0,0 ->

• põletikuvastased mittesteroidsed ravimid ärritavad mao limaskesta ja kogu seedetrakti;
• silmuse diureetikumid suurendavad inimese võimalust hüpokaltseemia, hüpomagneseemia tekkeks. Bisfosfonaadid vähendavad kaltsiumi ja magneesiumi kogust patsiendi kehas, mis võib olla tema jaoks ohtlik;
• antibakteriaalsed ravimid, mis kuuluvad aminoglükosiidide rühma, võimendab toksiinide toimet neerudele. Ja selline nähtus nõuab viivitamatut arstiabi..

Video kuidas seda õigesti võtta

p, blockquote 45,0,0,0,0 ->

Järeldus

bisfosfonaadid on tõsised ravimid, mida saab välja kirjutada ainult arst. Patsient ei tohiks proovida end nendega ravida. See võib põhjustada sümptomite süvenemist, patsiendi tervise halvenemist. Ja mõnel juhul võib nende võtmine põhjustada isegi patsiendi surma..

Bisfosfonaadid keemiaravis

Metastaatiline luuhaigus on kasvajahaiguste üks sagedamini esinevaid ilminguid.

Luumetastaasid raskendavad sageli rinnavähi, eesnäärme-, kopsu-, neeru- ja kilpnäärmevähi kulgu.

Seedetrakti kasvajad, munasarjavähk, melanoom, lümfoomid, ehkki vähem levinud, võivad metastaseeruda ka luule.

Müeloomi korral on luude mitmed tuumorikahjustused haiguse üks peamisi ilminguid. Luumetastaasid raskendavad märkimisväärselt patsientide seisundit, põhjustades valu, patoloogilisi luumurde. Lülisamba kahjustatud korral ilmnevad seljaaju kokkusurumise sümptomid koos jäsemete pareesi või halvatuse ja vaagnaelundite häiretega.

Ainevahetushäired luumetastaasides hõlmavad sellist potentsiaalselt eluohtlikku komplikatsiooni nagu hüperkaltseemia.

Luu metastaasidega patsientide keskmine elulemus on vahemikus 6 kuni 48 kuud. sõltuvalt kasvaja tüübist ja kaasaegsete ravimeetodite kasutamisel võib seda olla palju rohkem ning vastavalt sellele on nende elukvaliteet eriti oluline.

Kaasaegne ravi, sealhulgas kiiritus-, kirurgia-, keemiaravi- ja hormoonravi, parandab luumetastaasidega patsientide, peamiselt rinna- ja eesnäärmevähi, aga ka müeloomi ravi tulemusi. Luumetastaasidega patsientide ravis on eriti oluline luude kude mõjutada võivad ravimid - bisfosfonaadid.

On teada, et luu moodustumine, mis toimub kogu inimese elu jooksul, toimub luu resorbeerivate osteoklastide ja uut luukoe moodustavate osteoblastide aktiivsuse tõttu..

Kasvajarakud toodavad mitmesuguseid kasvufaktoreid ja tsütokiine, aga ka paratüreoidhormoonidega seotud valku (PTHrP), mis värbab osteoklastide prekursoreid ja aktiveerib küpseid osteoklaste.

Üks osteoklastide aktiivsuse stimuleerimise peamisi mehhanisme on tuumafaktori kappa B retseptori (RANK) aktiveerimine selle loodusliku ligandi RANK-L abil. RANK ja osteoprotegeriin konkureerivad sideme pärast RANK-L-iga, mis moduleerib füsioloogilistes tingimustes osteoklastide aktiivsust ja tagab luude normaalse moodustumise. Osteoklastide ülemäärase aktiivsuse korral ilma vastava osteoblastide aktiveerimiseta toimub luu liigne resorptsioon ja luumetastaaside moodustumine.

Sellega seoses on luumetastaaside ravi uurimistöös keskendunud katsetele tegutseda osteoklastide vastu, takistades nende aktiveerimist, küpsemist ja eellaste värbamist..

Osteoklastide aktiivsust pärssivatest ravimitest (kaltsitoniin, galliumnitraat, bisfosfonaadid) olid kõige aktiivsemad bisfosfonaadid.

Lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid on luu resorptsiooni aktiivsemad inhibiitorid kui 1. põlvkonna bisfosfonaadid. Prekliinilistes uuringutes on tõestatud, et lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid, eriti pamidronaat, on 10–100 korda aktiivsemad kui klodronaat, ibandronaat on kümme korda aktiivsem kui pamidronaat ja zoledroonhape, mis sisaldab molekulis kahte lämmastikuaatomit, 30–850 korda aktiivsem kui pamidronaat..

Lämmastikku sisaldavate bisfosfonaatide väljendunud aktiivsus võimaldas lühendada nende manustamise aega. Pamidronaat (Aredia) annuses 90 mg manustatakse 4 tunni jooksul, ibandronaat (Bondronaat) annuses 6 mg - 1-2 tundi, zoledroonhape (Zometa) annuses 4 mg - 15 minuti jooksul..

Bisfosfonaatide intravenoosse manustamise annust ja aega piirab võimalik neerupuudulikkus, seetõttu soovitatakse seerumi kreatiniini sisaldus kindlaks määrata enne ravimi kasutamist ja enne iga ravimi manustamist. Kreatiniini taseme tõusu korral lükatakse järgmine infusioon edasi, kuni kreatiniini väärtus langeb algtasemele või tasemeni, mis on vaid 10% kõrgem kui algtasemel.

Kui ravi ajal järgitakse patsientide valimise ja kreatiniini parameetrite jälgimise kriteeriume, on võimalik pikka aega kasutada kaasaegseid bisfosfonaate ilma oluliste nefrotoksilisuse ilminguteta..

Muud bisfosfonaatide kasutamisel esinevad kõrvaltoimed väljenduvad mõõdukalt ja reeglina ei nõua ravimi katkestamine. IV süstiga võib kaasneda gripilaadne sündroom, mis esineb sageli pärast esimest süsti. See väljendub palavikus, väsimustundes, luuvalus..

10 000 bisfosfonaatidega ravitud patsiendi tagasiulatuv analüüs näitas lõualuu osteonekroosi harvaesinevat, kuid tõsist komplikatsiooni, mis esines vähem kui 1% patsientidest. Selle tüsistuse olemus jääb ebaselgeks, seetõttu soovitatakse bisfosfonaate saavatel patsientidel hoolikalt jälgida suuõõne seisundit ja vältida ravi ajal invasiivseid hambaprotseduure..

Kliinilised uuringud on näidanud, et intravenoossed bisfosfonaadid on valitud meetod luukasvajatest põhjustatud hüperkaltseemia korral. Randomiseeritud uuringutes on näidatud klodronaat, ibandronaat, pamidronaat ja zoledroonhape luustiku tüsistuste, sealhulgas luumurdude, valu, hüperkaltseemia ja seljaaju kokkusurumise vähendamiseks..

Kliinilised uuringud on näidanud aja pikenemist esimese luustiku komplikatsioonini (sündmuseni), s.o. sündmustevaba perioodi pikenemine, kiiritusravi ja ortopeediliste abivahendite vajaduse vähenemine ning pahaloomuliste kasvajate luumetastaasidega patsientide elukvaliteedi paranemine bisfosfonaatide kasutamisel.

Rinnavähi luumetastaasidega patsientidel vähendab bisfosfonaatide kasutamine lisaks hormooni- ja keemiaravile skeleti tüsistuste tekkimise riski. Bisfosfonaatide kasutamine luumetastaasideta rinnavähiga patsientidel on sobimatu.

Kuna bisfosfonaate kasutatakse osteopeenia ja osteoporoosi raviks, uuritakse praegu nende ravimite kasutamise teostatavust menopausijärgse rinnavähiga patsientidel, kes saavad adomatiivravina aromataasi inhibiitoreid..

Z-FAST (Zometa-Femara Adjuvant Synergy Trial) uuringu esimesed tulemused näitavad, et zoledroonhappe kasutamine annuses 4 mg IV 1 iga 6 kuu järel. võib ära hoida adjuvanti letrosooli (Femara) saavatel patsientidel osteopeenia.

Sarnased tulemused saadi ka PRIABONi uuringus, kasutades ibandronaati annuses 150 mg suu kaudu üks kord kuus rinnavähiga patsientidel, kes said adjuvanti anastrosooli (Arimidex).

Bisfosfonaatide kasutamist peamiselt igakuiste intravenoossete süstide vormis peetakse luumetastaasidega patsientide ravi iseseisvaks ja samaaegseks koos muu raviga (keemiaravi, hormoonravi, kiiritusravi) rahvusvaheliseks standardiks..

Bisfosfonaatide kasutamist tuleks alustada kohe pärast luumetastaaside tuvastamist ja jätkata määramata aja jooksul, sõltuvalt tolerantsist, regulaarselt jälgides neerufunktsiooni (kreatiniini taseme määramine enne järgmise ravimi manustamist).

Eriti huvipakkuv on bisfosfonaatide otsese kasvajavastase toime uurimine. Katsed on näidanud zoledroonhappe mõju kasvaja kasvule in vitro ja in vivo nii otsese toimega tuumorirakkude adhesioonile kui sissetungile ning kaudse mõju angiogeneesile ja immunomodulatsioonile, samuti zoledroonhappe ja klassikaliste vähivastaste ravimite, näiteks taksaanide ja sünergismi sünergismi võimalusele. antratsükliinid.

Üks randomiseeritud kliiniline uuring näitas paranenud tulemusi rinnavähiga patsientidel, keda raviti adjuvandraviga koos zoledroonhappega.

Bisfosfonaatide kasutuselevõtt kliinilises praktikas on märkimisväärselt parandanud pahaloomuliste kasvajate luumetastaasidega patsientide ravivõimalusi. See kehtib peamiselt rinnavähi luumetastaasidega patsientide kohta, kelle ravimisel on bisfosfonaatide efektiivsus veenvalt tõestatud mitme tuhande patsiendi metaanalüüsis, kes said ravi tänapäevastes mitmekeskuselistes randomiseeritud uuringutes..

Ilmnes võimalus vähendada luude kahjustustega seotud komplikatsioonide arvu, nn skeleti tüsistusi, aga ka võimalust vähendada bisfosfonaatide abil valu ja parandada patsientide elukvaliteeti. Bisfosfonaatravi otstarbekus eesnäärmevähi ja muude tahkete kasvajate (kopsuvähk, neer) luumetastaasidega patsientidel on veenvalt tõestatud..

Bisfosfonaatide seas on kõige aktiivsemad ravimid viimase põlvkonna kaasaegsed lämmastikku sisaldavad bisfosfonaadid: zoledroonhape, pamidronaat, ibandronaat.

Bisfosfonaatide kasutamine pahaloomuliste kasvajate luumetastaaside jaoks koos keemiaravi, hormoonravi ja kiiritusraviga on muutunud tänapäevaseks rahvusvaheliseks standardiks pahaloomuliste kasvajate luumetastaasidega ja müeloomiga patsientide ravimisel.

Bisfosfonaatgrupi valmistised

Zoledroonhape

Sünonüümid: Zometa, Resorba.

Näidustused: pahaloomuliste kasvajate (rinnavähk, eesnäärmevähk, neeruvähk ja muud pahaloomulised kasvajad) luumetastaasid ja müeloom (hulgimüeloom); pahaloomulistest kasvajatest tingitud hüperkaltseemia.

Annused ja režiimid: intravenoosne tilguti 15 minuti jooksul annuses 4 mg, iga 3-4 nädala järel.

Kõrvaltoimed: hüpertermia, gripilaadne sündroom, peavalu, konjunktiviit, iiveldus, oksendamine, isutus, neerufunktsiooni kahjustus, ülitundlikkusreaktsioonid, hüpofosfateemia, hüpokaltseemia, seerumi kreatiniinisisalduse ja karbamiidi taseme tõus.

Vabanemisvorm: lüofiliseeritud pulber 4 mg viaalides.

Ibandroonhape

Sünonüümid: Bondronat, Ibandronat.

Näidustused: sama kui zoledroonhape.

Annused ja režiimid: intravenoosne tilguti 2 tunni jooksul annuses 2–4 mg (sõltuvalt hüperkaltseemia astmest). Enne manustamist on vajalik piisav rehüdratsioon. Metastaatiliste luukahjustuste korral tilgutatakse 6 mg intravenoosselt 1–2 tundi (normaalse neerufunktsiooni korral on võimalik intravenoosne tilk vähemalt 15 minutit) üks kord iga 3-4 nädala järel. või 50 mg suu kaudu päevas.

Kõrvaltoimed: hüpertermia, gripilaadne sündroom, ülitundlikkusreaktsioonid.

Vabanemisvorm: infusioonikontsentraat viaalides 2 mg / 2 ml või 6 mg / 6 ml; õhukese polümeerikattega tabletid, 50 mg.

Klodroonhape

Sünonüümid: Bonefos, Klodronaat, Clobir, Sindronaat, diklorometüleenbisfosfonaat.

Loodusliku pürofosfaadi analoog.

Näidustused: sama kui zoledroonhape.

Annused ja režiimid: manustatakse suu kaudu hüperkaltseemia korral annuses 3200–2400 mg / päevas, jagatuna 3-4 annuseks. Normaalse seerumi kaltsiumisisalduse korral on päevane annus 2400-1600 mg, jagatuna 2-3 annuseks. IV kasutatakse annuses 3-5 mg / kg. See lahjendatakse soolalahusega ja süstitakse 3 tundi päevas 3-7 päeva. Pärast vere kaltsiumisisalduse normaliseerumist viiakse patsiendid suukaudsele ravile..

Kõrvaltoimed: kõhuvalu, kõhulahtisus; harva - pearinglus, väsimustunne, mis avaldub ravi alguses ja peatub seejärel koos selle jätkumisega. Kirjeldatud on laktaatdehüdrogenaasi (LDH) aktiivsuse suurenemist. Soovitust suurema annuse intravenoosse kasutamise korral kirjeldatakse neerupuudulikkuse juhtumeid. Neerude ja maksafunktsiooni jälgimine on vajalik.

Vabastusvorm: tabletid 400 ja 800 mg; kapslid 400 mg; infusioonikontsentraat 300 mg / 5 ml.

Pamidroonhape (Pamicironic acid)

Sünonüümid: Aredia, Pomegara, dinaatrium Pamidronaat.

Näidustused: sama kui zoledroonhape.

Annused ja režiimid: 90 mg 250 ml infusioonilahuses 2-tunnise intravenoosse infusioonina (kiirus ei ületa 60 mg / h) üks kord või 15–30 mg 2–4 päeva jooksul. Ravimi koguannus sõltub seerumi kaltsiumisisaldusest ja ei tohiks ületada 90 mg. Hulgimüeloomi ja hüperkaltseemia korral manustatakse ravimit vähemalt 4 tunni jooksul 500 ml infusioonilahuses. Enne manustamist või ravi ajal on soovitatav rehüdreerida 0,9% naatriumkloriidi lahusega. Korduvad kursused viiakse läbi 3-4 nädala jooksul.

Kõrvaltoimed: asümptomaatiline hüpokaltseemia, hüpertermia, gripilaadsed sümptomid; mõnikord - iiveldus, oksendamine, peavalu; harva - lihasspasmid, paresteesiad, hematuria, äge neerupuudulikkus.

Vabanemisvorm: lahus ampullides 15 mg / 5 ml või lüofilisaat viaalides 15,30, 60 ja 90 mg koos lisatud lahustiga.